Пролонгированные лекарственные формы. Лекарственные формы депо и ретард.

ЛФ с модифицированным высвобождением - группа лекарственных форм с измененными, по сравнению с обычной формой, механизмом и характером высвобождения лекарственных веществ.

В зависимости от степени управления процессом высвобождения различают лекарственные формы с контролируемым высвобождением и лекарственные формы пролонгированные.

Лекарственные формы пролонгированные (от лат. prolongare - удлинять, longus - длинный, длительный) - лекарственные формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие увеличение продолжительности действия ЛВ путем замедления его высвобождения.

Достоинства: 1) возможность уменьшения частоты приема; 2) возможность уменьшения курсовой дозы; 3) возможность устранения раздражающего действия ЛВ на желудочно-кишечный тракт; 4) возможность уменьшения частоты проявления побочных эффектов. К пролонгированным лекарственным формам предъявляются следующие требования: 1) концентрация ЛВ по мере высвобождения из препарата не должна подвергаться значительным колебаниям и должна быть в организме оптимальной в течение определенного периода времени; 2) вспомогательные вещества, введенные в лекарственную форму, должны полностью выводиться из организма или инактивироваться; 3) способы пролонгирования должны быть простыми и доступными в исполнении и не должны оказывать отрицательного воздействия на организм. Наиболее индифферентным в физиологическом отношении является метод пролонгирования посредством замедления всасывания ЛВ.

В зависимости от пути введения пролонгированные формы подразделяются на лекарственные формы депо и лекарственные формы ретард.

Лекарственные формы депо (depot - склад) - парентеральные пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение. Лекарственные формы депо всегда попадают в одинаковую окружающую среду, в которой они накапливаются, в отличие от изменяющейся среды желудочно-кишечного тракта. Их можно вводить с более продолжительными интервалами (иногда до недели), чем пероральные пролонгированные лекарственные формы. Современная номенклатура лекарственных форм депо включает: 1) инъекционные формы: раствор масляный, суспензию депо, суспензию масляную, суспензию микрокристаллическую, суспензию микронизированную масляную, суспензии инсулинов, микрокапсулы для инъекций, микросферы для инъекций; 2) имплантационные формы: таблетки депо, таблетки подкожные, капсулы подкожные (капсулы депо), пленки интраокулярные, терапевтические системы глазные и внутриматочные.

Лекарственные формы ретард (retardo - замедлять) - энтеральные пролонгированные ЛФ, обеспечивающие создание в организме запаса ЛС и его последующее медленное высвобождение. Применяются преимущественно перорально; некоторые ЛФ ретард предназначены для ректального введения.. К ЛФ ретард относятся гранулы кишечнорастворимые, драже ретард, драже с покрытием кишечнорастворимым, капсулы ретард и ретард форте, капсулы с покрытием кишечнорастворимым, раствор ретард, раствор рапид ретард, суспензия ретард, таблетки двуслойные, таблетки кишечнорастворимые, таблетки каркасные, таблетки многослойные, таблетки ретард, рапид ретард, ретард мите, ретард форте и ультраретард; таблетки с покрытием многофазным, таблетки с покрытием пленочным и др.

По особенностям фармакокинетики пролонгированные формы подразделяются на ЛФ с периодическим, непрерывным и отсроченным высвобождением.

ЛФ с периодическим высвобождением – пролонгированные ЛФ, из которых ЛВ высвобождается порциями. В таких ЛФ одна доза обычно отделяется от другой барьерным слоем. При этом высвобождение дозы ЛВ может происходить через заданное время или в нужном отделе пищеварительного тракта. К ним относятся таблетки и драже двуслойные («дуплекс») и многослойные.

ЛФ с непрерывным высвобождением - пролонгированные ЛФ, из которых начальная доза ЛВ высвобождается после введения в организм, а остальное его количество, с одинаковой скоростью, соответствующей скорости выведения. Такие ЛФ обеспечивают постоянство терапевтической концентрации ЛВ. К ним относятся таблетки каркасные, талетки и капсулы с микроформами и др.

ЛФ с отсроченным высвобождением – пролонгированные ЛФ, высвобождение ЛВ из которых начинается не сразу после введения в организм и длится дольше. Пример такой ЛФ – суспензии инсулина ультралонг и ультраленте.