Применение препаратов, содержащих Н-ХМ противопоказан при ЯБЖ, заболевания ССС, лечение проводят под строгим медицинским контролем.

Где расположены

Холинергическая иннервация Адренергическая иннервация

Тела преганглионарных нейронов Тела преганглионарных нейронов располо-

Имеют кранио-сакральное расположе- жены в боковых рогах грудинно-

ние (голова- продолговатый и средний поясничного отдела спинного мозга.

мозг) и крестцовый отдел спинного мозга. α- АР расположены в сосудах кожи, почек,

кишечника, сфинктерах ЖКТ, селезенке,

радиальной мышце радужки глаза.

 

ВНС - отличается от соматической НС строением эфферентной части. В соматической НС эф.часть не прерывается. А в ВНС эфферентная часть прерывается в ганглиях.

Медиатор, который выделяется в преганглионарных нервах ПНС и СНС – АЦЕТИЛХОЛИН, в постганглионарных нервах ПНС тоже АХ. Поэтому ПНС называют ХОЛИНЕРГИЧЕСКАЯ.

Парасимпатическая НС тормозит работающие органы: -ЧСС ↓;

- зрачки и бронхи – суживаются;

- обмен веществ замедляется.

НО: - пищеварение ↑

- работа кишечника и мочевого пузыря ↑

Холинорецепторы (ХР) внутренних органов (сердца, бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря), потовых желез, горы головного мозга и ретикулярной формации ЦНС, круговой и ресничной мышцы глаза избирательно реагируют на МУСКАРИН - алкалоид мухоморов. Такие рецепторы называют М-ХР. ХР скелетных мышц, вегетативных ганглиев, мозгового слоя надпочечников, дуги аорты и каротидного синуса реагируют на НИКОТИН ( Алкалоид, который содержится в растениях семейства пасленовых). Такие рецепторы –Н-ХР.

Лекарственные средства, активирующие процесс синаптической передачи (воспроизводят эффект естественного медиатора) называют – МИМЕТИКИ (стимуляторы).

Холиномиметики

 

М+Н- ХММ-ХМН-ХМ

- Прямого действия

- Непрямого действия(АХЭ ср-ва)

Холиномиметики прямого действия

 

М-ХМ

Эффекты возбуждения ПНС: - ЧСС↓ (брадикардия)

- АД ↓;

- Брохоспазм;

- перистальтика ↑;

- потоотделение ↑;

- слюнотечение ↑;

- зрачок сужается (миоз);

- внутриглазное давление ↓;

- выпуклость хрусталика ↑(спазм аккомодации).

Пилокарпина г\х (Pilocarpinum), алкалоид, который содержится в листьях яборанди (Folia Jaborandi, s. Folia Pilocarpi). Яборанди является туземным названием в Бразилии для различных растений семейства рутовых (Rutaceae-Rutoideae-Cusparieae), а именно: Pilocarpus Jaborandi Holmes (Сев. Бразилия)– используется для лечения глаукомы (↑ внутриглазного давления) - ↓ давление,вызывает сокращение круговой мышцы радужки → сужение зрачка;

-улучшает отток внутриглазной жидкости;

- вызывает спазм аккомодации → улучшается дальнее зрение. Препарат токсичен поэтому используется только местно.

Ацеклидин – менее токсичен чем Пилокарпин. Применяют в послеоперационной практике при атонии ЖКТ (↑ перестальтику) и мочевого пузыря.

Поб.эффекты – понос, потливость, слюнотечение.

Противопоказания: БА, склонность к судорогам, беременность, ЯБЖ, атеросклероз.

Н – ХМ.

Эффекты возбуждения (возбуждение Н-ХР синкаротидного клубочка и хромаффинной ткани надпочечников): - тонус дыхательного и сосудодвигательного центра ↑;

- выброс адреналина ↑.

Действие никотина двухфазно: малые дозы возбуждают, а большие дозы угнетают Н-ХР. Никотин очень токсичен и не используется в медицинской практике.

Лобелина г\х (алкалоид, содержащийся в растениях из рода лобелия) применяют для стимуляции дыхания → рефлекторно возбуждают дыхательный центр. ↑АД (возбуждают Н-ХР мозгового слоя надпочечников →↑адреналин) Применяют для стимуляции дыхания при отравлении СО и при вдыхании раздражающих веществ, как дополнительное средство при отвыкании от курения. Применяют 1% р-р в/в, реже в/м.

Побочные действия: При быстром введении: апноэ, брадикардия, нарушения проводимости сердца. При приеме внутрь: тошнота, рвота, тремор, головокружение, кашель.

Противопоказания: Кровотечения, отек легких, тяжелые органические поражения сердечно-сосудистой системы, прогрессирующее истощение дыхательного центра, повышенная чувствительность к лобелину.

Цититон (0,15% р-р Цитизина) действует подобно лобелину: ↑ АД, стимулирует дых.центр. Используют при рефлекторной остановке дыхания наступившей при операциях. Травмах, коллапсе.

Противопоказания: гипертоническая болезнь, атеросклероз.

Табекс. Содержит цитизин в таблетках, облегчает отвыкание от курения.

(Анабазин. Никоретте, табакум)

Применение препаратов, содержащих Н-ХМ противопоказан при ЯБЖ, заболевания ССС, лечение проводят под строгим медицинским контролем.

М- и Н-ХМ прямого действия.

Ацетилхолина г/ х – возбуждает М- и Н-ХР и вызывает ряд изменений связанных с преобладанием возбуждения М-ХР: - расширение сосудов;

- АД ↓;

- ЧСС ↓;

- Сокращение гладкой мускулатуры внутренних органов ↑;

- Секреция желез ↑;

- Сужение зрачков.

Быстро разрушается АХЭ, поэтому действует непродолжительно и используется редко.

Показания: Эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях конечностей, спазмы артерий сетчатки, атония кишечника и мочевого пузыря.

Побочное действие: Тошнота, рвота, боли в животе, диарея, брадикардия, сужение венечных артерий, артериальная гипотензия, повышенное потоотделение, саливация, слезотечение, ринорея, бронхоспазм, учащенное мочеиспускание, головная боль, нарушение аккомодации.

Противопоказания: Бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, беременность.

Карбахолин (Carbacholinum) Более стоек, чем АХ, эффективно (сильнее, чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном использовании (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Противопоказания: такие же, как для ацетилхолина.

Побочные действия: иногда появляются ощущения жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия (редкий пульс); эти явления проходят при уменьшении дозы.