Фармакодинамика: определение, механизм действия лекарственных средств.

Фармакодинамика –изучает механизмы действия лек. Ср. т тактику применения.

Выделяют 4 основных механизмов лек. Ср:

1. прямое химическое взаимодействие: антоциы.

2. физико-химическое дей-е на мембраны клеток – обеспечивают транспорт. Иона кальция, Na, CL, Caчерез клеточную мембрану. Новокаин – амид.

3. действие на специфические ферменты: индукторы ферментов (усиливает активность ферментов печени).

4.действие на специфические рецепторы: А,В,М. адреналин, фцетил-холин, норадреналин.

 

3.Синдром отмены:

Дают Клафелин, пропраналол, органические нитраты(нитроглицирин) – это внезапное прекращение приема может привести к резкому ухудшению. понижение Ад.

 

4. Синдром обкрадывания:

Лек-ое ср-во улучшающее состояние органа, вызывает параллельное понижение функции др органов и систем. Дипиридамол – миотропный спазмалитик. Расширяет коронарные сосуды и снижает наклонность к тромбообразованию. Вызывает перераспределение кровотока в сторону малопораженных коронарных сосудов, вместе с тем вызывает ишимию в зоне резко выраженного атеросклероза. Не применяется при острых формах ИБС. Назначают при хронических формах ИБС и на этапе реабилитации после перенесенного ИМ с целью стимуляции коллатерального кровооб-я.

 

5. Синдром Рикошета:

Эффект препарата меняется на противоположенное.

6. Взаимодействие лекарственных средств:

Назначение нескольких лек. Ср-в приследует цели:

1. повышение эффективности лечения

2. понижает токсичность за счет уменьшения дозы комбинируемых препаратов

3. коррекция побочных эффектов.

Результатом взаимодействия лек-х ср-в м.б увелечение фармакологического эффекта синергизм или ослабление антогонист.

Синергизм:

1. сенситизация – в результате применения нескольких лек ср-в усиливается лишь одного(поляризующая смесь – состав 5% глюк., 500 инсулин – 6 ед, калийхлор – 1,5 гр, сернокислая магнезия – 2,5.)

2. Ардтдетивное действие когда эффект комбинации больше эффекта каждого препарата, но меньше арифметической суммы. Фуросемид + Урегит

 

7. Особенности применения лек ср-в в пожилом и старческом возрасте:

Пожилые – больше 65, старческого – старше 75 – осложнения лекарственной терапии  у лиц старческого возраста и пожилого возр – в 1,5 – 2,5 раз чаще по сравнению с пациентами в 30-50лет. Причины: изменение функционального состояния основных органов и систем. С возрастом понижается содержание альбумина на 20%. Повышается консентрация свободной фракции лек-х ср-в поэтому лица пожил возр более восприимчивы к нерациональному дозированию лек ср-в. С возрастом понижается кровоснабжение печени, белковообразовательной и дезинтоксикационной функции, что требует уменьшение дозы лек. Ср. понижается выделительная функция почек. Величина почечного кровотока составляет 40%, аналогичная величина у молодых. Учитывая неполноценный метаболизм лек ср-в в печени и замедление экскриторных функции почек дозу препарата у пожилых следует уменьшить от 1\2 – 2\3 средней дозы лиц молодого возр.

 

8. Особенности применения лекарственных средств в период беременности:

1 группа. Лекарственные средства, которые при контролируемых испытаниях у беременных не показали возникновение риска для плода в первые 12 недель беременности и относительно которых отсутствуют данные о вредном влиянии на плод в поздние сроки беременности (большинство поливитаминных комплексов, хлорид калия, препараты железа, трийодтиронин). 2 группа. Препараты, при экспериментальном исследовании которых не выявлено тератогенного действия, либо наблюдаемые у животных осложнения не обнаружены у детей, матери которых принимали лекарственные препараты, входящие в эту группу (антибиотики пенициллинового ряда, гепарин, инсулин, аспирин, метронидазол). 3 группа. При испытаниях этих препаратов на животных выявлено их тератогенное или эмбриотоксическое действие. Контролируемых испытаний не проводилось либо действие препарата не изучено (изониазид, фторхинолоны, гентамицин, антидепрессанты, противопаркинсонические препараты). Эти препараты следует назначать лишь в том случае, когда потенциальная эффективность выше потенциального риска. 4 группа. Применение препаратов этой группы связано с определенным риском для плода, однако польза от их применения превосходит возможное побочное действие (противосудорожные препараты, доксициклин, канамицин, диклофенак). 5 группа. Доказано тератогенное действие препаратов этой группы, прием их противопоказан во время беременности, а также при планировании беременности (изотретионин, карбамазепин, стрептомицин).

 

9. и 24. Принципы противомикробной терапии:

Противомикробные средства применяются в качестве этиотропной фармакотерапии инфекционно-воспалительных заболев. Принципы противомикробной терапии: 1. Выбор препаратов проводится с учетом клинического течения заболевания.

2. с учетом эпиданамнеза

3. соблюдать интервалы между введением препарата

4. несовместимы бактерицидные антиб с бактериостатическими.

5. несовместимы препараты с однонаправленным побочным действием

 

10. Ганглиоблокаторы:мехнанизм действия, фармакологический эффект, тактика применения, побочное действие:

Арфонад – ультрокороткого действия. Применяется в\в в виде 1% ра-ра со скоростью 60 кап в мин., под контролем АД каждые 3-5 мин. Начало действия – 2-3 мин., макс.: 5-20 мин., длительность: 10-20 мин после окончания введения. Показания к применению: гипертонические кризы, управляемая гипотония в хирургической практике, отек легких. Пентамин – средняя длительность действия 5% 2мл. в\м при гипертоническом кризе. в\в -0,5 -1мл развести в 20 мл физ раствора, под контролем АД. Бензогексоний – средняя длительность действия 2,5% 2мл в\м, в\в при гипертоническом кризе. Побочное действие: рефлекторная тахикардия, ортостатический коллапс, атония кишечника, вплоть до паралитической непроходимости.

 

11. Диуретики: мехнанизм действия, фармакологический эффект, тактика применения, побочное действие:

Увеличивают диурез и усиливают экскрецию ионов Na.

1гр Салуретики. Влияют на функцию эпителия почечных канальцев, тормозят реабсорбцию (обратное всасывание) воды и солей. К ним относятся: тиазидные и петлевые диуретики. Тиазидные: Гипотиазид – применяется как диуретик в дозе 50-100мг утром натощак; как гипотензивное средство в дозе 12,5 мг 2р в сутки. Биодоступность: 95%., начало действия: 1-2ч., максимум: 3-4ч., длительность: 10-12 ч. Клопамид – бринальдикс – в таб по 5мг однократно утром. Биодоступность: 80%., начало действия: 2-3ч., максимум: 6ч, длительность: 15-16ч. Индапамид – в таб 1,5 – 2,5 мг. Биодоступность 90%., начало действия: 1,5ч., максимум: 2-3ч., длительность: до 24 ч.  Показания к применению: артериальная гипертония, комплексная терап., недостаточность кровообращения, в комбинации с ингибиторами АПФ. Побочное действие: гипокалиемия, гиперлипидемия, декомпенсация сахарного диабета.

Петлевые диуретики:  действуют на всем протяжении петлегенле – вызывают мощный диурез. Фуросемид – в таб по 40 мг и в амп 2% р-р 2 мл. биодоступность: от 26-70%., начало действия: 30-60 мин., максимум: 1-2ч.. длительность: 6-8ч. в\в: начало действия: 5-10 мин., максимум: 30-60мин., длительность: 2-4ч. Урегит – в таб. И в амп по 50 мг. Внутрь: биодоступность: 100%.. начало действия: 30 мин., максимум: 1-2ч., длительность: от 4-8ч. в\в: биодоступность: 100%.. начало действия: 5 мин., максимум: 15 мин., длительность: 2-3ч.

Показания к применению: артериальная гиерт-я злокачественного течения с почечной недостаточностью, гипертонический криз, отек легких, отек мозга, почечная недостаточность, гиперкалиемия. Побочное действие: гипокалиемия, гипергликемия(повышение сахара в крови), склонность к тромбозу. Противопоказание: подагра, сахарный диабет.

2гр. Антогонисты альдостерона (калисберегающие диуретики) - альдостерон – это гормон коры надпочечника, регулирует водно-электролитный баланс, задерживает воду и Na. К ним относитя: спиронолактон, альдостерон. Спиронолоктон – в таб., по 25мг 3р в день курсом в 10-14 дней. Биодоступность: 30%., начало действия: 2-3 день, максимум: 4-5 день., длительность: 2-3 дня после отмены препарата. Показания к применению: артериальная гиерт-я, хроническая сердечная недостаточность, гипокалиемия, при длительном приеме тиозидных диуретиков. Побочное действие: гипергликемия, нарушение менструального цикла, лечение грудных желез.  3гр. Осмотические – повышает осматическое давление плазмы крови, способствуетпереходу воды из отечных тканей в плазму крови, увеличивают ОЦК, увеличивают почечный кровоток и объем мочи.

12. Ингибиторы АПФ: мехнанизм действия, фармакологический эффект, тактика применения, побочное действие:

Ингибиторы АПФ – препараты ряда (каптоприл, энолаприл, перендоприл). Блокаторы АТII рецепторов (лазартан, валсартан, диован). Уменьшают симпатическую активность, понижают ОПС, вызывают достоверный регресс, гипертрофия левого желудочка, аптимизируют диастолическое наполнения камеры серд., увеличивают сердечный выброс. Понижает фибриноген сыворотки крови и наклонность к тромбообразованию. Благоприятно влияют на углеводный обмен. Обладает Na и диуретическим действием. Препаратам этой группы следует отдавать предпочтение при сочетании гиперто-ой бол с недостаточностью кровооб-я.

Побочное действие: Спектр побочных эффектов: гипотония, сухой кашель, гиперкалиемия, острая почечная недостаточность, гепатотоксичность, синдром Стивенса — Джонсона.

 

13.Антибиотики группы пенициллина: тип действия на микробную клетку, спектр действия, тактика применения, побочное действие:

Пенициллины – бактерицидные антиб., малотоксичные, потенциально высоко аллергенные. 1 гр. Природные: бензилпенициллин – натриевая, калиевая и новокаиновая соль, бициллины. Природные пенициллины активны в отношении гран положительной кокковой флоры: пневмококк, стрептококк, менингококк, гонококк, спирахеты (сифилис). Все бензилпенициллины вводят парентерально 4-6р в сутки. Феноксементин пенициллин – природный пен., применяется внутрь по 0,5 3р в день. Кислото устойчив. 2гр. Полусинтетические: имеют более широкий спектр действия. На гран(+) и гран(-) флору. Более длительноциркулируют в крови 6-8ч., назнач., 4р в сутки. Не разрушаются в кислой среде желудка. К ним относится ампициллин – внутрь, по 0,5 4р. Биодоступность: 50%., парентерально по 0,5 4р. Амоксициллин – внутрь по 0,5 4р. Биодоступность: 90%. Высоко эффективен в отношении гран(-) палочек – сальманелла. Полусинтетические пениц – Антистафилококковые: оксациллин, клоксоциллин. Карбоксипенициллин: карбенициллин, тикарциллин. Уреидопенициллины: азлоциллин, пипероциллин. Применяются парентер., 3-4р в сутки в\м и в\в. Эффективны против синегнойной палочки. Побочное действие: нефротическое действие, лейкопения, тромбоцитопения.

 

14. Аминогликозиды: тип действия на микробную клетку, спектр действия, тактика применения, побочное действие:

Бактерицидные антибиотики, широкого спектра действия. 1 поколение: стрептомицин, мономецин. 2 поколение: гентомецин. 3 поколение: амекацин. Побочное действие: ототоксичные, нефротоксичные. 1 поколение дают 50% побочного действия. 2 поколение 13-16%. 3 поколение 5-8%.

 

15. Цефалоспарины: тип действия на микробную клетку, спектр действия, тактика применения, побочное действие:

Бактерицидное. По частоте клинического применения занимают 1-е место. Они охватывают практически все микроорганизмы, кроме лейкоплазмы, хломидин. Цефалоспарины резистентны: к В – лактомазам стафилококка (1 и 2 поколение) и гра(-) бактерий (3 и 4 поколение). Аугментин, амоксиклав, флемоксин, сомотаб – комбинированные или защитные 3 поколение. 1 поколение: внутрь – цефаликсин, цефрадин. Парентерально в\в и в\м – цефазолин(кевзол). Цифалоридин(цепарин), цефрадин 4 р в сутки. 2 поколение: внутрь – цеклор, цефуроксим, аксетил. Парентерально: цефуроксим, цефакситин, цефатитан. 1 и 2 поколение относится к антистафилококковым. 3 поколение: внутрь – цефексим. Парентерально – цефатоксим, цефоперазон, цефтазидим, роцефин. 4 поколение: парентерально – цефепим высоко активен в отношений синегнойной палочки. Побочное действие цефалоспарина: ототоксичны, нефротоксичны, аллергические реакции перекрестно с пенициллинами, стафилококковая суперинфекция 3 и 4 поколение.

 

16. Сульфаниламиды: тип действия на микробную клетку, спектр действия, тактика применения, побочное действие:

Синтетические противомикробные средства, производные сульфаниловой кислоты, широкого спектра, бактериостатического типа действия. Они вмешиваются в обмен ПАБК участвующий в синтезе микробной клетки задерживают рост и размножение. Препараты короткого действия назначают 4-6р., средней продолжительности – 3-4р., длительного действия 1-2р., а сверхдлительного действия – 1 р в сутки. Применяются для лечения инфекций в ЖКТ. Сульфаниламиды местного действия (невсасывающиеся) экскретируются преимущественно с калом. Препараты этой группы назначают 4-6р в сутки. Побочное действие: аллергия носит перекрестный характер,кожные высыпания: зуд, фотосенсибилизацией кожи, стоматиты, конъюнктивиты, узелковй полеартрит, гематурия, острую задержку мочи.

 

17. Макролиды,азалиды: тип действия на микробную клетку, спектр действия, тактика применения, побочное действие:

Это бактериостатические антибиотики, широкого спектра. Побочное действие: гепатотоксичны: 1 поколение: эритромицин, олиандомицин, по 0,5 4 р в сутки. Внутрь биодоступность: от 30-70%. 2 поколение: ровомецин, клиническая эффективность 90% в\м и в\в. В капс и амп по 1,5 и 3 млн МЕ. в\в 3р. Рулид – в таб по 150мг 2р в день. Курс лечения5дн. Сумамед – курс лечения 3 дня. Эффект до 10 дней 500мг обладает иммуномодулирующим действием.

 

18. Клиническая фармакология глюкокортикостероидов: тактика применения, побочное действие:

Являются мощными противовоспалительными, противоаллергическими и противошоковыми средствами. Применяется при средне тяжелом и тяжелом течении бронхиальной астмы. 1гр. Системные глюкокортикостероиды: гидрокортизон – природный глюкокортикостероид по 125 – 250мг. Применяется в виде глазных капель и мазей при заболеваниях кожи. 2гр. Синтетические глюкокортикостероиды: преднизолон – в таб 5мг., в амп 1мл 30мг. Метилпреднизолон – в таб 5мг. Триамцинолон – в таб 4 мг. Дексаметазон – 0,0075мг в таб., в амп 16мг. Кенолог п\к 1р 3-4нед. Побочное действие: 1. Распад белка – атрофия мышц, разрыв сухожилий. 2. Нарушение углеводного обмена, стероидный диабет.3. нарушение липидного обмена – повышение синтеза холестерина. 4. Задержка Na и воды- отеки.5. потеря калия – нарушение сердечного ритма. 6. Эрозия язвы желудка. 7. Потеря Ca – остеопароз с патологическими переломами костей.8. камни в почках – пиелонефрит.

 

19. Ингаляционные глюкокортикостероиды: тактика применения, побочное действие:

В 10р реже дают системное побочное действие к ним относится: бекотид, бекломет, пульмикорт, ингакорт, фликсотид. Побочное действие: сухость, першение в горле, сухой кашель,кандидоз полости рта, осиплость голоса, поэтому ингаляционные стероиды следует применять вместе со спейсером позволяет не накапливаться в ротовой полости, затем прополоскать рот или что-нибудь съесть. Серетид мультидиск = сальметерол(– В2 адреномиметик пролангированого действия) + фликсотид – ингаляционный стероид.

 

20. Клиническая фармакология лекарственных средств для лечения гастрита, язвенной болезни:

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки – это хроническое рецидивирующее заболевание с изъязвлением слизистой. Патогенез: 1. Повышение секреции желудочного сока; 2. Понижение защитных свойств слизистой желудка; 3. Основная роль принадлежит хеликобактер пиллори. Для подавления желудочной секреции используется: 1гр. Блокаторы Н2 – гистамино-рецепторов: циметидин – внутрь 4р в сутки за 30мин д\е на ночь. Ранитидин – по 1т * 2р в сутки за 30мин д\е и на ночь. 2гр. Ингибиторы протонного протока – тормозят заключительную фазу секреции HCL: Омепрозол – внутрь 2р в сутки утром и вечером. Ланзопразол – однократно перед сном. 3гр. М – холиноблокаторы селективные: гастрозепин – 2р в сутки утром и вечером за 30мин д\е. 4гр. Антоциды: нейтролизуют соляную кислоту желудочного сока: альмагель – гидроокись алюминия. Фосфалюгель – гидроокись магния. Маолокс – 3р в день через 40мин п\е и на ночь – нейтролизуют соляную кислоту. Для повышения защитных свойств слизистых желудка используются гастропротекторы – они образуют на поверхности слизистой защитные пленки и обладают противовоспалительным действием. Относят препараты висмута: сукральфат (вентер) – по 1гр 3р за 30мин д\е. висмутосубцитрат (де-нол) – назначается по 120мг 3р в день за 30мин д\е и перед сном. Основная роль фармакотерапии язвенной болезни сонация слизистой от хеликобактер пиллори и понижение кислотности желудочного сока. Терапия комплексная 3-х компонентная 7-ми дневная схема: 1) омепрозол – по 20мг утром и вечером. + кларитромицин – по 250мг 2р в день + метронидозол – по 500мг 2р. 2) омепрозол – по 20мг 2р+ метронидозол по 500мг 2р+ амоксицилин по 1гр 2р. 3) омепрозол – по 20мг 2р+ денол – по 120мг 3р за 30мин д\е и перед сном + метронидозол – по 250мг 4р.

Фармакотерапия гастрита: выделяют: 1. Аутоиммунный атрофический гастрит – связан с В12 – дефицитной анемией. 2. Токсико – химический. 3. Антральный гастрит – обусловленный хеликобактер пиллори. Используются схемы: 1. Антральный гастрит – обусловленный хеликобактер пиллори. Омепрозол – по 20мг 2р+ кларитромецин – по 250мг+ амоксециллин – по 1гр 2р. 2. Пилорид – по таб 2р в день п\е – (это комбинированный препарат= ранитидин + висмутосубцитрат(денол)) + амоксицилин по 1гр 2р. 3. Фамотидин – по 20мг 2р в сутки + денол по 2 таб 2р в сутки + амоксицилин – по 1 гр 2р.

 

21. Ингаляционные бронхорасширяющие средства: иеханизм действия, тактика применения:

1. В-адреномиметики – изодрин – вызывает тахикардию, бронхорасширяющий эффект, слабый, длительность: 1,5 – 2ч. 2. Сульфат орципреналин – алупент, астмомент(больше действует на бронхи, меньше вызывает тахикардию, бронхорасширяющий эффект выше). Длительность 4-5ч. 3. Ипрадол тербутамин, беротек, сальбутамол – избирательно действуют на В-рецепторы бронхов, тахикардию не вызывает. Применяется по требованию не чаще 4р в сутки, бронхорасширяющий эффект выше. 4. М- холиноблокаторы – атровент – ингаляционный бронхорасширяющий препарат. Тактика применения 1вд 3-4р в день. Начало действия разовой дозы -30мин. Длительность 8-9ч. Назначается планово. Побочное действие: сгущает мокроту и затрудняет ее выделение. Беродуал -  это комбинированный бронхорсширяющий препарат, который содержит в своем составе беротек – 25%, атровент – 75%. Ингаляционный по 2вд 3-4р планово или при приступе. Бронхорасширяющий эффект = беротеку. Длительность действия – 7-8ч.

 

22. Сердечные гликозиды: механизм действия, фармакологический эффект. Тактика применения, побочное действие:

Лекарственные вещества растительного происхождения избирательно стимулирует мышцы сердца и применяется для лечения сердечной недостаточности. Механизм действия: обусловлен тем, что они накапливают ионы Ca в миокарде, этим обусловлено повышает сократительной функции и возбудимости миокарда. Побочное действие: брадикардия, экстросисталия, блокада, тошнота и нарушение цветового зрения. Дигитоксин – в таб 0,00001 внутрь. Биодоступность – 100%, начало действия – 2-3ч, максимум – 8-14ч, длительность – 14дней, связь с белками – 97%. Дигоксин – в таб 0, 000025 в растворе 0,025 тыс % 1мл. внутрь. Биодоступность – 80%, начало действия – 3ч, максимум – 6-8ч, длительность – до 10 дней. в\в нач – через 5-10мин, максимум – 20-30мин, длительность – 30мин. Строфантин – в амп 1мл 0,05% в\в в 20мл физ раствора кап либо струйно. Начало: от 2-10мин, максимум – 15-20мин, длительность – 1,5 -2ч, биодоступность – 100%. Противопоказания: брадикардия, повышение Са в сыворотки крови, АВ блокада 2,3ст. Взаимодействие - адреналин, эуфеллин. Повышает чувствительность к сердечным гликозидам и риск гликозидной интоксикации. Нестероидные противовоспалительные действия – фенилин – вытесняют гликозидные связис белками и повышает риск гликозидной интоксикации.

 

23. Интал и его производные в фармакотерапии бронхиальной астмы: механизм действия, тактика применения:

Интал – стабилизатор тучных клеток предупреждает аллергическое воспаление или снимает его если процесс в самом начале. Интал -  в капс в виде порошка по 20мг. Ингаляционно. из одной капс 4 вдоха 4р в сутки это препарат длительного многомесячного применения. Побочное действие: сухость, першение в горле, сухой кашель. к препаратам интала относятся: тайлед – это дозированный аэрозоль. Содержащий 112 доз. Назначают 1-2вдоха 3-4р в сутки. Он обладает менее выраженным местным раздражающим действием, обладает противовоспалительным действием. Лучше переносится больным. Назначается взрослым и детям. Интал + сальбутамол – как для плановой профилактической терапии так и при приступе. Дитек – интал + беротек(бронхорасширяющий) – по 2 вдоха 3-4р в день. Оптикром – глазные капли 2%р-р интала. При аллергическом конъюнктивите.  Ломузол – назальный спрей 2%р-р интала при вазоматорном рините. Налкром – в капс по 100мг назначается 3р в день при пищевой аллергии.

 

См 9

25. Нитраты: механизм действия, фармакологический эффект, тактика применения, побочное действие:

Нитраты – артериальные и венозные вазодилятаторы. Как артериальные вазодилятаторы, нитраты: 1. Расширяют коронарные сосуды и увеличивают доставку кислорода к миокарду. 2. Понижает АД, сопротивление выбросу из левого желудочка, понижает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Как венозные вазодилятаторы, нитраты: расширяют крупные вены, депонируют в них кровь, уменьшают диастолическое наполнение левого желудочка(преднагрузку) и потребность миокарда в кислороде. 1гр. Природные нитраты: нитроглицирин – в таб, в капс. Нитролингвал – спрей – аэрозоль нитроглицирина короткого действия. Нитроглицирин – 0,001 -1мг. Тактика применения п\я. Биодоступность: 100%. Начало действия: 1-3мин. Максимум – 5мин. Длительность: 10-30мин. Нитролингвал – спрей – аэрозоль нитроглицирина- 1-2вдоха при приступе стенокардии. Биодоступность: 100%. Начало действия: 1-3мин. Максимум: 5мин. Длительность: 10-30мин. Нитроглицирин пролангированого действия – 2% нитромазь – трансдермально(на кожу). Биодоступность: 20%. Начало действия: 15-16мин. Максимум: 1-2ч. Длительность: от 3-8ч. 2гр. Производные изосорбида динитрата: это нитросорбид – в таб внутрь. Биодоступность: 22%. Начало действия: 15-40мин. Максимум: 1,5-3ч. Длительность: до 2ч. К нитросорбиду относится: изомак – спрей, изокет спрей – 1-2 вдоха при стенокардии. Биодоступность: 100%. Начало действия: 45-90сек. Максимум: 2мин. Длительность: 1-2ч. 3гр. Производные изосорбида мононитрата: Мономак, Оликард – в таб по 40-60мг. Назначается однократно период полувыведения 9ч. Биодоступность: 60%. Начало действия: 30-60мин. Максимум: 1-3ч. Длительность: до 12ч. Показания к назначению: 1.профилактика и купирование приступа стенокардии у больных с ИБС. 2. Нестабильная стенокардияи острый ИМ. 3. Купирование острой левожелудочковой недостаточности – (отек легкого). 4. Разгрузка сердца при недастаточности кровообращения. Побочное действие: 1. Артериальная гипотония – ортостатический коллапс. 2. Рефлекторная тахикардия. 3. Головные боли(больше расширяют поверхностные сосуды головы, нежели глубокие и могут выдать синдром обкрадывания). 4. Повышение внутричерепного и внутриглазного давления. 5. Тулерантность у 60%, пропорционально дозе: 1. Для преодоления тулерантности целесообразно комбинировать с аспирином. 2. Прерывистая схема 1-2 дня каждые 7дн.3. заменить нитраты др антиангинальными препаратами. Противопоказание: 1. Кровоизлияние в мозг. 2. Повышение внутричерепного давления.3. Закрытоугольная форма глаукомы. Взаимодействие с др препаратами:  не назначать с М-холиноблокаторами (атропин, клатифилин). Понижает выделение слюны и препятствует всасыванию. Феноборбитал – индуктор ферментов печени. Ускоряет метаболизм нитроглицирина и понижает его эффективность. Аспирин – повышает консентрацию нитроглицирина в плазме крови и его эффект.

 

26. Антогонисты Са: механизм действия, тактика применения, побочное действие:

Препятствуют входа Са в клетку. К ним относится: верапамил (изоптин), дилтиазем, нифедипин. Являются антиангинальными препаратами.понижают ОПС, уменьшают постнагрузку на серд, и гипертрофию левого желудочка, тормозят атерогенез – они являются препаратами выбора у пациентов с гипертонической болезнью в сочетании в ИБС, бронхообструктивным синдромом. Препараты гр. Верапамила: в большей мере влияет на сердце, расширяется коронарные сосуды,оказывают отрицательные и хронотропное действие, замедляет проводимость, подавляют автоматизм синусового узла. Препараты гр. Нифедипина: в большей мере понижают тонус артерии и не влияет на проводимость. Препараты гр. Дилтиазема: одинакого влияют на сосуды и сердце. Верапамил применяется в дроже по 0,08 3рв деньи в р-ре 25сотых%,2мл в\в. Назначается при ИБС с наджелудочковой экстрасисталией и параксизмальной тахикардии. Верапамил - биодоступность: 40%. Начало действия: 45-60мин. Максимум: 1,5-2ч. Продолжительность: 5-6ч. Под язык – биодоступность: 60-80%. Начало действия: 5-10мин. Максимум: 15-30мин. Дилтиазем: биодоступность: 40%. Начало действия: 40-60мин. Максимум: 2ч. Продолжительность: 5ч. Нифедипин 10-20мг. 4р в день: биодоступность: 40-60%. Начало действия: 30-60мин. Максимум: 1,5-2ч. продолжительность: 6ч. Под язык: биодоступность: 80-100%. Начало действия: 5-10мин. Максимум: 15-45мин. Длительность: до 6ч. Показания к применению ИБС: уменьшает потребность и увеличивают доставку кислорода, тормозят атерогенез, понижает агрегацию тромбоцитов. Антиаритмический эффект наджелудочковых нарушениях ритма. Артериальная гипертония: препараты гр. Нифедипина. Облитерирующий эндертриит: антогонисты Са гр. Нифедипина. Спастическая и атеросклеротическая поражение периферических сосудов. Побочное действие: верапамил: брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность. Нифедипин: рефлекторная тахикардия, чувство жара и покраснения кожи лица, отеки конечностей, запоры. Дилтиазем: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах - парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

 

27. Бета – блокаторы: механизм действия, тактика применения, фармакологический эффект, побочное действие:

Действуют на бета – рецепторы (сердце В1, бронхи В2). К антиангинальным препаратам относятся бета – адреноблокаторы: они тормозят работу сердца и понижают потребность миокарда в кислороде.  Неселективные бета-блокаторы: подавляют В1 иВ2 адренорецепторы – пропранолол, окспренолол, пиндолол. Селективные бета –блокаторы: действуют на В рецепторы сердца – ацебутолол, атенолол, метопролол, писопролол. Суперселективные бета – блокаторы: небиволол. По способности растворяться в жирах по основе липофильности выделяют: жирорастворимые – липофильные бета – блокаторы –

Это пропранолол, окспренолол, ацебутолол – они легко проникают через мембрану клеток и распространяется по всему организму в том числе в ЦНС и оказывает успокаивающее действие. Водорастворимые бета-блокаторы: атенолол, соталол – практически не проникают через барьеры и не вызывают побочной реакции ЦНС. Пропранолол. В таб, внутрь: Биодоступность: 30-40%. Липофилен. Начало действия: 30-45 мин. Максимум: 1-2ч. Длительность: 6ч. Окспренолол. Таб. Биодоступность: от 25-60%. Липофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 2-4ч. Длительность: до 12ч. Надолол. Таб. Биодоступность: 15-20%. гидрофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 3-5ч. Длительность: до 24ч. Атенолол. Таб. Биодоступность: 50%. Гидрофилен. Начало действия: 30мин. Максимум: 3-6ч. Длительность: 24ч. Ацебутолол. Биодоступность: 97%. Липофилин. Начало действия: 30мин. Максимум: 2-3ч. Длительность: 24ч. Влияние бета – блокаторов на гемодинамику. Бета – блокаторы тормозят работы сердца они уменьшают частоту и силу сердечных сокращений. они понижают АД – за счет понижения ЧСС и + подавляют секрецию ренина, что приводит к снижению образования ангиотензина 2 и альдостерона(минералы кортикостероиды задерживает Na и К и выводят воду). Понижение ЧСС увеличивает время диастолы, расслабляя сердце, а тк коронарный кровоток осуществляется во время диастолы, то бета блокаторы увеличивают время диастолической перфузии сердца, те улучшается кровообращение срдца. Бета –блокаторы: понижают возбудимость миокарда, замедляют проводимость и повышают проток желудочковой фибрилляции ишимизированом миокарде, те оказывают противофибриляторное действие. Показания к назначению бета-блокаторов. 1. Артериальная гипертония – наиболее эффективно у пациентов с гиперкинетическим типом кровообращения (тахикардия) и высоким содержанием ренина в плазме крови. 2. Хронические формы ИБС. Назначается пациентам с тахикардией, а также нечувствительным к нитратам. 3. При остром ИМ. Понижает величину зоны некроза за счет увеличения времени диастолической перфузии сердца и понижает риск внезапной смерти. Противофибриляторное действие. 4. Нарушение ритма применяется при наджелудочковых аритмиях и для профилактики нарушения ритма при тиреотоксикозе. 5. При мигрени – спазм сосудов головного моза. Устраняет дилятацию сосудов головного мозга. Побочное действие: брадикардия, блокада сердца, сердечная недостаточность, бронхоспазм – бронхорасширяющий препарат – эуфиллин, атровент. Гипогкликемия – подавляют распад гликогенов, противопоказан при сахарном диабете, спазм сосудов конечностей, обострение эндартрита – поражение сосудов, атеросклероз. Противопоказания. Бронхообструктивный синдром, сердечная недостаточность, блокада сердца, брадикардия. Взаимодействие с др препаратами: рациональные комбинации: бета – блокаторы: + нитраты,+ АПФ,+ антогонисты Са гр нифедипина,+ альфа –адреноблокаторы,+ мочегонные. Нерационально: с сердечными гликозидами (брадикардия блокада серд) антогонисты Са гр верапамила и дилтиазема + бета – блокаторы!!! = брадикардия2, блокада серд2, сердечная недостаточность2 = остановка серд!

 

28. Фармакотерапия бронхообстуктивного синдрома: механизмы бронхиальной обструкции, бронхорасширяющие средства различных групп, тактика применения:

Бронхообструктивный синдром – сужение просвета бронхов, приводит к нарушению газообмена легких, повышение давления в малом круге кровообращения, развития легочного сердца. Легочное сердце – гипертрофия правого желудочка, обусловлено повышение давления в легочной артерии, вследствии нарушения газообмена в легких. Механизмы бронхиальной обструкции: 1. Отек стенки бронха: воспалительный при бронхите, аллергический при бронхиальной астме. 2. Скопление вязкого бронхиального секрета в просвете бронхов. 3. Бронхоспазм. Ингаляционные бронхорасширяющие средства:1. В-адреномиметики – изодрин – вызывает тахикардию, бронхорасширяющий эффект, слабый, длительность: 1,5 – 2ч. 2. Сульфат орципреналин – алупент, астмомент(больше действует на бронхи, меньше вызывает тахикардию, бронхорасширяющий эффект выше). Длительность 4-5ч. 3. Ипрадол тербутамин, беротек, сальбутамол – избирательно действуют на В-рецепторы бронхов, тахикардию не вызывает. Применяется по требованию не чаще 4р в сутки, бронхорасширяющий эффект выше. 4. М- холиноблокаторы – атровент – ингаляционный бронхорасширяющий препарат. Тактика применения 1вд 3-4р в день. Начало действия разовой дозы -30мин. Длительность 8-9ч. Назначается планово. Побочное действие: сгущает мокроту и затрудняет ее выделение. Беродуал -  это комбинированный бронхорсширяющий препарат, который содержит в своем составе беротек – 25%, атровент – 75%. Ингаляционный по 2вд 3-4р планово или при приступе. Бронхорасширяющий эффект = беротеку. Длительность действия – 7-8ч. Неингаляционные метилксонтины. Миотропные спазмалитики. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов и бронхов. Обладает бронхо- и сосудорасширяющим действием, стимулирует дыхательный центр, улучшает функцию мерцательного эпителия и дренажную функцию бронхов. Понижает давление в легочной артерии. Побочное действие: тахикардия, тахиаритмия. Эуфиллин – в таб по 0,15 2-3р в день. В свечах 0,36 2р. Раствор – 2,4% 10мл. в\в. 24% 2мл в\м. Пролангированные теофиллины. Теопэе – в таб 0,2 2р в день для плановой фармакотерапии бронхообструктивного синдрома. Побочное действие: тахикардия, тахиаритмия.

 

29. Фармакотерапия бронхиальной астмы:

Хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей характеризуется переодически повторяющимися приступами удушья, с затрудненным выдохом в результате нарушения бронхиальной проходимости. Причины: повреждающие агрессивные факторы внешней среды – аллергены. Неинфекционные аллергены: 1. Бытовые – домашняя пыль, перо подушек в котором различные дерматофороидные клещи(октябрь, ноябрь). 2. Растительного животного - шерсть животных. Остатки насекомых. 3. Пищевые продукты – яица, клубника, шоколад, рыба. 4. Лекарственные препараты – аспирин и др НПВС. Бронхиальная астма причиной которой не является неинфекционные аллергены называются атопические. Инфекционные аллергены – бактерии, вирусы, грибы – вызывают инфекционно – аллергическую бронхиальную астму. Наиболее частой причиной  явл-ся инфекция верхних дыхательных путей и бронхов. Основой бронхиальной астмы явл-ся аллергическое воспаление стенки бронхов кот-я вызывает аллергический отек. Скопление вязкого бронхиального секрета, бронхоспазм – это приводит к сужению просвета бронхов и вызывают приступ удушья. По тяжести течения: 1. Легкая форма - кратковременные эпизоды, заложенности в груди, приступов кашля, свистящего дыхания. 2. Средне тяжелое течение – развернутые приступы удушья нарушающий сон и дневную активность. 3. Тяжелое течение – приступы удушья днем и ночью купируются системными кортикостероидами. Для подавления аллергического воспаления стенки бронхов выделены 2гр препаратов: негормональные и гормональные.   Негормональные: Интал – стабилизатор тучных клеток предупреждает аллергическое воспаление или снимает его если процесс в самом начале. Интал -  в капс в виде порошка по 20мг. Ингаляционно. из одной капс 4 вдоха 4р в сутки это препарат длительного многомесячного применения. Побочное действие: сухость, першение в горле, сухой кашель. к препаратам интала относятся: тайлед – это дозированный аэрозоль. Содержащий 112 доз. Назначают 1-2вдоха 3-4р в сутки. Он обладает менее выраженным местным раздражающим действием, обладает противовоспалительным действием. Лучше переносится больным. Назначается взрослым и детям. Интал + сальбутамол – как для плановой профилактической терапии так и при приступе. Дитек – интал + беротек(бронхорасширяющий) – по 2 вдоха 3-4р в день. Оптикром – глазные капли 2%р-р интала. При аллергическом конъюнктивите.  Ломузол – назальный спрей 2%р-р интала при вазоматорном рините. Налкром – в капс по 100мг назначается 3р в день при пищевой аллергии. Гормональные: глюкокортикостероиды - Являются мощными противовоспалительными, противоаллергическими и противошоковыми средствами. Применяется при средне тяжелом и тяжелом течении бронхиальной астмы. 1гр. Системные глюкокортикостероиды: гидрокортизон – природный глюкокортикостероид по 125 – 250мг. Применяется в виде глазных капель и мазей при заболеваниях кожи. 2гр. Синтетические глюкокортикостероиды: преднизолон – в таб 5мг., в амп 1мл 30мг. Метилпреднизолон – в таб 5мг. Триамцинолон – в таб 4 мг. Дексаметазон – 0,0075мг в таб., в амп 16мг. Кенолог п\к 1р 3-4нед. Побочное действие: 1. Распад белка – атрофия мышц, разрыв сухожилий. 2. Нарушение углеводного обмена, стероидный диабет.3. нарушение липидного обмена – повышение синтеза холестерина. 4. Задержка Na и воды- отеки.5. потеря калия – нарушение сердечного ритма. 6. Эрозия язвы желудка. 7. Потеря Ca – остеопароз с патологическими переломами костей.8. камни в почках – пиелонефрит. ингаляционые глюкокортикостероиды: В 10р реже дают системное побочное действие к ним относится: бекотид, бекломет, пульмикорт, ингакорт, фликсотид. Побочное действие: сухость, першение в горле, сухой кашель,кандидоз полости рта, осиплость голоса, поэтому ингаляционные стероиды следует применять вместе со спейсером позволяет не накапливаться в ротовой полости, затем прополоскать рот или что-нибудь съесть. Серетид мультидиск = сальметерол(– В2 адреномиметик пролангированого действия) + фликсотид – ингаляционный стероид. Стпеньчатая фармакотерапия бронхиальной астмы: 1 ступень – легкая, эпизодическое течение, когда потребность В2 – агонистов. Беротек меньше 3р в нед. 2 ступень – легкое персистирующее течение когда потребность в беротеке больше 3р в нед, включается плановая терапия. Интал и его производ. 3 ступень – средне – тяжелое течение. Интал отменяется назначается ингаляционные глюкокортикостероиды + плановая терапия бронходилятаторами пролангированого действия (акровент, теопэк 2 р в день). 4 ступень – тяжелое течение, вся плановая терапия 3 ступени + системные глюкокортикостероиды. Преднизалон – 6 таб в 2 приема, утром 2\3 и 1 днем. На ночь не дается.

 

30. Фармакотерапия острого ИМ:

Нитроглицирин – 2таб + аспирин 0,51. Морфин 1% - 1мл в 10мл физ ра-ра в\в медленно. При отсутствии эффекта вводят таломанал готовая смесь = 0,5 1мл – фентанин 2,5мг + 50мг дроперидола. Фентанин – синтетический наркотический анальгетик действует быстро, сильно, но коротко 30мин. Дроперидол – нейролептик снимает страх,тревогу, возбуждение, пролонгирует действие фентанина. Нейролептаналгезия. вместо таломанола можно ввести 20% 20мл натрий – оксибутерат в\в обладает противошоковым действием, повышает сократительную функцию миокарда и + антигипаксическое действие. Нитроглицирин амп в 250 мл физ ра-ра в\в кап под контр АД. Обзидан – амп 5мл(5мг) препарата разводится в 15мл физ р-ра в\в медл. Полеризующая смесь 5% глюк 500,+ инсулин 6ЕД + калий хлор 1,5гр + 2,5гр. Магнезии.

 

31. Фармакотерапия стенокардии напряжения и покоя:

Стенокардия напряжения 1ФК большие нагрузки – не требует систематической фармакотерапии, при болях нитроглицирин, изомак спрей. Стенокардия 2ФК привычные физические нагрузки – проводится монотерапия пролангироваными нитратами, бета – блок-ми, антогонисты Са, аспирин 75- 10мг – однократно в течении дня п\е. 3 ФК стартовая – проводится в комбинации: 1. Нитраты + бета блок. 2. Нитраты + антогонисты Са. 3. Бета блок + антогонисты Са гр нифедипина. Дают тяжелый побочный эффект обусловленный однонаправленным действием на проводящую систему и сокротимость миокарда. Аспирин по 0,125 однократно в сутки. Проводится курсовое лечение. Дипередомол 50мг 3р в сутки п\е. 4ФК покое – профодится комбинация 2-3 лек ср-в.

 

32. Фармакотерапия нестабильной стенокардии:

 Аспирин дается в первоначальной разовой дозе 325 мг, таблетка разжевывается с целью быстрого всасывания и получения раннего антитромбоцитарного эффекта, который наступает через 10-15 минут. В последующие дни аспирин принимается по 160 мг/сут. после еды, запивается достаточным количеством воды. 1. Пропраналол (индерал, обзидан, анаприлин) в/ венно медленно (в течение 2 мин.) 3 дозы по 2,5 мг с интервалом в 5 мин., с последующим переходом приема внутрь 40-80 мг/с с дальнейшим подбором индивидуальной дозы.

2. Метопролол (беталок, спесикор) в/венно медленно по 5 мг с интервалом 5 мин., три дозы, общая доза 15 мг за 15 мин. Затем внутрь по 50 мг 2 раза в сутки.

3. Атенолол в/венно медленно в течении 5 мин., 2 дозы по 5 мг, с интервалом 5 мин., общая доза 5-10 мг за 10 мин. с переходом на прием внутрь по 50 мг каждые 12 часов.

 

33. Симпатолитики: механизм действия, тактика применения, фармакологический эффект, побочное действие:

группа лекарственныx средств, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам. Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные преставители — резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензии.

Механизм действия - Под воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количество нейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО).

фармакологический эффект - Уменьшение симпатических влияний на внутренние органы и кровеносные сосуды и активизация парасимпатических приводят к следующим клиническим эффектам:

• расширение сосудов
• снижение артериального давления
• уменьшение частоты сердечных сокращений
• в больших дозах возможно нейролептическое действие
• усиление перистальтики кишечника
• повышение секреции экзокриных желез
• Побочное действие:

 

Резерпин.

 

• Экстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тревожность, повышенная утомляемость, депрессия, гипорефлексия, снижение способности к концентрации внимания; диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, желудочно-кишечное кровотечение, снижение аппетита; сухость во рту, брадикардия, аритмии, торакалгия; периферические отеки, отечность и сухость слизистых оболочек носа, задержка мочи, учащение мочеиспускания; снижение потенции и/или либидо, герпес, кожный зуд, гиперемия слизистой оболочки глаз, увеличение массы тела, аллергические реакции.

 

Октадин.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

Резерпин - Препарат может действовать двухфазно, вызывая симпатомиметические эффекты в первой фазе. Вследствие этого резерпин рекомендуется назначать, постепенно увеличивая дозу. Эффект препарата развивается медленно - за 5-7 дней. Резерпин способен вызывать синдром отмены, что проявляется гипертоническими кризами. Для профилактики этого осложнения отменять препарат рекомендуется также постепенно. Другими осложнениями резерпина являются: развитие толерантности (в том числе и к комбинированным препаратам, содержащим резерпин, таким, как адельфан), набухание слизистой носа, боли в желудке, резерпиновые язвы, диарея. Механизмы этих явлений предлагаю разобрать самостоятельно. Дополнительным свойством резерпина является его способность проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать угнетающее действие на ЦНС (нейролептическое).

Октадин, подобно резерпину, действует двухфазно. Избирательно накапливаясь в гранулах, он вытесняет из них норадреналин и в первой фазе может оказывать симпатомиметическое действие. Однако фазность действия октадина выражена в большей степени. Препарат также блокирует пресинаптическую мембрану, вследствие чего препятствует действию затравочного ацетилхолина (стабилизирует мембрану в отношении натрия), а также тормозит обратный захват норадреналина.

Как и резерпин, октадин необходимо назначать, начиная с малых доз, а при достижении устойчивого эффекта (через 4-5 недель) переходить на поддерживающую дозу. Показаниями для применения симпатолитиков являются некоторые формы гипертонической болезни. Данная группа препаратов имеет преимущества перед ганглиоблокаторами, так как тормозит передачу импульсов только в симпатическом отделе нервной системы, не влияя на парасимпатический отдел.

 

34. Периферические вазодилятаторы, альфа – адреноблокаторы: механизм действия, тактика применения, фармакологический эффект, побочное действие:

1. Апресин – расслабляет гладкую мускулатуру артериол, понижает ОПС. Применяется внутрь по 0,001 -10мг 4р в сутки. Биодоступность: от 20-50%. Начало действия: 30мин. Максимум: 1-2ч. Длительность: от 3-8ч. Показание к применению: гипертоническая болезнь с почечной недостаточностью. Побочное действие: рефлекторная тахикардия, ортостатический коллапс, головные боли. 2. Натриянитропрусид – высоко эффективный, периферический вазодилятатор, расширяет артериальные и венозные сосуды. По механизму близок к нитратам. При в\в введении оказывает быстрый и сильный, но не продолжительный эффект. Начало действия: 30 сек. Максимум: 5мин. Длительность: от 5-10мин. Способ применения: содержимое ампулы (25 или 50 мг) сначало растворяют в 5мл 5% глюк, а затем дополнительно разводят в 250 или 1000мл глюк инфузия продолжается до 3ч препарат вводят в суммарной дозе 1мг на 1кг веса. Скорость инфузии определяется под контролем АД(понижается на 30-40% от исходного). Показание к применению: гипертонический криз, сердечная астма, отек легких. Побочное действие: головная боль, головокружение, тахикардия, гипотония. Противопоказание: старческий возраст, кровоизлияние в мозг. Альфа – адреноблокаторы: празозин. Препараты выбора для лечения гипертонической болезни, сарным диабетом, сердечной недостаточностью, бронхообструктивным синдромом. Механизм действия: снижение тонуса гладких мышц сосудов с уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления без значимого изменения сердечного выброса. Побочное действие: головокружение; тахикардия; слабость; сонливость; головная боль; периферические отеки.

 

35. Фармакотерапия астматического статуса:

Это тяжелое и грозное осложнение бронхиальной астмы. Летальность в специальных стационарах 12%. Различают 2 формы: 1. Метаболическая. 2. Анафилактическая. Встречается реже. Наиболее частой причиной метаболической формы является вирусные инфекции, массивный контакт с аллергеном, эмоциональный стресс, дефект лечения: 1. Злоупотребление бета – адреностимуляторами (беротек) с развитием синдрома рикошете (вместо 4-х 8 и более раз в сутки, и в ответ на ингаляцию нарастает удушье). 2. Отмена или понижение дозы глюкокортикостероидов у гормоно – зависимых больных. 3. Частое применение седативных средств (седуксен, фенозепам) и антигистаминных препаратов (димедрол, пипольфен, супрастин). 4. Прием лекарств которые больной плохо переносит: 1. НПВС(аспирин). 2 бета – блокаторы. Выделяют 3 стадии метаболической формы астматического статуса: 1. В ответ на реакцию беротека вместо улучшения нарастает удушье, сердцебиение, аритмия – синдром рикошете. Клинически: удушье с затрудненным выдохом, умеренный цианоз, число дыхания в норме, вынужденное положение с фиксированным плечевым поясом и участием вспомогательных мышц. Тахикардия 100-120, над легкими свистящие сухие хрипы, выдох удлинен. 2. Нарастает закупорка бронхов вязкой мокротой, с формированием зон немого легкого. Клинически: резко выражен диффузный цианоз, число дыхания в норме, тахикардия 120-140, количество хрипоы в легких уменьшается, дыхание ослаблено, отмечается несоответствие между свистящим дыханием на расстоянии и отсутствием дыхательных шумов над отдельными участками легкого – зона немого легкого. 3. Гипоксемическая низкое (О2) – гиперкапническая (повышение СО2). Клинически: потеря сознания, резкий диффузный цианоз, потливость, дыхание поверхностное, над легкими резко ослаблено, тахикардия более 130, пульс нитевидный. Начиная со 2 стадии в крови метаболический ацидоз. Летальность достигает 80%. Неотложная помощь: 1. Запретить пользоваться карманным ингалятором. 2. Придать удобное положение посадить опираясь на руки. 3ю дать теплое щелочное питье. 4. Обеспечить доступ свежего воздуха. 5. Фармакотерапия эуфиллин 2,4% -10(20)мл в 200 -500мл физ ра-ра в\в кап со скоростью 20 кап в мин. Начальная доза сотавляет 20мл, если больной не получал препарата, внутрь предшетствующие 24ч. Тэопек. Первоначальная доза эуфиллина 10мл, если предшетствовало лечение препаратами теофиллина (тэопек), а также при тяжелых заболеваниях ССС с нарушением ритма. К вводимому раствору эуфиллина добавляют преднизолон 60(2амп) – 120(4амп) мг. При явлениях ацидоза не ранее 2 стадии в\в кап вводят гидрокорбанат натрия – (Na2Co3) 4% - 150мл – разжижает мокроту. Коррекция ацидоза восстанавливает чувствительность бронхолитиков. При метаболической формы астматического статуса противопоказаны: 1. Адреналин, эфедрин, беротек – тк могут вызвать синдром рикошете. 2. Не рекомендуется седативные препараты, транквилизаторы, антигистаминные средства. Противопоказаны: наркотические анальгетики из-за вызываемой или бронхоспазма и угнетение дыхательного центра. Даже небольшие дозы могут вызывать остановку дыхания. Необходима гидротация те вводить жидкость до 3 л в сутки. Анафилактическая форма: встречается в 10р реже и сопровождается анафилактическим шоком (бронхоспазм, асфиксия, удушье, коллапс). Клинически: удушье экспираторного характера, резкий диффузный цианоз, моторное возбуждение, судороги, кома. Причина: НПВС, бета – блок. Неотложная помощь: адреналин 0,1% - 0,5мл + преднизолон в\в + эуфиллин 2,4% 10мл+ супрастин 2% 2мл в\в.

 

36. Фармакотерапия острой пневмонии:

По месту возникновения пневмонию подразделяют на: 1. Бытовые – возникают спонтанно у ране здорового человека. Наиболее частым возбудителем является пневмококк, назначаются антиб пенициллинового ряда: амоксицилин, аумицин. Альтернативой являются макролиды: сумамед.

 

37. Фармакотерапия острого бронхита:

38. Фармакотерапия гипертонической болезни:

- это невроз высших центров АД. В основе этиологии гипертонической болезни лежит психоэмоциональный дисбаланс, стресс, синдром хронической усталости вызывающий расстройство в высшей нервной деятельности, приводящие к нарушению механизмов регуляции тонуса вазомоторной системы. АД – это результирующая величина зависит от: минутного объема сердца (МОС) – зависит от ударного объема и ЧСС. Общего периферического сопротивления (ОПС) и ОЦК. Течение гипертонической болезни определяется 2 основными параметрами: сердечным выбросом и общим периферическим сопротивлением которые составляют гемодинамическую основу гиперт-ой бол. На начальном этапе гиперт бол: повышается тонус гладкой мускулатуры сосудов и накапливается ионы Na –я в стенках сосуда. Для оценки тяжести гиперт бол: классификация принята в 1962г – всемирной организацией здравоохранения. 1 стадия. АД – 140-95 – без органических изменения ССС. 2 стадия. Более повышены цифрыАД + гипертрофия левого желудочка, изменение сосудов глазного дна, уплотнение аорты. 3 стадия. Высокие цифры АД + гипертрофия левого желудочка, с повреждением органов мишеней(сердце – стенокардия, ИМ, сердечная недостаточность, мозг – нарушение мозгового кровообращения, инсульт, глазное дно – кровоизлияние в сетчатку с отеком зрительного нерва, почки – почечная недостаточность). Патогенетическая фармакотерапия гипертонической бол направлена на: 1. Понижение сердечного выброса, понижение ОПС(общего периферического сосудистого сопративления), подавление активности ринин – ангиотензин (АТ1) – альдостероновые системы. 2. Подавление активности катехол-аминов. Адреналин – катехол – амин вырабатывается мозговым веществом надпочечников и стимулируют альфа и бета – адренорецепторы. 3. Восстановление в крови и стенков сосудов нормального уровня ионов Na-я. Препаратами 1-го ряда фармакотерапии гиперт бол являются: мочегонные(тиозидные и «петлевые» диуретики), антогонисты ионов Са гр нифедипина, альфа – адреноблок, бета – адреноблок, ингибиторы АПФ, блокаторы АТ2. Диуретики: гипотиазид, клопамид, индапомид, фуросемид, урегит – увеличивают диурез, усиливают экскрецию(выделение) ионов Na, они применяются в комплексной терапии гиперт бол. «петлевые» диуретики: фуросемид, урегит – действуют на всем протяжении петлегенле, вызывают мощный форсированный диурез. Использ-ся при гиперт бол злокачественного течения с почечной недостаточностью, при гиперто-м кризе. Побочное действие: гипокалиемия – нарушение сердечного ритма, судороги. Гиперурикемия – накопление солей мочевой кислоты и обострение подагры. Гиперлипидемия – понижение толерантности к глюк декомпенсация сахарного диабета. Антогонисты Са. Гр. Нифедипина. Предпочтение отдается препаратам пролангированого действия: амлодепин, амлотоп, лаципил, кардилапин, нифекард. Применяется как в отдельности так и в комбинациях с др антигипертензивными ср-ми. Антогониста Са: понижают ОПС, уменьшают постнагрузку на серд, и гипертрофию левого желудочка, тормозят атерогенез – они являются препаратами выбора у пациентов с гипертонической болезнью в сочетании в ИБС, бронхообструктивным синдромом. Побочное действие антогонистов Са: рефлекторная тахикардия, пастозность нижних конечностей, покраснение кожи лица, запоры.

 

39. Фармакотерапия гипертонического криза:

Осложнение гиперт бол с нарушением регионарного кровообращения (гипертоническая энцефалопатия, ишимия миокарда, острая левожелудочковая недостаточность). Фармакотерапия неосложненного криза. 1. Нифедипин – 1таб п\я.действие через 30мин. Через 40-60мин пол таб п\я. Действие препарата длится 4-6ч (повышение АД) 2. Клофелин – 1т с контролем АД каждые 15мин. Через 1ч пол таб с контролем АД через 30 мин. При отсутствии эффекта на 6 м ч фуросемид 1 таб. Гипертонический криз как синдром отмены гипотензивных лек ср-в. Возникает через каждые 24-72ч после пркращения приема (клофелин, бета блок). Обусловлен гиперреактивностью симпатической нервной системы: сердцебиение, тревога, потливость. Гипертонический криз с энцефалопатией. Отек головного мозга. Резкая головная боль с тошнотой, рвотой, брадикардией и нарушением зрения вследствие отека зрительного нерва.

 

40. Фармакотерапия острой сердечной недостаточности:

ОСН является не только следствием прогрессирующей хронической недостаточности кровообр-я, но и может развиться у пациентов страдающим ИБС, в том числе острым ИМ, гиперт бол-ю. основным признаком этого процесса является повышение гидростатического давления в системе малого круга кровооб-я. Клиническая картина острой левожелуд-ой недостаточн-ти характериз-ся астмой и альвеолярным отеком легких, кот-й представляет собой одно из наиболее грозных осложнений многих заболеваний ССС, а его леч относится к группе неотложных лечебных мероприятий. В начале неотложной терапии необходимо перевести больного в полулежачее, а лучше – полусидячее или сидячее положение, обеспечить проходимость верхних дыхательных путей, по возможности начать аспирацию жидкости и пены из легких, параллельно дав ему 2 таб нитроглицирина под язык, начать оксигенотерапию. В этом случае кислород пропускают через увлажнитель, заполненный этиловым спиртом разной консетрации в зависимости от путей введения кислорода. Если кислород вводится через носовой катетер, то консентрация этилового спирта должна колебаться в пределах 75 – 65%, а если ингаляция осуществляется через респиратор, то консентрация спирта должна составлять 40-30%. Эффект от ингаляции наступает не ранее чем через 10-15мин и достигает своего максимума в среднем через 1-1,5ч. В случае отсутствия спиртовых ингаляторов допускается с целью пеногашения в\в введение 10-15мл 33% этилового спирта. Для этого 5мл 96% этилового спирта растворяют в 15мл стерильного изотонического ра-ра натрия хлорида. Строфантин 0,05% -1мл в\в в 20мл физ ра-ра медленно. Корглюкон 0,06: 1мл в\в в 20мл физ ра-ра медленно. Дигитоксин 0,00001 мг в таб.

 

41. Фармакотерапия хронической сердечной недостаточности:

1. диуретики – увеличивают диурез и натриурез, понижает ОЦК, уменьшает застой в малом круге кровообращения, улучшают газообмен, уменьшают одышку,уменьшают застой в большом круге кровообращения и нагрузку на миокард. Широко используются тиозидные и «петлевые» диуретики: гипотиазид – 50-100мг в сутки 1-3р в нед. Для профилактики гипокалиемии в комбинации с калиесберегающими диуретиками спиронолактон. 2. Недостаточность кровооб-я характеризуется: повышением тонуса периферических артерий, те увеличением нагрузки на сердце с этой целью раньше применяли нитраты (нитросорбид – по 20-40мг 3р в д) в сочетании с периферическим вазодилятатором апресин – по 10мг 3р в д. они часто вызывают рефлекторную тахикардию2, поэтому в наст время наиболее часто использ ингибиторы АПФ – эналоприн – по 5-10мг 2р в сутки. Периндоприл – в дозе 4-8мг 1т в сутки. 3. Лекарственные вещества растительного происхождения избирательно стимулирует мышцы сердца и применяется для лечения сердечной недостаточности. Механизм действия: обусловлен тем, что они накапливают ионы Ca в миокарде, этим обусловлено повышает сократительной функции и возбудимости миокарда. Побочное действие: брадикардия, экстросисталия, блокада, тошнота и нарушение цветового зрения. Дигитоксин – в таб 0,00001 внутрь. Биодоступность – 100%, начало действия – 2-3ч, максимум – 8-14ч, длительность – 14дней, связь с белками – 97%. Дигоксин – в таб 0, 000025 в растворе 0,025 тыс % 1мл. внутрь. Биодоступность – 80%, начало действия – 3ч, максимум – 6-8ч, длительность – до 10 дней. в\в нач – через 5-10мин, максимум – 20-30мин, длительность – 30мин. Строфантин – в амп 1мл 0,05% в\в в 20мл физ раствора кап либо струйно. Начало: от 2-10мин, максимум – 15-20мин, длительность – 1,5 -2ч, биодоступность – 100%. Противопоказания: брадикардия, повышение Са в сыворотки крови, АВ блокада 2,3ст. Взаимодействие - адреналин, эуфеллин. Повышает чувствительность к сердечным гликозидам и риск гликозидной интоксикации. Нестероидные противовоспалительные действия – фенилин – вытесняют гликозидные связис белками и повышает риск гликозидной интоксикации.

 

 

42. Фармакотерапия астматического статуса:

Это тяжелое и грозное осложнение бронхиальной астмы. Летальность в специальных стационарах 12%. Различают 2 формы: 1. Метаболическая. 2. Анафилактическая. Встречается реже. Наиболее частой причиной метаболической формы является вирусные инфекции, массивный контакт с аллергеном, эмоциональный стресс, дефект лечения: 1. Злоупотребление бета – адреностимуляторами (беротек) с развитием синдрома рикошете (вместо 4-х 8 и более раз в сутки, и в ответ на ингаляцию нарастает удушье). 2. Отмена или понижение дозы глюкокортикостероидов у гормоно – зависимых больных. 3. Частое применение седативных средств (седуксен, фенозепам) и антигистаминных препаратов (димедрол, пипольфен, супрастин). 4. Прием лекарств которые больной плохо переносит: 1. НПВС(аспирин). 2 бета – блокаторы. Выделяют 3 стадии метаболической формы астматического статуса: 1. В ответ на реакцию беротека вместо улучшения нарастает удушье, сердцебиение, аритмия – синдром рикошете. Клинически: удушье с затрудненным выдохом, умеренный цианоз, число дыхания в норме, вынужденное положение с фиксированным плечевым поясом и участием вспомогательных мышц. Тахикардия 100-120, над легкими свистящие сухие хрипы, выдох удлинен. 2. Нарастает закупорка бронхов вязкой мокротой, с формированием зон немого легкого. Клинически: резко выражен диффузный цианоз, число дыхания в норме, тахикардия 120-140, количество хрипоы в легких уменьшается, дыхание ослаблено, отмечается несоответствие между свистящим дыханием на расстоянии и отсутствием дыхательных шумов над отдельными участками легкого – зона немого легкого. 3. Гипоксемическая низкое (О2) – гиперкапническая (повышение СО2). Клинически: потеря сознания, резкий диффузный цианоз, потливость, дыхание поверхностное, над легкими резко ослаблено, тахикардия более 130, пульс нитевидный. Начиная со 2 стадии в крови метаболический ацидоз. Летальность достигает 80%. Неотложная помощь: 1. Запретить пользоваться карманным ингалятором. 2. Придать удобное положение посадить опираясь на руки. 3ю дать теплое щелочное питье. 4. Обеспечить доступ свежего воздуха. 5. Фармакотерапия эуфиллин 2,4% -10(20)мл в 200 -500мл физ ра-ра в\в кап со скоростью 20 кап в мин. Начальная доза сотавляет 20мл, если больной не по