Характеристика безопасности применения препаратов. Антимикобактериальные средства

Антимикобактериальные средства

Основные средства для лечения туберкулеза: изониазид, этамбутол, рифампицин, протионамид, пиразинамид, стрептомицин;

Средства для альтернативных режимов лечения туберкулеза: ПАСК, этионамид, метазид, фтивазид, амикацин, канамицин, микобутин, офлоксацин;

Средства, для лечения атипичных форм туберкулеза: рифампицин, рифобутин, этамбутол, амикацин, офлоксацин, клофазимин;

Средства для лечения лепры: диуцифон, рифампицин, клофазимин, амитиозон.

Характеристика групп и отдельных препаратов включает: классификацию, механизм и спектр действия, фармакологические эффекты, фармакокинетику, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания, способы и режимы введения.

 

Самостоятельная работа

Составить таблицы по фармакологической и клинической эффективности и безопасности препаратов: ремантадин, ацикловир, зидовудин, криксиван, виферон, рифампицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

 

 

Группа препаратов	Спектр противомикробной активности	Показания к применению	Препараты
Противовирусные средства	Ремантадин обладает противовирусной активностью в отношении вирусов гриппа А, а также оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом В. Ремантадин не эффективен при других ОРВИ.	Ремантадин применяют у взрослых и детей школьного возраста с целью раннего лечения гриппа, и у взрослых для профилактики грипп в период эпидемий. Препарат особенно эффективен при гриппозной инфекции, вызванной вирусом типа А2.	Ремантадин
Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа 1 и 2; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барра (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.	Системное применение (внутрь и в/в): инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (тип 1 и 2); профилактика рецидивов простого герпеса у лиц с иммунодефицитом; ветряная оспа; опоясывающий герпес. Наружное применение: проявление простого герпеса кожных покровов (но не слизистых), первичный и рецидивирующий генитальный и лабиальный герпес; опоясывающий герпес, ветряная оспа. Офтальмология: кератит, вызванный вирусом простого герпеса.	Ацикловир
Противовирусный препарат с высокой активностью против зидовудиновирусов, в том числе и вируса иммунодефицита человека.	ВИЧ-инфекции в стадии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по классификации В.И.Покровского), в стадиях острой инфекции (стадии 2А) и и первичных проявлений (стадии 2Б, 2В) при снижении уровня СД4 лимфоцитов ниже 400–500 в мм, а так же в стадии инкубации (стадия 1). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом. Сироп зидовудина показан для лечения ВИЧ-инфицированных детей в возрасте старше 3 месяцев, имеющих симптомы, связанные с ВИЧ, а также бессимптомных детей, имеющих значительное снижение иммунного статуса.	Зидовудин (ретровир)
Активен в отношении ВИЧ-1 инфекции.	ВИЧ-1 инфекции (у взрослых).	Криксиван
Активен в отношении возбудителей: пневмонии различной этиологии, менингитf, сепсисf, специфической внутриутробной инфекции (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В.	Инфекционно — воспалительные заболевания у новорожденных и недоношенных детей: ОРВИ, пневмонии различной этиологии, менингит, сепсис, специфическая внутриутробная инфекция (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В. Инфекционно-воспалительные заболевания в период беременности: ОРВИ, пиелонефрит, бронхопневмония, неспецифические заболевания легких, урогенитальная инфекция (включая хламидиоз, герпес, уреаплазмоз, цитомегалия, микоплазмоз), вирусный гепатит В, С, D у детей и взрослых, цирроз печени; ювенильный ревматоидный артрит; клещевой энцефалит (в т.ч. менингеальная форма); простатит различной этиологии; гнойно-септические послеоперационные осложнения. Онкологические заболевания: волосатоклеточный лейкоз; хронический миелолейкоз; рак почки (в т.ч. при метастазах в легкие); саркома Капоши на фоне СПИДа; грибовидный микоз и синдром Сезари; злокачественная меланома; миеломная болезнь (генерализованные формы); рак мочевого пузыря (поверхностно расположенный); базально-клеточный рак кожи; остроконечный кандиломатоз; ларингопапилломатоз.	Виферон
Антимикобактериальные средст	Полусинтетический антибиотик, противотуберкулезное средство первого ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на микобактерии туберкулеза, возбудители бруцеллеза, болезни легионеров, сыпного тифа, лепры, трахомы; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.	Лечение. Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — для лечения мультибациллярных типов заболевания (лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного); в комбинации с дапсоном — для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (только в тех случаях, когда они резистентны к другим антибиотикам, когда чувствительность к рифампицину доказана, в составе комбинированной антимикробной терапии; при условии, что исключен диагноз туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов. Профилактика менингококкового менингита: у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis.	Рифампицин
Активнен в отношении микобактерии туберкулёза.	Туберкулез (взрослых и детей) любой локализации. Профилактика туберкулеза. Применяется в составе комбинированной терапии.	Изониазид
Противотуберкулезный препарат бактериостатического действия. Препарат подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий туберкулеза к препарату развивается относительно медленно.	Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комплексной терапии).	Этамбутол
Противотуберкулезный препарат, действует бактерицидно на внутриклеточные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Оказывает антибактериальное, противотуберкулезное действия.	Туберкулез.	Пиразинамид
Обладает широким спектором действия. Активен в отношении возбудителя туберкулеза, большинства грамотрицательных бактерий (кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, клебсиелла, палочка инфлюэнцы, палочка Фридлендера, гонококки, менингококки, возбудители чумы, туляремии, бруцеллеза). Менее активен в отношении стрептококков, пневмококков, энтеробактерий.	Туберкулез различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.	Стрептомицин

Характеристика безопасности применения препаратов

Препараты	Побочные эффекты	Противопоказания к назначению
Легкой степени	Требующие отмены	Угрожающие жизни
Ремантадин	Возможны неприятные ощущения в эпигастральной области.	--------------------------------------	-------------------------------	Применение ремантадина противопоказано при острых заболеваниях печени, острых и хронических болезнях почек, тиреотоксикозе, беременности.
Ацикловир	Тошнота, головная боль, утомляемость, жжение (особенно, при попадании на слизистые), шелушение, эритема, сухость кожи; при попадании на слизистые оболочки — воспаление.	аллергические реакции (крапивница), диспепсия, лихорадка, алопеция. флебит, кристаллурия, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная возбудимость или сонливость, судороги, психоз, Блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.	эритропения, лейкопения. кома.	Гиперчувствительность, детский возраст до 3 месяцев (в/в введение). В настоящее время нет достаточных клинических данных о применении при беременности, он может быть рекомендован к использованию у данной категории больных лишь по жизненным показаниям.
Зидовудин (ретровир)	Тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, метеоризм, головная боль, боль в мышцах, сонливость, извращение вкуса, учащение мочеиспускания,	рвота, диарея, сыпь, повышение температуры, парестезии, бессонница, астения, кардиалгии, депрессия, озноб, кашель.	Анемия, нейтропения и лейкопения.	Зидовудин нельзя назначать больным с низким числом нейтрофилов (менее 750/куб.мм) или низким содержанием гемоглобина (менее 7.5 г/дл). Относительными противопоказаниями к назначения препарата являются рвота, выраженная тошнота, снижения уровня гемоглобина ниже 50 г/л, повышение аминотрансфераз и креатинина более, чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, снижение количества нейтрофилов до 500 в мкл, снижение количества тромбоцитов менее 25 тыс. в мкл.
Криксиван	Сухость во рту, извращение вкуса,	Астения, утомляемость, бессонница, боль в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, головокружение, головная боль, лимфаденопатия, понижение чувствительности и сухость кожи, нефролитиаз, повышение АЛТ, АСТ, непрямого билирубина и щелочной фосфатазы в сыворотке крови и белка в моче, зуд, высыпания.	Гемолитическая анемия.	Гиперчувствительность, детский возраст. Во время беременности назначение возможно, если потенциальный положительный эффект оправдывает возможный риск для плода. На время приема лактирующие женщины должны приостановить грудное вскармливание.
Виферон	носовое кровотечение, рвота, метеоризм	Гриппоподобный синдром: лихорадка, головная боль, повышенная утомляемость, миалгия, озноб, артралгия, анорексия, тошнота; нарушение сознания, головокружение, атаксия, тревожность, депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, парестезии; бессонница. одышка;, запоры, стоматит; диспепсия, гиперсаливация, язвенный стоматит, кожная сыпь, зуд; крапивница, фурункулез, герпетические высыпания, пузырьковый лишай;	Паралич глазодвигательных нервов, нарушение зрения; артериальная гипер- или гипотензия; тахикардия; ортостатическая гипотензия, тромбоцитопения, гранулоцитопения;	Гиперчувствительность, сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность; эпилепсия, хронический гепатит, цирроз печени; хронический гепатит у больных, получающих или недавно получавших терапию иммунодепрессантами (за исключением короткого курса ГКС терапии); аутоиммунный гепатит, аутоиммунные заболевания (в анамнезе); гипотиреоз, гипертиреоз. С осторожностью период лактации, беременность.
Рифампицин	Тошнота, мышечная слабость,	Рвота, диарея, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм, головная боль, артралгии, лихорадка). Редко — лейкопения, дисменорея, головная боль, нарушение координации движений, гепатит, желтуха; индукция порфирии., нарушение зрения, атаксия, дезориентация, герпес.	Передозировка. Отек легких, летаргия, затуманивание сознания, судороги, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, эозинофилия, отек Квинке. Крайне редко — некроз канальцев почки, интерстициальный нефрит.	Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, беременность, лактация, почечная недостаточность, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, грудной возраст.
Изониазид	Головная боль.	Раздражительность, эйфория, бессонница, парестезия и онемения конечностей, полиневрит, психозы, Очень редко — гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин, аллергические реакции, сердцебиение.	Судорожный синдром, эпилептиформные припадки, стенокардия, артериальная гипертензия, токсический гепатит,	Гиперчувствительность, эпилепсия, судорожный синдром, бронхиальная астма, псориаз, почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, флебит.
Этамбутол	Тошнота, потеря аппетита,	рвота, головокружение, депрессия, аллергические реакции в виде кожной сыпи, уменьшение центральных и периферических полей зрения, образование скотом, расстройства цветового восприятия (в основном зеленого и красного цветов).		Неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, возраст до 13 лет, гиперчувствительность, беременность.
Пиразинамид	Тошнота, фотосенсибилизация.	рвота, диарея, нарушение функции печени (анорексия, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия), спленомегалия, артралгия, дизурия, лихорадка, обострение пептической язвы, аллергические реакции, гиперурикемия, обострение подагры.	Анемия.	Заболевания печени, гиперурикемия, подагра, гиперчувствительность.
Стрептомицин	головная боль, головокружение.	вестибулярные нарушения, аллергические реакции, диарея, тахикардия,	Нефротоксичность, ототоксичность,	Гиперчувствительность, органические поражения VIII пары черепно-мозговых нервов, облитерирующий эндартериит, миастения, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения.

Уметь выбрать группу и конкретный препарат, его лекарственную форму, дозу, путь введения, схему дозирования для терапии инфекционных заболеваний и выписать в рецептах ремантадин, ацикловир, зидовудин, криксиван, виферон, рифампицин, изониазид, этамбутол, пиразинамид, стрептомицин.

 

№	Рецепт	Показание к применению препарата
	Rp.:Tab.Remantadini 0,05 N.20 D.S. Применять по схеме: в первый день по 2 таблетки 3 раза в день, во 2ой и 3ий дни по 2 таблетки 2 раза в день, в четвертый день — 2 таблетки 1 раз.	Ремантадин применяют у взрослых и детей школьного возраста с целью раннего лечения гриппа, и у взрослых для профилактики грипп в период эпидемий. Препарат особенно эффективен при гриппозной инфекции, вызванной вирусом типа А2.
	Rp.:Tab.Acycloviri 0,2 N.30 D.S.По 1 таблетке 5 раз в день с интервалом в 4 часа, исключая приём ночью. В течение 5 дней. Для лечения инфекций вызванных вирусом простого герпеса.	Системное применение (внутрь и в/в): инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (тип 1 и 2); профилактика рецидивов простого герпеса у лиц с иммунодефицитом; ветряная оспа; опоясывающий герпес. Наружное применение: проявление простого герпеса кожных покровов (но не слизистых), первичный и рецидивирующий генитальный и лабиальный герпес; опоясывающий герпес, ветряная оспа. Офтальмология: кератит, вызванный вирусом простого герпеса.
	Rp.: Zidovudini (Retroviri) 0,25 D.t.d. N.100 in caps. S. По 1 капсуле 5 раз в сутки.	ВИЧ-инфекции в стадии вторичных заболеваний (стадии 3А, 3Б, 3В по классификации В.И.Покровского), в стадиях острой инфекции (стадии 2А) и и первичных проявлений (стадии 2Б, 2В) при снижении уровня СД4 лимфоцитов ниже 400–500 в мм, а так же в стадии инкубации (стадия 1). Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом. Сироп зидовудина показан для лечения ВИЧ-инфицированных детей в возрасте старше 3 месяцев, имеющих симптомы, связанные с ВИЧ, а также бессимптомных детей, имеющих значительное снижение иммунного статуса.
	Rp.:Crixivani 0,4 D.t.d. N.180 in caps. S.Внутрь, за 1ч до приема пищи по 2 капсулы, каждые 8ч.	ВИЧ-1 инфекции (у взрослых).
		Инфекционно — воспалительные заболевания у новорожденных и недоношенных детей: ОРВИ, пневмонии различной этиологии, менингит, сепсис, специфическая внутриутробная инфекция (хламидиоз, герпес, цитомегаловирусные инфекции, энтеровирусные инфекции, висцеральный кандидомикоз, микоплазмоз). Эпидемический паротит у детей; дифтерия (локализованная форма у детей); герпес, хламидиоз, уреаплазмоз, токсоплазмоз, цитомегаловирусная инфекция у взрослых и детей старше 1 года; гломерулонефрит, ассоциированный с вирусом гепатита В. Инфекционно-воспалительные заболевания в период беременности: ОРВИ, пиелонефрит, бронхопневмония, неспецифические заболевания легких, урогенитальная инфекция (включая хламидиоз, герпес, уреаплазмоз, цитомегалия, микоплазмоз), вирусный гепатит В, С, D у детей и взрослых, цирроз печени; ювенильный ревматоидный артрит; клещевой энцефалит (в т.ч. менингеальная форма); простатит различной этиологии; гнойно-септические послеоперационные осложнения. Онкологические заболевания: волосатоклеточный лейкоз; хронический миелолейкоз; рак почки (в т.ч. при метастазах в легкие); саркома Капоши на фоне СПИДа; грибовидный микоз и синдром Сезари; злокачественная меланома; миеломная болезнь (генерализованные формы); рак мочевого пузыря (поверхностно расположенный); базально-клеточный рак кожи; остроконечный кандиломатоз; ларингопапилломатоз.
	Rp.:Rifampicini 0,15 D.t.d. N.30 in caps gelat. S. По 3 капсулы за прием утром за 2 часа до еды 1 раз в день.	Лечение. Туберкулез (все формы) — в составе комбинированной терапии. Лепра (в комбинации с дапсоном и клофазимином — для лечения мультибациллярных типов заболевания (лепроматозного, пограничного лепроматозного и пограничного); в комбинации с дапсоном — для лечения паусибациллярных типов лепры (туберкулоидного и пограничного туберкулоидного). Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (только в тех случаях, когда они резистентны к другим антибиотикам, когда чувствительность к рифампицину доказана, в составе комбинированной антимикробной терапии; при условии, что исключен диагноз туберкулеза и лепры). Бруцеллез — в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов. Профилактика менингококкового менингита: у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом; у бациллоносителей Neisseria meningitidis.
	Rp.:Sol. Isoniazidi 10,0%-5ml. D.t.d. N.10 in amp. S.Внутримышечно по 0,010г на кг/массы тела в сутки, курсом 4 месяца.	Туберкулез (взрослых и детей) любой локализации. Профилактика туберкулеза. Применяется в составе комбинированной терапии.
Rp.:Tab. Isoniazidi 0,3 N.100 D.S.По 1 капсуле 3 раза в сутки, в начале лечения, затем по 3 капсулы утром за пол часа до еды 1 раз в день.
	Rp.:Tab. Ethambutoli 0,4 N.100 D.S.По 1 таблетке 1 раз в сутки. При проведении первичного лечения.	Все формы легочного и внелегочного туберкулеза (в составе комплексной терапии).
	Rp.:Tab. Pyrazinamidi 0,5 N.100 D.S.По 1 таблетке 3 раза в день после еды.	Туберкулёз
	Rp.:Streptomycini sulfatis 0,25 (250000ED) D.t.d. N.6 S.Растворить содержимое флакона в 2-3 мл 0,25% раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Вводить внутримышечно.	Туберкулез различной локализации, менингит, перитонит, плеврит, инфекции мочевыводящих путей, эндокардит, гонорея, коклюш, туляремия, бруцеллез, чума.