Антигормональные препараты

Усиление активности половых гормонов возможно не только за счет усиления работы продуцирующих их желез, но и за счет ослабления работы <желез, тормозящих их продукцию.

В мужском организме помимо мужских половых гормонов-андрогенов, продуцируется некоторое количество женских половых гормонов - эстрогенов. Продукция андрогенов преобладает, но она может стать еще сильнее, если будет блокировано действие эстрогенов, которые ослабляют андрогенные эффекты. Усиление продукции андрогенов приводит соответственно к усилению анаболических процессов в организме, повышению работоспособности и мышечной силы. Важность подавления эстрогенных влияний в мужском организме становится более понятной, если учесть, что эстрогены блокируют эффекты соматотропина и истощают резервы соматотропного гормона в гипофизе. Для уменьшения действия эстрогенов на организм применяют блокаторы эстрогенных рецепторов клеток, которые снижают восприимчивость клеток к эстрогенам. В конечном результате усиливаются эффекты андрогенов.

В России выпускаются следующие антиэстрогенные препараты.

1. Кломифенцитрат. 1-Хлор-2-пара(2-диэтиламиноэтокси)-фенил-1,2-дифенилэтилена цитрат. Синонимы: Клостильбегит, хлоранифен, ардомон, кломид и др. Форма выпуска: таблетки по 10 мг. Принимают 1-2 раза в день по 10 мг. Курс лечения от 1 до 4-х месяцев.

2. Тамоксифен. 2-[пара-(Дифeнил-l-бутeнил)-фeнoкcи]-N,N-димeтилэтилaмин. Синонимы: Зитазониум, Нолвадекс и др. Форма выпуска: таблетки по 10 мг. Назначают от 10 до 20 мг 2 раза в день. Курс лечения: 1-4 месяца.

В медицине оба препарата используются для лечения рака молочной железы у женщин и импотенции у мужчин, т.к. помимо непосредственно антиэстрогенного действия оба препарата обладают способностью стимулировать синтез эндогенных гонадотропинов с последующим влиянием на половые железы (что и обуславливает в основном анаболическое действие антиэстрогенов).

Отрицательной стороной антиэстрогенных препаратов является большое количество побочных действий. Кломифенцитрат может вызвать тошноту, понос, головокружение, аллергию, образование тромбов в сосудах, нарушение зрения.

При применении тамоксифена могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, головокружение, кожная сыпь, развитие тромбов и изменений в сетчатке глаз (при больших дозах). Оба могут вызвать боли в яичках у мужчин за счет гиперстимуляции. Женщинам антиэстрогены вообще противопоказаны за исключением случаев рака молочной железы и лечения ановуляции.<

 

ВИТАМИНЫ

В данной главе рассмотрены витаминные препараты, выделяющиеся среди других витаминов своим анаболическим действие. По анаболической активности витамины конечно же уступают таким "большим" анаболикам как анаболические стероиды и инсулин, однако при этом они практически не дают побочных эффектов и могут применяться достаточно длительное время, что выгодно отличает их от других препаратов.

1. Пантотенат кальция. Кальциевая соль Д-(+) - пантотеновой кислоты.
Пантотенат кальция (ПК) обладает мощным анаболическим действием. Превосходит по анаболическому действию все остальные витаминные препараты.
Значительно снижает основной обмен, что приводит к быстрому росту общей массы тела, как результату уменьшения доли окисляемых белков. Понижается уровень сахара в крови, что способствует выбросу соматотропного гормона. Повышается синтез ацетилхолина, усиливающего тонус парасипатической нервной системы, что способствует увеличению силы нервно-мышечного аппарата.

ПК усиливает синтез стероидных гормонов и гемоглобина. ПК является препаратом "экономизирующего действия", т.к. делает работу организма более экономичной. В значительной степени повышает общую выносливость и переносимость нагрузок. ПК участвует в важнейших реакциях переноса энергии и фосфорных соединений. ПК улучшает работу печени и способствует выведению токсинов, алкоголя, ядов, лекарственных веществ из организма. Пантотенат обладает выраженными радиозащитными свойствами, выделение радиоактивных веществ из организма увеличивается в 2 раза.

В медицине используется как дезинтоксикационное, антиаллергическое, противовоспалительное и общеукрепляющее средство. Обладает сильным антистрессовым действием. ПК усиливает всасывание из кишечника ионов калия, что наряду с усилением синтеза ацетилхолина играет немаловажную роль в процессе усиления мышечного сокращения. Выпускается в таблетках по 0,1 г. Суточные дозы от 0,4 до 2 г. ПК рекомендуется в период максимальных тренировочных нагрузок и в соревновательный период, как антистрессовое средство в первую очередь у лиц, обладающих повышенной тревожностью.

Седативное (успокаивающее) действие ПК усиливается при совместном назначении с витамином U в равных количествах. Наличие двух метильных радикалов (-СН3) придает препарату липотропные свойства и способность понижать уровень холестерина крови.

2. Карнитина хлорид. D,L-N-(1-Карбокси-2-оксипропил)-триметиламмоний хлорид.
Карнитина хлорид (КХ) обладает значительным анаболическим действием. Анаболическое действие препарата менее выражено чем у ПК. КХ снижает основной обмен, в результате чего замедляется распад белковых и углеводных молекул. Вызывает состояние легкого торможения в ЦНС. Повышает секрецию пищеварительных соков - желудочного и кишечного, а также усиливает их переваривающее действие, в результате чего улучшается усвоение пищи.

КХ способствует проникновению жирных кислот через мембраны митохондрий. Этот механизм лежит в основе повышения выносливости под действием КХ. Кроме того, КХ способствует расщеплению жирных кислот. Жиромобилизующее действие КХ отчасти связано также с наличием трех лабильных метильных групп. Способность КХ "сжигать" жировую ткань используется для снижения избыточного веса и "подсушивания" мускулатуры.

Карнитин способствует ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. КХ повышает запасы гликогена в печени и в мышцах, способствует более экономному его использованию.

Форма выпуска: 20% раствор во флаконах по 100 мл. Принимают по 1-2 чайные ложки два-три раза в день. В медицинской практике применяется в основном как негормональное анаболическое средство для детей с дефицитом массы тела. У взрослых применяется при хронических гастритах с пониженной кислотностью. Является также ценным средством для похудения, так как "сжигает" жировую ткань, не затрагивая мышечную. Эффективен при болезнях печени, тиреотоксикозе, Ишемической Болезни Сердца, неврастении.

3. Витамин U. (d,L-2-амино-4-(диметилсульфоний) масляной кислоты хлорид.
Витамин U (метилметионин сульфоний хлорид) является производным метионина - незаменимой аминокислоты. Поэтому препарат может рассматриваться не только как витамин, но и как кристаллическая аминокислота. Витамин U улучшает пищеварение, нормализует кислотообразующую функцию желудка: повышенная кислотность снижается, а пониженная - повышается. Ценным свойством витамина U является наличие лабильных метильных групп, способных легко включаться в обмен, за счет чего достигаются жиромобилизующий и липолитический эффекты. Снижается уровень холестерина в крови. В последнее время появились данные об эффективности витамина U при эндогенных депрессиях (снижение настроения), не поддающихся лечению -психотропными препаратами. Витамин U может, быть рекомендован в качестве легкого анаболического средства для лиц с расстройствами желудочно-кишечного тракта; для лиц с пониженным настроением; а так же как средство, предупреждающее ожирение печени при использовании препаратов типа инсулина и никотиновой кислоты на фоне высококалорийной диеты.

Форма выпуска: таблетки по 50 мг. Суточная доза: от 100 до 600 мг в сутки.

4. Витамин К (викасол). 2,3-Дигидро-2-метил-1,4нафотохинон-2сульфонат натрия.
Витамин К является производным нафтохинона. Долгое время витамин К использовался лишь в качестве средства, повышающего свертываемость крови за счет усиления образования протромбина в печени.

В последние годы было обнаружено его анаболическое действие: усиление синтеза белка в печени и в мышцах, заживление язв желудка и 12-перстной кишки и ранозаживляющее действие. Под влиянием витамина К усиливается синтез коллагена, что придает прочность связкам и коже. Не исключено, что способность повышать свертывание крови основана на усилении синтеза короткоживущих белков печени, где синтезируется протромбин. Витамин К в значительной степени усиливает функциональную активность мышечной ткани. В результате применения витамина К усиливается активность эозинофильных клеток гепофиза, секретирующих соматотропный гормон. В ряде случаев наблюдается увеличение числа гормонпродуцирующих клеток. Витамин К в значительной степени улучшает биоэнергетику, улучшая окислительное фосфорирование, синтез АТФ и креатинфосфата в мышцах.

В России водорастворимый витамин К выпускается под названием "Викасол". Форма выпуска: таблетки по 15 мг. Препарат назначают по 15-30 мг в сутки в течение 4-х дней. Затем следует перерыв в 3 дня, после чего прием препарата можно возобновить. Длительное непрерывное применение препарата нежелательно из-за чрезмерного повышения свертываемости крови. По этой же причине во время лечения викасолом необходимо контролировать время свертывания крови, чтобы не возникло опасности образования тромбов в сосудах.

В медицине викасол применяется при лечении самых различных кровотечений и повышенной кровоточивости, для лечения болезней печени, при язвах желудка и 12-перстной кишки (особенно кровоточащих), маточных кровотечений и т.д. Препарат противопоказан при повышенной свертываемости крови и тромбоэмболиях.

5. Никотиновая кислота. (Витамин РР). Пиридинкарбоновая-З кислота.
Никотиновая кислота, вводимая в организм в достаточно больших дозах улучшает окислительно-восстановительные реакции, сдвигая равновесие в сторону процессов восстановления. Витамин РР усиливает эффекты эндогенного инсулина с присущим ему анаболическим действием. Под влиянием никотиновой кислоты в организме повышается содержание серотонина, который является медиатором парасимпатической нервной системы и повышает проницаемость клеток для аминокислот и энергетических субстратов. Никотиновая кислота повышает кислотность желудочного сока и его переваривающую способность, улучшая тем самым усвояемость пищи. При этом так же повышается скорость перистальтики желудочно-кишечного тракта и возрастает аппетит. Витамин РР входит в состав ферментных систем, которые в той или иной степени принимают участие в обмене всех других витаминов, поэтому введение никотиновой кислоты значительно улучшает общий витаминный баланс организма.

Анаболическое действие никотиновой кислоты проявляется в дозах в несколько раз больших, чем те, которые применяются в обычной лечебной практике. Если обычно никотиновая кислота назначается в дозах от 50 до 300 мг в сутки, то с целью усиления анаболизма ее назначают до 3-9 г в сутки. Такие большие дозы могут обладать значительными побочными действиями, поэтому лечение никотиновой кислотой нужно проводить с осторожностью. Никотиновая кислота обедняет организм метильными радикалами, в следствие чего может возникнуть ожирение печени. Чтобы этого не случилось, одновременно с никотиновой кислотой необходимо назначать липотропные средства - метионин, витамин U, холина хлорид. Диета должна содержать достаточное количество творога.

В начале лечения никотиновой кислотой сразу после введения (приема) препарата наблюдается резкое расширение сосудов кожи с покраснением, которое длится 10-20 минут после приема. Особенно сильно выражена такая реакция при инъекционном введении. Из-за сильного расширения сосудов у лиц, склонных к гипотонии может резко понизиться давление, поэтому после инъекции им необходимо 15-20 минут отдохнуть в лежачем положении.

Форма выпуска препарата: таблетки никотиновой кислоты по 50 мг. Ампулы по 1 мл 1% р-ра: по 10 мг в ампуле. Схема применения никотиновой кислоты зависит от формы выпуска. Прием таблеток начинается со 100 мг в сутки и продолжается несколько дней до тех пор, пока организм не адаптируется и не исчезнет реакция покраснения кожи. После этого дозу повышают на 100 мг в сутки и оставляют на таком уровне до исчезновения сосудистой реакции. Таким образом дозу доводят до 3-х г в сутки. Инъекции никотиновой кислоты начинают с 1 мл 10% р-ра 1 раз в день и продолжают вводить ежедневно до исчезновения сосудистой реакции. После исчезновения реакции расширения сосудов увеличивают дозу на 1 мл и т.д. Максимальная доза -15 мл 1% р-ра. Все инъекции проводятся 1 раз в день.

Такие большие дозы никотиновой кислоты существенно снижают холестерин крови и с учетом сосудорасширяющего действия назначаются при лечении атеросклероза, облитерирующего эндартериита и других сосудистых заболеваний. Высокие дозы никотиновой кислоты приводят к гипертрофии надпочечников и значительно повышают переносимость физических нагрузок. Курс лечения никотиновой кислотой может длиться до 2-3-х месяцев, после чего необходим перерыв.

Противопоказаниями для применения никотиновой кислоты служат язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, повышенная кислотность желудочного сока, ожирение печени. При этих заболеваниях лечение никотиновой кислотой может вызвать реакцию обострения. <

 

КОФЕРМЕНТЫ

Кофермент - зто производное витамина, активная форма, в которую превращаются витамины, попадая в организм. В ряде случаев фармакологический эффект кофермента, введенного в организм извне отличается от фармакологического эффекта витамина. Так, например, витамины В2 и В12 не обладают анаболической активностью как таковой, а их коферменты - флавинат и кобамамид обладают выраженной анаболической активностью.

1. Флавинат. P'- (Рибофлавин-5') -Р2(аденозин-5')дифосфата динатриевая соль.
Производное рибофлавина (витамина В2). Флавинат, или флавинадениннуклеотид, образует ферменты, которые участвуют в синтезе аминокислот, липидов и углеводов. Флавинат обладает анаболическим действием, улучшает течение окислительно-восстановительных процессов, нормализует холестериновый обмен, усиливает синтез гемоглобина, улучшает зрение. Для растущего организма флавинат является незаменимым ростовым фактором. Флавинат способствует наиболее полному расщеплению углеводов и повышает энергетическое обеспечение организма при тяжелой физической работе. В медицинской практике флавинат используется при лечении дистрофических процессов, болезней сетчатки глаз и глаукоме, при хронических заболеваниях печени, поджелудочной железы и кишечника, при некоторых кожных заболеваниях и т.д.

Форма выпуска: в ампулах по 3 мл. Каждая ампула содержит 0,002 г препарата. Вводится внутримышечно по 0,002 г 1 раз в день. Курсы лечения могут длиться от 10 до 40 дней. Перерывы между курсами лечения не менее одного месяца.

2. Кобамамид. Соа-[а-(5,6-диметилбензимидазолил)] -Соb-аденазилкобамид.
Кобамамид является производным витамина B12, в отличие от которого обладает значительной анаболической активностью. Анаболическое действие кобамамида связано с усилением процессов клеточного деления и проявляется особенно сильно по отношению к быстроделящимся клеткам, таким например, как клетки костного ядра. Фармакологические эффекты кобамамида во многом связаны с наличием в его молекуле лабильных метильных групп, способных участвовать в синтетических процессах, усиливать распад холестерина и мобилизацию жира.

Под влиянием кобамамида в организме активизируются процессы синтеза холина и эндогенного карнитина. Анаболическое действие кобамамида у детей проявляется сильнее, чем у взрослых и выражается в более быстром росте и более быстрой прибавке массы тела.

В медицине кобамамид используется для лечения различного рода анемий, болезней печени, желудка и кишечника. Особо следует отметить тот факт, что анаболическое действие кобамамида реализуется посредством его взаимодействий с фолиевой кислотой, поэтому, одновременно с кобамамидом необходимо принимать фолиевую кислоту в таблетках по 0,001 г. Форма выпуска кобамамида: ампулы по 0,5 и 1 мг сухого вещест ва. Вводят 1 раз в день по 0,5-1 мг в/м предварительно растворив в 1 мл растворителя. Побочных действий при применении кобамамида как правило не бывает. Лишь изредка при применении больших доз встречается аллергия и нерезкие нарушения ночного сна, которые быстро проходят после отмены препарата или уменьшения его дозы.

 

ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА

Термином "витаминоподобные вещества" обозначаются соединения, активность которых проявляется в малых дозах, сравнимых с дозами витаминов, но все-таки значительно превышающих дозы последних. Все они обладают небольшим анаболическим действием. Но небольшая анаболическая активность компенсируется относительной безвредностью и низкой токсичностью. Витаминоподобные вещества можно принимать очень длительно в качестве дополнительных средств к базисной терапии "большими" анаболиками.

1. Метилурацил. 2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-Тетрагидропиримидин.
Являясь производным пиримидина, метилурацил может служить поставщиком исходного материала для синтеза нуклеиновых кислот, усиливая тем самым синтез белка в организме. Следует отметить, что наиболее сильное анаболическое и антикатаболическое действие проявляет метилурацил по отношению к желудочно-кишечному тракту, и общее анаболическое действие препарата в значительной степени обусловлено улучшением трофики кишечника и усилением пищеварительных процессов.

В медицине метилурацил назначают в основном для ускорения заживления ран, язв, при хронических гастритах, болезнях печени и снижении иммунитета. Характерной особенностью метилурацила является способность повышать содержание в крови лейкоцитов и эритроцитов, а также оказывать небольшое противовоспалительное действие при хронических воспалительных заболеваниях.

Метилурацил обладает некоторым жиромобилизующим действием, под его влиянием уменьшается содержание жирных кислот в крови. Возможно это связано с наличием лабильной метильной группы. Заслуживает внимания косметический эффект метилурацила. При употреблении достаточно больших доз кожа становится сочной и упругой. Форма выпуска препарата: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы от 2 до 9 г/сут. При назначении метилурацила могут возникать отеки с повышением давления в результате задержки воды и солей в организме, которые проходят после уменьшения дозы препарата. Противопоказан метилурацил при злокачественных заболеваниях костного мозга и системы крови.

2. Калия оротат. Калиевая соль урацил-4-карбоновой(ортовой) кислоты
Подобно метилурацилу, оротат калия является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. В отличие от металурацила, который разрушается в печени (в нуклеотиды включаются лишь его отдельные фрагменты), оротовая кислота включается в пиримидиновые нуклеотиды целиком. В силу этого, она обладает более сильным анаболическим действием, чем метилурацил. Показаниями к назначению оротата калия в медицине служат болезни сердца, повышенные физические нагрузки, хронические воспалительные заболевания.

В отличие от метилурацила, обладающего жиромобилизующим действием, оротат калия, наоборот, способствует синтезу жиров и может служить причиной ожирения печени, вплоть до развития ее жировой дистрофии (жировая дистрофия печени при избытке оротовой кислоты может быть предупреждена или подвергнута обратному развитию при добавлении к рациону витамина Е, холина, аденина.), что необходимо учитывать при назначении препарата.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы: от 0,5 до 1,5 г в день. Побочные действия при применении оротата калия практически не возникают за исключением редких случаев аллергии.

3. Фосфаден. Аденозин-5'-монофосфорная кислота.
Фосфаден является фрагментом аденозинтрифосфорной кислоты - АТФ. Фосфаден стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает окислительно-востановительные процессы, служит поставщиком энергии для белково-синтетических процессов в организме. Препарат обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает артериальное давление. Являясь производным пурина, фосфаден может служить исходным материалом для синтеза нуклеиновых кислот. Фосфаден понижает содержание в крови липидов, жирных кислот и b-липопротеидов. Особенностью препарата является его выраженное лечебное действие по отношению к болезням печени, а также способность улучшать энергетический обмен клеток. Наблюдается выраженное дезинтоксикационное действие фосфадена при свинцовом отравлении.

В медицине фосфаден применяют при свинцовом отравлении, острой перемежающейся порфирии, Ишемической Болезни Сердца, болезнях печени. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г, 2% р-р для инъекций. (Суточные дозы препарата при приеме внутрь 0,1-0,2 г/сут. В/м вводят по 2 мл 2% р-ра 2 раза в день. Курсы лечения осуществляются длительно, при этом необходима осторожность у больных подагрой (может повыситься уровень мочевой кислоты в крови).

4. Рибоксин. 9-b-D-Рибофуранозилгипоксантин.
Подобно фосфадену, рибоксин является производным пурина и может рассматриваться как предшественник АТФ. В отличии от фосфадена не обладает богатой энергией фосфорной связью, поэтому менее эффективен в качестве анаболического и энергетического средства. Применяется с той же целью и по тем же показаниям, что и фосфаден.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, покрытые оболочкой. Ампулы по 10 мл 2% р-ра для в/в введения. Суточные дозы при приеме внутрь от 0,6 до 2,4 г. В первые дни принимают по 0,6 г/сут., затем постепенно увеличивают дозу до 2 г/сут. При в/в введении вначале вводят по 10 мл в день, затем общее количество препарата доводят до 20 мл 2 раза в день.

5. Холина хлорид. (2-Оксиэтил) -триметиламмония хлорид.
Холина хлорид (XX) является предшественником ацетилхолина и может служить исходным материалом для его синтеза. Поэтому введение холина хлорида в организм приводит к резкому усилению деятельности холинергических структур, что приводит к повышению нервно-мышечной проводимости, увеличению мышечной силы, усилению перистальтики кишечника, усилению анаболических процессов в организме. Особая ценность холина хлорида заключается в том, что он входит в состав фосфолипида лецитина, снижающего содержание холестерина в организме и препятствующего развитию атеросклеротических процессов. Холин предупреждает и излечивает жировую дегенерацию печени различной этиологии за счет высокого содержания лабильных метильных групп, улучшает функцию почек и тимуса. XX участвует в построении клеточных мембран и формировании оболочек нервных стволов. XX улучшает память, повышает продуктивность мышления и обучаемость. Используется XX при гепатитах, циррозе печени, атеросклерозе, при лечении алкоголизма как общетонизирующее средство.

Форма выпуска: 20% р-р для приема внутрь, порошок. Ампулы с 20% р-ром по 10 мл. Для в/в введения разводят до 1% р-ра. Внутрь препарат принимают по 5 мл (1 чайная ложка) 3-5 раз в день. Внутривенно вводят капельным путем до 300 мл 1% р-ра. Курс лечения длится от 7 дней до месяца. Побочные действия наблюдаются как правило только при быстром внутривенном введении и проявляются в виде ощущения жара и тошноты, понижения давления (за счет резкого расширения сосудов).<

 

НООТРОПЫ

"Ноос" - мышление. Ноотропные препараты - это целая группа соединений, используемая для улучшения процессов памяти, внимания, логического мышления, повышения умственной работоспособности и силы основных нервных процессов. Некоторые препараты из группы ноотропов обладают выраженным анаболическим действием и повышают физическую работоспособность.

1. Пирацетам (ноотропил). 2-Оксо-1 -пирролидинилацетамид
Пирацетам был изобретен в Бельгии в 1963 году. С этого препарата началась эра ноотропов, которые оказывают свое воздействие на нервную систему не за счет подавления каких-то реакций, но за счет тотального улучшения всех метаболических и пластических процессов в центральной нервной системе. Пирацетам улучшает память, умственную работоспособность, высшую психическую деятельность, концентрацию внимания и т.д. Пирацетам усиливает синтез нуклеиновых кислот и белков в организме, что приводит в конечном итоге к мощному усилению анаболизма не только в клетках нервной системы, но и в волокнах скелетной мускулатуры, клетках печени и т.д. В результате усиления синтеза белков ускоряется течение восстановительных и адаптивных реакций организма, повышается физическая работоспособность. Повышается энергетический потенциал клеток за счет усиления синтеза АТФ и повышается их устойчивость к различным неблагоприятным факторам: интоксикации, кислородному голоданию, высоким температурам и т.д. Ускоряется синтез фосфолипидов, принимающих участие в формировании клеточных меморан и нормализующих холестериновый обмен. Пирацетам оказывает благоприятное воздействие на структуру митохондрий - основных энергетических субъединиц клетки, что лежит в основе значительного повышения выносливости и аэробной производительности.

В медицине препарат назначают для восстановления нервно-психической деятельности и работоспособности после черепно-мозговых травм, инсультов, интоксикаций, нервно-психических срывов и т.д. Препарат не только малотоксичен, но в терапевтических дозах оказывает дезинтоксикационное действие, способствует выведению токсических веществ из организма. Пирацетам достаточно эффективен при депрессиях, сопровождающихся вялостью, апатией, снижением настроения и работоспособности.

Форма выпуска: капсулы по 0,4 г пирацетама; таблетки по 0,2 г; ампулы по 5 мл 20% р-ра. В острых случаях (черепно-мозговая травма; инсульт и т.д.) вводят в/м и в/в начиная с 4 г/сут, и прибавляя по 2 г/сут постепенно доводят дозу до 10 г/сут. Для проведения плановой терапии пирацетам назначают внутрь начиная с 1,2 г в сутки и при необходимости доводят дозу до 3,2 г в сутки. Препарат не рекомендуется принимать вечером, т.к. он может вызвать нарушение сна. Курс лечения может длиться от нескольких дней до года и зависит от показаний. Побочные действия у препарата практически отсутствуют.

2. Пантогам. Кальциевая соль D-(+)-a,y, диокси-b-b-диметилбутирил-аминомасляная кислота.
Пантогам (П) является производным пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот. Фармакологические свойства пантогама являют собой симбиоз эффектов пантотеновой и гамма-аминомасляной кислот (гамма-аминомасляная кислота является тормозным медиатором ЦНС). Пантогам резко понижает основной обмен, вызывает значительную прибавку массы тела, повышает синтез ацетилхолина и как следствие мышечную силу. Под влиянием пантогама улучшается энергетический обмен, увеличиваются в размерах митохондрий, повышается общая выносливость.

Пантонам усиливает процессы торможения в ЦНС, уменьшает потребность организма в кислороде и энергетических субстратах. П усиливает синтез нуклеиновых кислот и белка, повышает содержание в организме стероидов. По анаболическому действию пантогам превосходит пантотеновую кислоту, обладая помимо анаболического, еще противосудорожным и гипотензивным свойствами.

В медицине применяется по тем же показаниям, что и пирацетам, а также при лечении судорожных припадков. Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г. Разовая доза 0,5-1 г. Суточная доза 1,5-3 г. Курс лечения от 1 до 6 месяцев.

 

ПСИХОЭНЕРГИЗАТОРЫ

Психоэнергизаторы - относительно новая группа лекарственных веществ. Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность нервных процессов, умственную и физическую работоспособность. В России выпускается лишь один препарат данной группы.

1. Ацефен (Центрофеноксин). b-Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты гадрохлорид.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растений. В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах, что приводит к усилению деятельности холинергетических структур. При этом повышается скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливается синтез ацетилхолина. Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливая синтез фосфолипидов мозга, мембран нервных клеток и печени. Данный механизм лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является "пигментом старения", тем самым оказывая "омолаживающее" действие на ЦНС.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Флаконы с 0,25 г препарата. Назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-3 раза в день. Курсы лечения ацефеном могут длиться до 3-х месяцев и больше. Побочных действий, как правило, не бывает. <

 

АНТИГИПОКСАНТЫ

Антигипоксанты - класс соединений, повышающих устойчивость организма к недостатку кислорода. Из этой группы препаратов внимание привлекает аксибутират натрия, как препарат, обладающий значительным анаболическим действием.

1. Оксибутират натрия. Натриевая соль у -оксимасляной кислоты
Оксибутират натрия является исключительно сильным антигипоксантом, защищающим организм от кислородного голодания в разряженной атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутирэт натрия является на сегодняшний день самым эффективным средством для развития выносливости.

Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении синтетических процессов в организме и замедлении процессов катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени.

Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с элементами эйфории, в средних - сон, а в больших дозах - наркоз. Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации ко всем экстремальным воздействиям.

В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее, противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко используется как средство повышающее неспецифическую адаптацию и выживаемость тяжелых больных.

Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мг 20% р-ра; 5°/о сироп во флаконах; 66,3% р-р во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день. В качестве снотворного до 2 г на прием. При тяжелых гипоксических состояниях вводится в/в в дозе 100 мг/кг веса тела. Для получения вводного наркоза вводится до 120 мг/кг. Как побочное действие препарата можно отметить снижение уровня калия в крови, что делает необходимым соответствующую коррекцию диеты и в некоторых случаях прием солей калия.<