Классификация местных анестетиков.

Местные анестетики могут быть применены для проведения следующих видов анестезии:

 

· Поверхностнойанестезии. При ней обезболивающее вещество наносится на слизистые оболочки, где блокирует нервные окончания и обеспечивает анальгезию. Принцип поверхностной анестезии используется для местного обезболивания раневых и язвенных поверхностей.

· Инфильтрационнойанестезии. Раствор анестетика «послойно» пропитывает кожные покровы и проникает в глубжележащие ткани. Чаще такую анестезию применяют в месте прокола (при люмбальной пункции) или для осуществления разреза (при грыжесечении, редко – при аппендэктомиях).

· Проводниковой анестезии. Проведение данного вида местного обезболивания требует введение анестетика чётко по ходу нерва, что приводит к анальгезии участков, им иннервируемых. Примером проводниковой анестезии является обезболивание при экстракции зуба. Разновидностью проводниковой анестезии является субарахноидальная и эпидуральная анестезии, при которых местный анестетик водится в пространство над паутинной или твёрдой оболочкой спинного мозга соответственно.

 

Средства для поверхностной анестезии:

Применение их для других видов анестезии ограничено ввиду высокой токсичности этих веществ, а в случае анестезина – плохой растворимостью в воде.

· Кокаин – растительный алкалоид, получаемый из растения Erythoxylon coca. По обезболивающей силе кокаин значительно превосходит новокаин, однако алкалоид коки обладает высокой токсичностью. Длительность анестезии около часа. При всасывании со слизистой в кровяное русло кокаин оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему. При этом возможно появление эйфории, беспокойства, психомоторного возбуждения, галлюцинаций.

· Дикаин превосходит кокаин по силе обезболивания в 10 раз, а по токсичности – в 5. Дикаин расширяет сосуды, что крайне нежелательно для местной анестезии, где будет производиться разрез или прокол, поэтому введение дикаина целесообразно дополнять инъекцией адреналина. Дикаин обладает высокой способностью к всасыванию со слизистых оболочек, поэтому очень важно не превышать при его применении терапевтических дозировок.

· Анестезин из-за плохой растворимости в воде используют лишь в виде присыпок, мазей, паст для местного применения. Анестезин входит в состав препаратов для устранения болей в желудке и пищеводе. При трещинах прямой кишки и геморрое используются свечи с анестезином.

 

Средства, применяемые преимущественно для инфильтративной и проводниковой анестезии:

· Новокаин – является одним из наименее токсичных местных анестетиков, действие его длится от 30 минут до часа. Новокаин плохо проникает через слизистые оболочки, в связи с чем использование его для поверхностной анестезии ограничено (лишь в ЛОР практике используется его 10%-ный спиртовой раствор). Новокаин не влияет на сосуды, поэтому для их сужения к новокаину добавляют какой-либо адреномиметик (к примеру, адреналин). При этом адреналин удлиняет действие новокаина и снижает его токсичность. Резорбтивное действие новокаина выражается в угнетении висцеральных и соматических рефлексов, развитии гипотензии и антиаритмическом действии.

Для инфильтрационной анестезии применяют новокаин в малых концентрациях (0,25-0,5%) и в больших объемах (сотни мл). Для проводниковой анестезии объем раствора анестетика существенно меньше, но возрастает его концентрация (1,2% в объеме 5, 10, 20 мл).

· Тримекаин превосходит новокаин по продолжительности действия в 3-4 раза. Тримекаин обладает несколько меньшей токсичностью, нежели новокаин и не раздражает тканей. Общее действие на организм заключается в угнетающем влиянии на кору головного мозга, а также в седативном, снотворном и противосудорожном действии. При внутривенном введении тримекаин оказывает противоаритмический эффект.

Средства, применяемые для спинномозговой анестезии:

· Совкаин относительно новокаина в 20 раз активнее и в столько же раз токсичнее. Время действия совкаина в 3 раза больше, чем у новокаина. Субарахноидальное введение препарата нередко снижает артериальное давление, поэтому часто его комбинируют с эфедрином.

 

Средства, применяемые для всех видов анестезии:

 

· Лидокаин имеет анальгезирующую силу, в 2,5 раза превышающую таковую у новокаина. Лидокаин в сочетании с адреналином действует на протяжении 2-4 часов. Токсичность его практически такая же, как и у новокаина. Местный анестетик не оказывает раздражающего действия на окружающие ткани. При внутривенном введении лидокаин оказывает антиаритмическое действие.

· Ариткаин используется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии в виде 2% и 5% растворов. Длительность действия около 4 часов. В качестве местного анестетика широко используется в хирургии и акушерской практике.

· Бупивакаин (маркаин) является одним из наиболее длительно действующих анестетиков – эффект сохраняется в течение 8 часов. По активности превосходит лидокаин в 4 раза. Используется для проведения инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии в акушерской и хирургической практике, при хроническом болевом синдроме. Анальгезия развивается медленно – около 30 минут. Побочные эффекты, вызываемые бупивакаином - судороги, снижение деятельности сердца.

Чем вызван эффект местных анестетиков? Дело в том, что ощущения с чувствительных нервных окончаний в центральную нервную систему передаются по нервным волокнам за счет генерации электрического импульса. При раздражении нервных окончаний надавливанием, надрезом, воздействием температуры или иным способом по нервному волокну распространяется возбуждение, обусловленное волнообразным движением ионов натрия внутрь клетки и из нее. Если раздражение сильное и превышает порог чувствительности, который индивидуален для каждого человека, мы начинаем чувствовать боль. Боль – это одна из важнейших защитных реакций нашего организма, сигнал опасности, призывающий нас к действиям. Если это ожог или острый укол, мы немедленно рефлекторно отдергиваем, например руку, от источника боли. Но если это боль, связанная с необходимостью проведения медицинской процедуры, то ее необходимо стерпеть или подавить. Для этого и применяют местные анестетики.

Местные анестетики препятствуют возбуждению чувствительных рецепторов или блокируют проведение импульса к центральной нервной системе

Механизм действия.

Механизм их действия связан с тем, что, проникая в клетку, они закрывают ионные натриевые каналы с внутренней стороны клеточной мембраны, не позволяя ионам натрия войти в клетку. В результате возбуждение по нервному волокну не передается и чувство боли не возникает. При этом наше сознание не выключается.

Идеальный местный анестетик должен быстро, эффективно и достаточно долго действовать, иметь низкую токсичность, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию и не всасываться – оставаться в месте введения.

К сожалению, такого лекарства, отвечающего сразу всем этим требованиям, не существует. Всем современным местным анестетикам присущи определенные недостатки, которые и учитываются при выборе препарата и способа его применения.

По своей химической природе местные анестетики подразделяются на сложные эфиры и амиды. Хорошая растворимость этих веществ в жирах облегчает прохождение через клеточные мембраны.

К сложным эфирам относятся кокаин, прокаин, тетракаин, бензокаин,

Камидам –

артикаин, бимекаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, тримекаин и другие.

Сложноэфирная связь быстрее разрушается в тканях, поэтому анестетики этой группы действуют непродолжительно (30-50 мин) по сравнению с амидами; эффект лидокаина, артикаина, мепивакаина длится 45-90 мин, а бупивакаина – и более.Амидные анестетики, которые в настоящее время используются чаще, чем эфирные, оказывают более сильное и быстрое действие, кроме того, они дают большую зону обезболивания.

В зависимости от объема обезболивания наиболее часто применяют поверхностную, инфильтрационную или проводниковую анестезию.

Поверхностное обезболивание получают нанесением раствора, мази или присыпки на слизистую оболочку, поверхность раны или язвы.

Инфильтрационная анестезия представляет собой послойное пропитывание тканей большим количеством раствора анестетика, поэтому для этого вида анестезии пригодны только малотоксичные препараты, например, прокаин (более известный у нас в стране как Новокаин) в низкой концентрации (0,25-0,5% растворы), поскольку для пропитывания тканей нередко требуются большие объемы препарата.

При проводниковой анестезии раствор вводят по ходу нерва, блокируя проведение импульсов по нему и лишая, таким образом, чувствительности те ткани, которые иннервируются этим нервом.Для проводниковой анестезии используются те же препараты, что и для инфильтрационной, однако, объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (1-4% растворы). Для спинномозговой анестезии применяют очень активные препараты (лидокаин) или используют новокаин в высокой (5%) концентрации, что допустимо из-за небольшого объема инъекции.

Чтобы помешать или замедлить всасывание в кровь с места введения, анестетики часто сочетают с сосудосуживающими адренергическими средствами, в частности, с эпинефрином или фенилэфрином. Более подробно с ними вы познакомитесь в следующей главе, посвященной лекарствам, влияющим на вегетативную нервную систему.

Требования к местным анестетикам:

· высокая избирательность действия,

· отсутствие раздражающего воздействия на окружающие нервные окончания и ткани,

· быстрое наступление эффекта, длительный период его сохранения,

· высокая эффективность при различных методах анестезии,

· простота в использовании,

· низкая токсичность,

· минимальное количество побочных эффектов.