ж. № 1 Хаттама

Ж. 14 маусым №6 НХ

ҚАРАҒАНДЫ МЕМЛЕКЕТТІК МЕДИЦИНА УНИВЕРСИТЕТІ

Жалпы фармакология кафедрасы

Д Ә Р І С

«Бета-лактамды антибиотиктер» тақырыбы

Far-1 2213 «Фармакология – 1» - пәні

5В130100 «Жалпы медицина» - мамандығы

П курс

Уақыты 1 сағат

 

 

Қарағанды - 2012

 

 

Кафедраның мәжілісінде бекітілген

ж. № 1 Хаттама

Кафедра меңгерушісі, м.ғ.д., профессор _______________ С.К. Жаугашева

 

 

 

Тақырыбы Бета-лактамды антибиотиктер

Мақсаты: Антибиотиктардің фармакокинетикасымен фармакодинамикасына сараптама жүргізе

 

Дәріс жоспары:

1. Антибиотиктер. Аңықтамасы.

2. Жіктелуі. Әсер ету механизмдері. Қолданылуы. Кері әсерлері. Токсикалық әсерлер.

3. Бета-лактамды сақиналы антибиотиктер. Жіктелуі. Әсер ету механизмдері. Қолданылуы. Кері әсерлері. Токсикалық әсерлер.

4. Пенициллиндер тобы. Жіктелуі. Әсер ету механизмдері. Қолданылуы. Кері әсерлері. Токсикалық әсерлер.

 

 

АНТИБИОТИКТЕР

 

ПЕНИЦИЛЛИНДАР ТОБЫ.

Пенициллиндардың жіктелуі.

Табиғи түрлері.

Бензилпенициллин калий тұзы және натри тұзы.

Бензилпенициллин новокаин тұзы (б\п прокаин).

Бензатин бензилпенициллин.

Феноксиметилпенициллин.

 

ЖАРТЫЛАЙ СИНТЕТИКАЛЫҚ.

Изоксазолинпенициллиндер Оксациллин

Аминопенициллиндер ампициллин

Карбоксипенициллиндер Карбенициллин, тикарциллин

Амоксициллин.

Уреидинпенициллиндер Азлоциллин, пиперациллин.

 

Пенициллиндарды сақтаушы ингибиторлардан.

Амоксициллин (клавуланат)

Ампициллин (сульбактам)

Тикарциллин (клавуланат)

Пиперациллин (тазобактам).

 

Әсер ету механизмі.

Пенициллиндер (тағыда басқа В лактамдылар) бактерицидты әсер көрсетеді. Негізгі

Нысанасы болып саналатыны бактерияның пенициллин байлаушы белоктары болып табылады: олар биополимер пептидогликанның синтезінің соңғы этапында ферменттік роль атқарады ол бактерияның клетка қабырғасында негізгі зат болып саналады. Пептидогликанның синтезін тежеу нәтижексінде бактерияны жойылуына әкеледі.

 

Спектр белсенділігі.

Табиғы пенициллиндер:

 

 

Изоксазолилпенициллиндер:

Негізгі дәрілік зат оксациллин ол табиғы пенициллиндерге ұқсас, бірақ басқа да миикробтарға әсері бар. Негізгі ерекшелігі В лактамазының әсеріне байланысты гидролизге ұшырамайды, тұрақты.

 

Аминопенициллиндер:

Оларға сезімтал бактериолар

 

Карбоксипенициллиндер:

Олар ентеробактериалардың көбіне сезімтал болып келеді, (бірақ сезімтал емес бактериалар клебсиелла,).

 

Уреидпенициллиндер:

Сезімтал көп грамм теріс бактериала басқа псевдомонадтар, ферменттер түзбейтін микробтарға ().

 

ФАРМАКОКИНЕТИКАСЫ.

Бензилпенициллин, карбокситпенициллин, уреидопенициллиндер тұз қышқылына тұрақты емес осы әсеріне байланысты парентеральды қолданады.

Феноксиметилпенициллин, оксациллин, аминопенициллин қышқылға төзімді ішке беріледі.

АҚЖ амоксициллин 75% сіңіріледі, прокаин және бензатин бензилпенициллин бұлшық етке еңгізеді баяу сіңіріледі, әсері ұзақ, қанда 18-24 сағат сақталады, бензатин 2-4 аптаға дейін.

 

Пенициллиндер ағзада барлық тіндермен, биологиялық сүйықтықтарда таралады. Жоғары концентрация да бүйректе, өкпеде, ішектің шырышында, сүйекте, плевралық және перитонеалды сұйықтықтарда сақталады. ГЭБ және гематоофтальмикалық барьерден нашар өтеді.

 

Кері әсерлері.

Аллергиялық реакциялар. Бөрітпелер, Квинке ісінүі бронхоспазм, анафилактикалық шок (көбінесе бензилпенициллиндерде байқалдады).

 

ОЖЖ: бас ауырады, тремор, тырыспа (көбінесе карбенициллинде) психикалық өзгерістер (прокаинде)7

 

АҚЖ: іштің ауруы, лоқсу, құсу, диарея псевдомембранозды колит (ампициллинде).

Электролитті баланстың өзгерүі (гиперкалиемия).

Жергілікті әсерлер: б\л еңгізгенде инфильтрат (кали тұзы), флебит (карбенициллин).

 

Қолдану көрсеткіштер:

Табиғи пенициллиндер: тонзиллофарингиттер, сифилис, рожа, скарлатина, ревматизм,

Феноксиметилпенициллин женіл түрдегі стрептококкты инфенкцияда.

Оксациллин инфекционды эндокардит, менингит, сепсис, пневмония.

 

Уреидпенициллиндер: аминогликозидтермен біріктіріп көкіріңді таяқшаларға қарсы қолданылады.

 

Қолдануға қарсы көрсеткіштер: Аллергиялық реакциялар.

 

ЦЕФАЛОСПОРИНДЕР ТОБЫ.

Жіктелуі.

 

1 ұрпақты Пұрпақты Ш ұрпақты 4 ұрпақты

Парентеральды Парентеральды Цефатоксим Цефепим

Цефазолин Цефуроксим Цефтриаксон

Цефтазидин

Цефаперазон

 

Пероральды Пероральды Цефаперазон сульбактам

Цефалексин цефуроксимаксетил Цефтибутен

Цефадроксил Цефаклор

 

Әсер ету механизмі.

Бактериянын клетка қабырғасын зақымдалды бактерицидты әсер.

Спектрлі әсері 1 тар спектрлі грамм + инфекцияға сезімтал.

 

Цефалоспориндер П ұрпақты грамм - бактерияларға белсенділігі зәр. 1 ұрпаққа

Қарағанда.

 

Цефалоспориндер Ш ұрпаққты: кең спектрлі грамм +, грамм -.

 

Цефалоспориндер 4 ұрпақты: В лактамаз хромосомды гидролизге тұрақты. Кең спектрлі грамм полож., грамм отриц.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Пероральды цефалоспориндер АҚЖ жақсы сіңіріледі. Парентеральді цефалоспориндер б/е еңгізгенде жақсы сіңіріледі. Ағзада тіндермен биологиялық сүйықтықтарда жақсы өтеді.

 

Кері әсерлер.

Аллергиялық реакциялар, Квинке ісінүі, бөрітпе анафилактикалық шок, эритема.

Гематологиялдық реакциялар: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитикалық анемия.

 

Қолдану көрсеткіштер.

1 ұрпақтылар хирургияда алдын алу үшін тері, жұмсақ тіндер инфекциясында.

П ұрпақты пиелонефрит орташа түрі, жедел синусит, созылмалы бронхитте, пневмония.

Ш ұрпақты менингит, сепсис, иммунды жетіспеушілік жағдайда.

4 ұрпақты: пневмония, өкпе асбцессінде, плевра.

 

Қолданылмайтын жағдай. Аллергиялық реакциялар.

 

 

КАРБАПЕНЕМДЕР ТОБЫ.

Карбапенемдер: имипенем, мерапенем.

В лактамдарға тұрақты жатады кең спектрлі.

В лактамазаға тұрақты, ауыр инфекцияларда қолданылады.

 

Әсер ету механизмі.

Бактерицидты әсер көосетеді, бактерияның клетка қабырғасын зақымдайды.

 

Спектр әсері: грамм оң, грамм теріс, анаэробты микроорганизмдер.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКАСЫ: карбапенемдерді тек қана парентеральджы қолданылады. Ағзада жақсы таралады тіндермен, сұйықтықтардан жақсы өтеді. ГЭБ жақсы өтеді. Метаболизмге ұшырамайды, бүйрек арқылы шығады өзгермей.

 

Кері әсерлері:

Аллергиялық реакциялар: бөрітпелер, Квинке ісінүі, бронхоспазм, анафилактикалық шок.

Жергіліқті әсерлер: флебит, тромбофлебит.

АҚЖ: глоссит, гиперсаливация, лоқсу, құсу, диарея, псевдомембранозды колит.

ОЖЖ: бас айналу, естеп тану, тремор тырыспа имипенем, гипертензия.

Көлдану көрсеткіштері: полирезистентті және аралас микрофлоралар әсерінен пайда болған инфекциялар.

 

Монобактамдар тобы.

Азтреонам тар спектрлі аэробты грамм оң инфекцияларында қолданылады.

 

Әсер ету механизмі: бактерицидты әсер көрсетеді бактерияның клетка қабырғасын зақымдайды.

 

Спектрлі әсері: В лактамазаға тұрақты \аэробты грамм оң флора түзетін\.

 

Фармакокинетика: Тек қана парентеральды қолданылады. Тіндермен сұйықтардан жақсы өтеді. ГЭБ тан.

 

Кері әсерлері:

АҚЖ: іштің ауруы, лоқсу, құсу, диарея.

Бауыр: сарғайю, гепатит.

ОЖЖ: бас ауру, бас айналу, ұйқының келмеүі.

Аллергиялық реакциялар: бөрітпе, анафилактикалық шоқ..

Жергілікті реакциялар: флебит т\і еңгізгенде.

 

Қолдану көрсеткіштері:

Азтреонам резертивті антибиотик, грамм оң аэробты бактериялардың инфекциясында.

 

АМИНОГЛИКОЗИДТЕР ТОБЫ:

Жіктелуі.

1 ұрпақ П ұрпақ Ш ұрпақ

Стрептомицин Гентамицин Амикацин

Неомицин Тобрамицин

Канамицин Нетилмицин

 

Әсер ету механизмі.

Бактерицидты әсер ол белок синтезінің рибосомдарымен зақымдалуы.

 

Спектрлі әсері: П, Ш ұрпақты көбінесе грамм оң микробтар сезімтал. Стремпомицинге, канамицинге туберкулез таяқшасы сезімтал, стрептомицинге чума, туляремия, бруцеллез коздырғыштары.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА.

Аминогликозидтерді ішке қолданғанда сіңірілмейді сосында парентеральды қолданылады \неомициннан басқа\.

Б\е еңгізгенде жақсы сіңіріледі.

Аминогликозидтер клеткадан тыс сұйықтықтарда жақсы таралады: қанның ақуызында, экссудаттар, абсцесстер асциттер, перикардиалды, плевральды, лимфалық, перитонеальды сұйықтықтарда.

 

Әдебиеттер:

 

1. Белоусов Ю.Б. Клиническая фармакология и фармакотерапия: руководство / Ю. Б. Белоусов. - 3-е изд., испр. и доп. - М.: МИА, 2010. - 872 с.

2. Вебер В.Р. Клиническая фармакология: учеб. пособие / В. Р. Вебер. - М.: Медицина, 2009.

3. Венгеровский А.И. Лекции по фармакологии для врачей и провизоров: учебное пособие / А. И. Венгеровский. - М.: ИФ "Физико-математическая литература", 2006.

4. Козлов С.Н. Современная антимикробная химиотерапия: руководство для врачей / С. Н. Козлов, Л. С. Страчунский. - 2-е изд., перераб. и доп. - М.: Мед. информ. агентство, 2009.

5. Кукес В.Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия: учебник / В. Г. Кукес, А. К. Стародубцев. - 2-е изд., испр. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 640 с

6. Майский В.В. Фармакология: учебное пособие / В. В. Майский. - 2-е изд., испр. и доп. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2006. - 400 с

7. Машковский, Михаил Давыдович Лекарственные средства: Пособие для врачей / 15-е изд.,перераб.,испр.и доп. - М.: Новая волна, 2006.

8. Нил Майкл Дж. Наглядная фармакология: учеб. пособие для вузов: пер. с англ. / Майкл Дж. Нил. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2008. - 104 с.

9. Рациональная антимикробная фармакотерапия / ред.: В. П. Яковлев, С. В. Яковлев. - М.: Литтерра, 2007. - 784 с.

10. Рациональная фармакотерапия аллергических заболеваний: руководство для практикующих врачей / ред. Р. М. Хаитов. - М.: Литтерра, 2007.

11. Рациональная фармакотерапия в акушерстве и гинекологии: руководство для практикующих врачей / ред.: В. И. Кулаков, В. Н. Серов. - М.: Литтерра, 2008. - 1152 с.

12. Рациональная фармакотерапия в гепатологии: руководство для практикующих врачей / ред.: В. Т. Ивашкин, А. О. Буеверов. - М.: Литтерра, 2009. - 296 с.

13. Рациональная фармакотерапия в нефрологии: научное издание / ред.: Н. А. Мухин, Л. В. Козловский, Е. М. Шилов. - М.: Литтерра, 2008. - 640 с.

14. Рациональная фармакотерапия в урологии: Руководство для практикующих врачей / ред.Лопаткин Н.А.; ред. Перепанова Т.С. - М.: Литтерра, 2006. - 818 с.

15. Рациональная фармакотерапия детских заболеваний: В 2-х книгах.Руководство для практикующих врачей / Под общ. ред.А.А.Баранова,Н.Н.Володина,Г.А.Самсыгиной. - М.: Литтерра. – 2007 Кн.1. - 1166 с

16. Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем / ред. А. А. Кубанова. - М.: Литтерра, 2007. - 512 с.

17. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания / ред. А. Г. Чучалин. - М.: Литтерра, 2007. - 544 с.

18. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов пищеварения: руководство для практикующих врачей / ред. В. Т. Ивашкин. - М.: Литтерра, 2007. - 1056 с.

19. Рациональная фармакотерапия заболеваний системы крови: руководство для практикующих врачей / ред. А. И. Воробьев. - М.: Литтерра, 2009. - 688 с.

20. Рациональная фармакотерапия заболеваний эндокринной системы и нарушений обмена веществ / ред.: И. И. Дедов, Г. А. Мельниченко. - М.: Литтерра, 2008. - 584 с

21. Рациональная фармакотерапия инфекционных болезней детского возраста: руководство для практикующих врачей / ред.: М.Г Романцов, Т. В. Сологуб - М.: Литтерра, 2009. - 664 с.

22. Рациональная фармакотерапия неотложных состояний: руководство для практикующих врачей / ред.: Б. С. Брискин, А. Л. Верткин. - М.: Литтерра, 2007. - 648 с.

23. Рациональная фармакотерапия ревматических заболеваний / ред.: В. А. Насонова, Е. Л. Насонов. - М.: Литтерра, 2007. - 448 с.

24. Рациональная фармакотерапия сердечно-сосудистых заболеваний: Руководство для практикующих врачей / ред.Чазов Е.И.; ред. Беленков Ю.Н. - М.: Литтерра, 2006. - 972 с.

25. Фармакология в вопросах и ответах: учеб. пособие: пер. с англ. / ред. А. Рамачандран. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2009. - 560 с Фармакотерапия детских болезней: руководство для врачей / ред. А. Д. Царегородцев. - М.: МИА, 2010. - 880 с.

Бақылау сқрақтары: (кері байланысы)

 

1. Антибиотиктердің антисептикалықтан және дозинфекция заттардан айырмашылығы

2. Бекзилпенициллин препараттары үшін не?

3. Пенициллин қолдануға көрсеткіші қандай?

4. Оксациллиннің фармакодинамикасының ерекшелігі неде?

5. Ампициллинмен оксациллин арасындағы әсер ету спектрінің айырмашылығы неде?

6. Жартылай синтетикалық пенициллинніңжанама әсер ету эффектісі қанша?

7. Препараттың құрамында В-лактамаз ингибиторы бар препараттар нешеу? Препараттардың негізгі ерекшелігі неде?