Milbemycin oxime / mineral Oil

зивности микрофилляриями препарат в рекомен­дованных дозах каких-либо серьезных и видимых нарушений не вызывает. Существуют неподтверж­денные данные о том, что у собак, получающих милбемицин, возможно повышение риска возник­новения судорог или других неврологических на­рушений. Но в период написания данной книги какая-либо причинная взаимосвязь между дейст­вием препарата и перечисленными нарушениями установлена и подтверждена не была.

При замене диэтилкарбамазина, используемого в качестве профилактического антигельминтного препарата, на милбемицин последний следует на­значать только через 30 дней после отмены диэ­тилкарбамазина.

У восьминедельных щенков, получавших мил­бемицин в дозе 2,5 мг/кг (в 5 раз выше рекомендо­ванных) 3 дня подряд, в первый день каких-либо нарушений отмечено не было, но на второй или третий день были выявлены атаксия и дрожание. Производитель утверждает, что рекомендованные дозы препарата безопасны для щенков, начиная с 8-недельного возраста.

Передозировка/ Острая токсичность - собаки породы бигль проявили толерантность к одно­кратному пероральному введению дозы 200 мг/кг (200-кратная доза). Грубошерстные колли оказа­лись толерантны к дозе препарата 10 мг/кг (в 20 раз выше рекомендованной) без каких-либо по­бочных явлений; после применения дозы 12,5 мг/кг (в 25 раз больше рекомендованных) у них были выявлены атаксия, гипертермия и периоди­ческое принятие лежачего положения.

Лекарственные взаимодействия - каких-либо взаимодействий не выявлено. Производитель ут­верждает, что препарат с исследовательской точки зрения безопасно применялся собакам одновре­менно с часто назначаемыми препаратами для ве­теринарного использования, такими как вакцины, антигельминтные и стероидные препараты, анти-, биотики, ошейники, шампуни и растворы от блох.

Дозы -Собакам:

Для профилактики поражения гельминтами, паразитирующими в сердце: а) 0,5-0,99 мг/кг per os один раз в месяц (также

устраняет кривоголовок, круглых гельминтов и

власоглавов (Calvert 1994).

Для микрофиллярицидной химиотерапии: а) собакам, подвергшимся лечению препаратом,

воздействующим на имагинальные (взрослые)

формы паразитов: использовать профилакти-

ческую дозу; при необходимости обработку че­рез 2 недели можно повторить. При начале пе­ремещения гельминтов, паразитирующих в сердце, продолжают ежемесячную профилак­тику (Knight 1995).

Для лечения генерализованной формы демоде-коза:

а) 0,5-1 мг/кг per os 1 раз в день, минимально, в течение 90 дней (Miller 1992). Кошкам:

Для профилактики поражения гельминтами, паразитирующими в сердце: а) 0,5-0,99 мг/кг per os 1 раз в день (Miller 1992).

Информация для владельца - важна правиль­ность соблюдения режима дозирования.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA -Ветеринарные препараты:

Милбемицина оксим в таблетках для перораль-ного применения по 2,3 мг, 5,75 мг, 11,50 мг, 23 мг; Interceptor ®, Safeheart ® (Novartis); (Rx). Утверж­ден для применения собакам.

Милбемицин/ Луфенурон в таблетках для пе-рорального применения в блистере из 6 таблеток: 2,3 мг/46 мг (для собак с массой от 2 до 10 фун­тов - коричневого цвета); 5,75 мг/115 мг (для со­бак с массой от 11 до 25 фунтов - зеленого цвета); 11,5 мг/230 мг (для собак с массой от 26 до 50 фун­тов - желтого цвета), 23 мг/460 мг (для собак с массой от 51 до 100 фунтов - белого цвета); (Rx), Sentinel ® (Novartis). Утвержден для применения собакам.

Медицинские препараты: в США нет.

MINERAL OIL- ВАЗЕЛИНОВОЕ МАСЛО WHITE PETROLATUM - БЕЛЫЙ ВАЗЕЛИН

Физико-химические свойства - вазелиновое мас­ло - маслянистая прозрачная жидкость без запаха (в охлажденном состоянии), вкуса и цвета, нерас­творимая в воде и спирте. Представляет собой комплекс углеводородов, получаемый при пере­гонке нефти. С точки зрения использования в фар­мацевтике, высокомолекулярное минеральное масло рекомендуется чаще, чем низкомолекуляр­ное минеральное масло, поскольку считается, что высокомолекулярное масло в меньшей степени аб­сорбируется в кишечнике или аспирируется после перорального введения.

MINERAL OIL • 517

Белый вазелин, также известный под названи­ем белого вазелинового желе или белого мягкого парафина, - маслянистая жидкость белого или слегка желтоватого цвета. Не растворяется в воде и в спирте. Белый вазелин отличается от вазелина только тем, что подвергается дальнейшей очистке с целью удаления примесей.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -препараты вазелина следует хранить при темпера­туре не выше 30°С.

Фармакологическое действие - вазелиновое масло и вазелин применяются в качестве слаби­тельных средств. Препараты также снижают реаб-сорбцию воды из ЖКТ, тем самым увеличивая объем фекалий и уменьшая время прохождения их через кишечник.

Применение/ Показания - вазелиновое масло чаще всего применяют лошадям для лечения кон-стипации и копростаза. Препарат также назначают другим видам животных в качестве слабительного средства, но реже.

Вазелин-содержащие препараты (например, Felaxin ®, Laxatone ®, Kat - A - Lax ®) рекомендуются собакам и кошкам в качестве слабительного сред­ства или для предотвращения/ уменьшения воз­можной закупорки кишечника «волосяными ша­рами* у кошек.

Фармакокинетика - сообщалось, что после пе-рорального введения эмульсия вазелинового мас­ла абсорбируется до 60%, но в большинстве источ­ников утверждается, что препараты вазелинового масла в кишечнике всасываются лишь в мини­мальной степени.

Противопоказания/ Меры предосторожности - у животных каких-либо особых противопоказа­ний отмечено не было. В гуманной медицине вазе­линовое масло (при пероральном пути введения) противопоказано детям до 6 лет, истощенным, бе­ременным пациентам, при грыже пищевода, дис-фагии, нарушении моторики пищевода или желуд­ка. Особую осторожность следует соблюдать при введении препарата через зонд, чтобы не допус­тить аспирации, особенно у истощенных живот­ных или при рекальцификации. Следует избегать перорального введения минерального масла мел­ким животным, иначе возможна его аспирация, ко­торая, в свою очередь, может привести к рвоте, ре-гургитации или другим затруднениям глотания.

Побочные эффекты/ Предупреждения - при использовании минерального масла или вазелина в течение короткого периода времени и в рекомен­дованных дозах могут развиться лишь минималь­ные побочные явления. Наиболее серьезной про-

блемой, с которой можно столкнуться, является аспирация масла с результирующим липоидным пневмонитом. Этого можно избежать путем введе­ния препарата с предварительной проверкой пра­вильности размещения зонда (зонд должен нахо­диться непосредственно в желудке) и умеренной скоростью поступления масла.

При абсорбции из кишечника значительного количества минерального масла в печени, селезен­ке и мезентериальных лимфатических узлах могут возникнуть гранулематозные реакции. Также воз­можно вытекание масла из ануса у животных с по­вреждениями прямой кишки или в норме у живот­ных, содержащихся дома. Длительное применение минерального масла/ вазелина может привести к снижению абсорбции жирорастворимых витами­нов (A, D, Е и К). Однако данных, выявленных из клинической практики, о существенном значении гипоавитаминоза у кошек, получающих вазелин в течение длительного времени, не установлено.

Передозировка - специфической информа­ции, касающейся передозирования вазелинового масла, не установлено, возможны лишь самоустра­няемые побочные эффекты, за исключением аспи­рации. Более подробную информацию см. в разде­ле Побочные эффекты.

Лекарственные взаимодействия - теоретичес­ки, минеральное масло не следует давать вместе с докусатом, поскольку возможно усиление абсорб­ции масла. Однако это не является клинически важным по отношению к крупным животным.

Длительное применение минерального масла может оказывать влияние на абсорбцию витамина К и других жирорастворимых витаминов. Поэто­му, с целью минимизации этой проблемы, мине­ральное масло рекомендуется назначать между кормлениями.

Дозы- Собакам:

В качестве слабительного средства"^

а) 2-60 мл per os (Jenkins 1988), (Kirk 1989);

б) 5-30 мл per os (Davis 1985a);

в) 5-25 мл per os (Burrows 1986).

Кошкам: См. специальные указания в аннота­циях, вложенных в препараты «Слабительные средства для кошек».

В качестве слабительного средства:

а) 2-10 мл per os tfenkins 1988), (Kirk 1989);

б) 2-6 мл per os (Davis 1985a);

в) 5 мл в день с кормом (Sherding 1989).
Крупному рогатому скоту:

Вводить через же­
лудочный зонд.

MINERAL OIL / MISOPROSTOL

В качестве слабительного средства:

а) 1-4 литра (Howard 1986);

б) взрослым животным: 0,5-2 литра;
телятам: 60-120 мл (Jenkins 1988).

В качестве дополнительного препарата при от­равлении металдегидом: а) 8 мл/кг, можно применять вместе с солевыми

слабительными (Smith 1986).

В качестве дополнительного препарата при от­равлении нитратами: а) 1 литр на 400 кг массы тела (Ruhr and Osweiler

1986).

Лошадям:

Вводить через желудочный зонд. В качестве слабительного средства:

а) при копростазе в толстом кишечнике: 2-4
кварты каждые 12-24 ч; можно ввести до 5 гал­
лонов. Смешать 1-2 кварты теплой воды с мас­
лом для облегчения введения и напоить лошадь
достаточным количеством воды. Введение пре­
парата с умеренной скоростью предпочтитель­
нее безнапорного тока жидкости (Sellers and
Lowe 1987).

б) взрослым животным: 2-4 литра, можно повто­
рять 1 раз в день.

Жеребятам: 240 мл (Clark and Becht 1987).

в) взрослым животным: 0,5-2 литра,
жеребятам: 60-120 мл (Jenkins 1988).
Свиньям: Вводить через желудочный зонд.
В качестве слабительного средства:

а) 50-100 мл (Howard 1986). Овцам и козам:

Вводить через желудочный зонд. В качестве слабительного средства: а) 100-500 мл (Howard 1986).

  Птицам:

В качестве слабительного средства и для удале­ния свинца из мускульного желудка. а) 1-3 капли на 30 г массы тела или 5 мл/кг per os однократно. При необходимости можно повто­рить. Вводить с помощью зонда или медленно, чтобы не допустить аспирации (Clubb 1986).

Параметры для мониторинга —

1) клиническая эффективность;

2) при вероятности аспирации: аускультация,

рентгенография по показаниям.

Информация для владельца - владельцам сле­дует соблюдать предписания ветеринарного врача или следовать рекомендациям, перечисленным в листке-аннотации к «Слабительным средствам для кошек». Не следует самостоятельно увеличи­вать дозу или удлинять курс лечения без консуль­тации специалиста.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -

все препараты отпускаются без рецепта (ОТС).

Ветеринарные препараты:

Препараты вазелина для перорального приме­нения

Состав может варьировать: в некоторых препа­ратах вместо белого вазелина содержится жидкий вазелин. Торговые названия: Felaxin® (Schering), Kat-A-Lax® (P/M; Mallinckrodt), Laxatone® (Evsco), Kit-Tonne® (Miles), Lax 'aire® (Beecham).

Медицинские препараты:

Вазелиновое масло, высокомолекулярное в пинтах, квартах, галлонах..Упаковано стерильно.

Вазелиновое масло, экстра-высокомолекуляр­ное в пинтах, квартах, галлонах. Упаковано сте­рильно.

Вазелиновое масло, эмульсия.

Промышленностью выпускается ряд эмульсий минерального масла для перорального примене­ния, которые больше нравятся животным. Но вви­ду их дороговизны без повышения эффективности они применяются только мелким животным. Эти препараты дозируются так же, как указано выше. Торговые названия: Agoral ® Plain (Parke-Davis), Kondremul ® Plain (Fisons) и Milkinol ® (Kremers-Urban).

MISOPROSTOL - МИЗОПРОСТОЛ

Физико-химические свойства - синтетический аналог простагландина Ei; вязкая жидкость жел­того цвета с запахом плесени.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -

таблетки мипростенола следует хранить в герме­тичной упаковке при комнатной температуре. Срок хранения препарата составляет 18 месяцев от даты изготовления.

Фармакологическое действие - мизопростол
обладает двумя основными фармакологическими
эффектами. Оказывая непосредственное действие
на париетальные клетки желудка, препарат подав­
ляет базальную, ночную и стимулированную
(кормами, пентагастрином и пепсином) секре­
цию. Секреция пепсина снижается по сравнению
с исходным состоянием, но не после стимуляции
гистамином.                                                -

Мизопростол также обладает цитопротектив-ным действием. Усиливая секрецию бикарбонатов, увеличивая образование слизи в желудке, цирку­ляцию крови и кровоснабжение клеток слизистого

MISOPROSTOL • 519

слоя, препарат усиливает репаративные процессы в слизистой оболочке и повышает способность к заживлению повреждений.

К другим фармакологическим эффектам мизо-простола относятся усиление амплитуды и часто­ты сокращений матки, возможная стимуляция ма­точного кровотечения и полное или частичное из­гнание содержимого матки беременных животных.

Применение/ Показания - мизопростол реко­мендуется в качестве основного или дополнитель­ного препарата при лечении или предупреждении развития изъязвлений в желудке, особенно воз­никших на фоне применения нестероидных про­тивовоспалительных препаратов или усугублен­ных ими. Препарат может оказаться эффективным для уменьшения или устранения нефротоксичнос-ти, вызванной циклоспоринами, но для подтверж­дения этих данных необходимо проведение даль­нейших исследований.

Фармакокинетика - примерно 88% от перо-рально поступившей дозы мизопростола быстро абсорбируется из ЖКТ, но значительное его коли­чество метаболизируется при первом прохожде­нии через печень. Наличие корма и антацидов за­медляет процесс всасывания препарата. Мизопро­стол быстро деэстерифицируется до мизопросто-ловой кислоты, являющейся основным активным метаболитом. Полагают, что мизопростол и мизо-простоловая кислота обладают равным действием на слизистую оболочку желудка. И мизопростол, и мизопростоловая кислота довольно прочно связы­ваются с белками плазмы крови (примерно на 90%). Считается, что мизопростол не выделяется с материнским молоком, но неизвестно, поступает ли в молоко мизопростоловая кислота.

В дальнейшем мизопростоловая кислота био-трансформируется посредством окислительных ме­ханизмов до фармакологически неактивных метабо­литов. Эти метаболиты, свободная кислота и неболь­шое количество препарата в неизмененном виде экс-кретируются, главным образом с мочой. У человека период полувыведения мизопростола из сыворотки крови составляет примерно 30 мин, продолжитель­ность фармакологического действия - 3-6 ч.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ ти/ Влияние на репродукцию - мизопростол про­тивопоказан при беременности вследствие его способности вызывать аборт. Кормящим живот­ным его назначать не рекомендуется, поскольку препарат может стать причиной значительной ди­ареи у потомства.

Животным со следующими заболеваниями ми­зопростол следует назначать только в том случае,

если эффективность лечения превалирует над воз­можными побочными действиями: повышенная чувствительность к простагландинам или их ана­логам, животным с церебральными нарушениями или заболеваниями коронарных сосудов (в гуман­ной медицине имеются данные о том, что некото­рые простагландины и их аналоги усиливали судо­роги у людей и вызывали гипотензию, что может негативно влиять на таких пациентов, но по мизо-простолу таких данных не отмечалось).

Побочные эффекты/ Предупреждения - наи­более частые побочные действия мизопростола -нарушения со стороны ЖКТ, обычно диарея, боль в области живота, рвота и метеоризм. Эти явления чаще всего носят временный характер и разреша­ются в течение нескольких дней или минимизиру­ются после коррекции дозы или применению пре­парата во время кормления. У сук возможны со­кращения матки и влагалищные кровотечения.

Передозировка/ Острая токсичность - инфор­мация ограничена. На лабораторных животных было установлено, что передозирование мизопрос­тола вызывает диарею, поражения в ЖКТ, рвоту, тремор, фокальный некроз в сердце и печени, а так­же некроз канальцев почки, судороги и гипотен­зию. К вопросу передозировки следует подходить серьезно и использовать обычные методы по очи­щению кишечника. Результирующую токсичность рекомендуется устранять путем назначения симп­томатического и поддерживающего лечения.

Лекарственные взаимодействия - аитациды, содержащие магний, могут усиливать мизопрос-тол-индуцированную диарею. При необходимости назначения антацидов лучшим выбором являются антациды, содержащие только алюминий. Антаци-ды и корм снижают скорость абсорбции и могут уменьшать скорость системного действия препа­рата, хотя это, вероятно, не влияет на его терапев­тическую эффективность.

Дозы - Собакам:

Для предотвращения и лечения язв ЖКТ:

а) 1-3 микрограмма/ кг per os каждые 6-8 ч
(Davenport 1992);

б) 2-5 микрограмм/ кг per os каждые 8 ч (Matz
1995);

в) 3-5 микрограмм/ кг per os каждые 6 ч (Johnson,
Sherding et al. 1994).                        .: '
Параметры для мониторинга - эффективность

и побочные эффекты.

Информация для владельца - беременные женщины должны применять этот препарат жи-

MITOTANE

вотным с осторожностью. Если диарея или другие нарушения со стороны ЖКТ становятся сильны­ми или продолжаются в течение длительного пе­риода времени, дозу препарата следует снизить, давать его вместе с кормом или антацидами, содер­жащими алюминий. Выраженная диарея требует назначения поддерживающего лечения.

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания - Ветеринарные препараты: в США нет. Медицинские препараты:

Мизопростол в таблетках для перорального применения по 100 микрограмм и 200 микро­грамм; Cytotec ® (Searle); (Rx).

MITOTANE -