Аминопенициллановая кислота

Спектр действия: большинство грамположит, некот грамотриц микроо-мы (гонококки, менингококки и спирохеты). Мех: ингибиторы синтеза клеточной стенки микроо-ма лизис клетки (пептидогликан отсутствует у млекопитающих не много побоч. эф.) потеряли значение из-за возникновения к ним резиистентности. Этот ЛП очень ценен, т. к из него получают полусинтет пенициллины, путём присоединения раз радикалов к мол-ле, что приводит к получению новых св-в (устойчивость к действию бета-лактамаз, кислотоустойчивость и др.). Получение получают 6-АПК из прир пенициллинов при действии пенициллинацилаз или хим способом.

95. 7-АЦК (7-аминоцефалоспорановая кислота).

Класс β-лактамных антибиотиков. Ос-ти цефалоспоринов по сравн с пеницил-линами- их большая резистентность по отнош к β-лактамазам ферментам, вырабаты-ваемым микроо-мами. Оказалось, первые антибиотики- цефалоспорины, имея выс антибактери-альн активность, полной устой-чивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отнош плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, кот вырабатываются грамотриц бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного д-я, улучшения фармакокинетич параметров были син-тезированы их многочисленные полусинтет пр. Поб д: алл р-и, приступо-образный кашель, гипертермия, миалгии, нарушения кроветворения.

96.Пенициллин G.

(N-фенилацетамид 6-аминопенициллановой к-ты.) Антибиотик, получаемый из плесневого гриба пенициллиума. Входит в сем пенициллиновых антибиотиков. Пенициллиновые антибиотики имеют важное истор значение, тк они явл первыми эффективн лекарствами против мн тяжелых заболеваний, н-р,сифилиса, а также инфекций, вызываемых стафилококками и стрептококками. Пенициллины хорошо изучены, однако сейчас многие бактерии приобрели устойчивость к β лактамным антибиотикам. Как и др β-лактамы, пенициллины не только препятствуют размножению клеток прокариот, в том числе и цианобак-терий, но также препятствуют делению хлоропластов мхов. Но не оказывают влияния на деление пластид высших сосудистых растений. Побочки: диарея, тошнота, рвота, кандидоз, алл р-и.

97. Левомицетин илиХлорамфеникол

устаревший антибиотик ирокого спектра действия. Прим для лечения брюшного тифа, дизентерии и др заболеваний. Обладает выс активностью. Активен против мн грамполож и грамотриц микробов, риккетсий, спирохет, хламидий. М-м противомикробного действия связан с нарушением синтеза белков микроо-мов за счёт блокирования пептидилтрансферазной активности бактерий. Оказывает бактериостатич д-е. Поб: Крайне токсичен и часто оставляет тяжёлые поб эф при прим внутрь. В связи с этим практич не прим и рекомендуется только при отсут альтернатив для лечения серьёзных инфекций. Наиболее опасное (практически летальное) осложнение прим-ия хлорамфеникола необратимая апластическая анемия.

98. Циклосерин

антибиотик, пр/туберкулёзное С. П обладает широким спектром антибактериальн д-я: угнетает грамполож и грамотриц бактерии. Наиболее ценное св-во- сп-ть задерживать рост микобактерий туберкулеза (возбудителей туберкулеза). В зав-ти от концентрации может давать как бактериостатический, так и бактерицидный эффект. Побочки: обусл токсич влиянием на НС: головная боль, головокружение, бессонница (иногда сонли-вость), беспокойство, повышенная раздражительность, ухудшение памяти, парестезии (чувство онемения в конечностях), периферические невриты (воспаление нервов). Возможны более тяжелые симптомы: чувство страха, психастенические состояния (сост, характеризующееся быстрой сменой настроения, склонностью к депрессии), галлюцинаторные феномены (бред, видения, приобретающие характер реальности), эпилептиформные припадки (припадки, протекающие по типу эпилептических), потеря сознания. Эти явления при уменьшении дозы или отмене П.

99. Дигитоксин

Сердечно-сосудистое лекарственное ЛС. Сердечный гликозид, получаемый из разл видов наперстянки. Сильное кардиотоническое (увеличивающее силу сердечных сокращений) д-е, замедляет частоту сердечных сокращений; обладает выраж кумулятивными св-вами (накапливается в о-ме), быстро всасывается из ЖКТ.Обладает сильно выраженным кумулятивным эффектом (способностью накапливаться в о-ме). Показания к прим: Хронич сердечн недостаточность с нарушением кровообращения II и III стадии. Побочки: нарушение серд ритма, AV-блокада, брадикардия; эйфория, повышенная усталость, депрессия, синкопальное сост, делириозное сост, нарушение сна, головокружение, головная боль, спутанность сознания, диарея, тошнота, отсутствие аппетита, рвота; тромбоз мезентеральных сосудов; мушки перед глазами, снижение остроты зрения, ксантопсия, скотомы;при продолжительном лечении может развиться гинекомастия. Выделяют из листьев наперстянки.

100. Триомбраст

Рентгеноконтрастный ионный диагностический П для внутрисосудистого и внутриполостного введения. Рентгеноконтрастное диагностическое средство, содержащее йод. Повы-шает контрастность изображения за счет поглощения рентгеновских лучей йодом. Побочки: тошнота, рвота, головкружение, алл р-и, чувство жара.

67. Аденин

азотистое основание, аминопр-е пурина (6-аминопурин). Образует две водородных связи с урацилом и тимином (комплементарность). Аденин входит в состав мн жизненно важных для живых о-мов соединений, таких как: аденозин, аденозинфосфотазы, аденозинфосфорные к-ты, НК, адениновые нуклеотиды и др. В виде этих соед аденин широко распространен в живой природе. АТФ – стандартная единица, в виде кот запасается высвобождающаяся при дыхании энергия. Молекула АТФ состоит из аденина, рибозы и трех фосфатных групп. Тк вся хим энергия представлена в одной форме, процессы, идущие с потреблением энергии, нуждаются только в одной с-ме, способной принимать хим энергию от АТФ. Этим достигается большая экономия в отношении действующих в клетке м-мов. АТФ – пост источник энергии для клетки. Он мобилен и может доставлять хим энергию в любую часть клетки. Когда клетка нуждается в энергии, единственное, что требуется для ее получения – это гидролиз АТФ. Поскольку АТФ содержится во всех клетках, она считается универсальным источником энергии. АТФ- нестабильная молекула: при отщеплении концевого остатка фосфорной кислоты АТФ переходит в АДФ. Распаду может подвергаться и АДФ с образованием АМФ. Тк гидролитическое отщепление концевых остатков требует затрат энергии, выход свободной энергии при отщеплении каждого концевого остатка составляет около 30,5 кДж. Отщепление третьей фосфатной группы сопровождается выделением только 13,8 кДж. То, АТФ имеет две макроэргические связи.Вместе с тем, при наличии в клетке свободной энергии осуществляется ресинтез АТФ. Синтез АТФ в митохондриях.

67. Гуанин

 

 

азотистое основание, а аминопроизводное пурина ((2-амино-6-оксопурин), ((является составной частью НК. (В ДНК, при репликации и

 

транскрипции образует три водородных связи с цитозином(Cyt) (комплементарность). P.S синтез не окончен, необходимо окислить гидроксильную группу ещё.

Цитозин

азотистое основание, пр пиримидина. С рибозой обр-ет нуклеозид цитидин, входит в состав нуклеотидов ДНК и РНК. Во время репликации и транскрипции по пр-пу комплементарности образует три Н связи с гуанином.

L-Метионин (Met)

Биол роль: Ø незаменимая АК, служит в о-ме донором метильных групп при биосинтезе холина, адреналина и др, также источником серы при биосинтезе Cys, таурина; Ø содержится во многих белках и пептидах (метионин- энкефалин, метионин-окситоцин). Значит кол-во в казеине; Ø способствует понижению уровня холестерина, усиливая выработку лецитина печенью. Прим: Гепатопротектор. Дезинтоксиктор ксенобиотиков; Ø Радиофармпрепарат (Met, меченый углеродом С11) при онкоисследованиях ГМ (избирательно накапливается в опухолевой ткани). Синтез: На первой стадии присоединением метилмеркаптана к акролеину синтезируют 3-метилтиопропионовый альдегид: , кот далее исп-ется в качестве карбонильного компонента синтеза Штреккера: ,

.