Глава 12. Лекарственные средства против полноты и ожирения

Современная медицина в качестве одного из вариантов борьбы с полнотой и ожирением предлагает лекарственные средства. Это так называемые анорексигенные средства, т.е. лекарственные средства, уменьшающие аппетит (orexis – аппетит, an – отрицание).

Обычно «родословную» линю анорексигенных лекарственных препаратов ведут от фенамина. Но есть все основания начать ее несколько раньше, с адреналина.

 

Адреналин. Гормон мозгового слоя надпочечников, «гормон тревоги». Антагонист инсулина в углеводном и жировом обменен. Регулирует высвобождение инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы. Расслабляет гладкие мышцы кишечника и бронхов, сужает сосуды кожи, слизистых оболочек, почек, кишечника, расширяет коронарные сосуды и сосуды скелетной мускулатуры.

Адреналин повышает уровень глюкозы в крови и поэтому противопоказан при сахарном диабете.

Адреналин характеризуется слабым возбуждающим действием на центральную нервную систему.

Стойкость адреналина в организме низка, продолжительность его действия мала.

Необходимость в ряде случаев увеличить стойкость препарата в организме и усилить возбуждающее действие на ЦНС привели к созданию фенамина.

 

Фенамин (синонимы: амфетамин и др.). По химическому строению и фармакологическим свойствам фенамин близок к адреналину. Отличается от адреналина и норадреналина большей стойкостью и защищенностью от разрушения в печени.

Благодаря стойкости в организме эффекты фенамина длительны и проявляются при приеме его внутрь. Действие после однократного прием длится 2-8 ч.

Фенамин является сильным стимулятором центральной нервной системы и применяется именно в этом качестве. Фенамин относят к психостимулирующим средствам.

Фенамин вызывает сужение периферических сосудов, усиление сокращений сердца, повышение артериального давления, расслабление мускулатуры бронхов, расширение зрачков. Эти эффекты более продолжительны, но менее выражены, чем у адреналина.

При правильном дозировании фенамин, усиливая процессы возбуждения в центральной нервной системе, временно уменьшает чувство утомления, оказывает общее возбуждающее влияние, выражающееся в улучшении настроения, ощущении прилива сил, бодрости, повышении работоспособности, уменьшении потребности во сне.

Фенамин и его аналоги ослабляют и укорачивают сон, вызванный снотворными и наркотиками, в связи с чем их называют иногда «пробуждающими аминами».

При применении фенамина уменьшается аппетит, быстрее наступает чувство насыщения пищей. Это свойство фенамина мы подчеркиваем особо.

У фенамина есть много нежелательных и весьма вредных последствий при длительном бесконтрольном применении – пристрастие к препарату, лекарственная зависимость (наркомания), и просто отрицательных последствий при разовом применении – возможно нарушение сна при приеме фенамина во второй половине дня и др. К сожалению, среди противопоказаний к применению фенамина в справочнике «Лекарственные средства» М.Д. Машковского, откуда и заимствованы основные характеристики рассматриваемых препаратов, не обнаружен сахарный диабет, который в перечне противопоказаний обязателен по смыслу. Фенамин – «родственник» адреналина и, естественно, является антагонистом инсулина. Но вот в «Рецептурном справочнике» под редакцией профессора Н.П. Елинова (1988) в противопоказаниях применения фенамина назван сахарный диабет.

Свойство фенамина уменьшать аппетит привело к созданию анорексигенных (угнетающих аппетит) веществ, применяемых главным образом в комплексном лечении ожирения.

Воспользуемся справочником М.Д. Машковского «Лекарственные средства» (часть II): «Большинство анорексигенных веществ имеет сходство по химическому строению и фармакологическим свойствам с фенамином и его производными. Фенамин является стимулятором центральной нервной системы, вместе с тем одно из проявлений его действия на организм – уменьшение аппетита. После приема фенамина быстрее наступает чувство насыщения, что дает возможность ограничить количество принимаемой пищи и добиться уменьшения массы тела у лиц, страдающих ожирением. Действие анорексигенных веществ ряда фенамина связано главным образом с их влиянием на центральную нервную систему, особенно на центры гипоталамической области, регулирующие чувство насыщения. Они способствуют также мобилизации жира из жировых депо. Частично эффект связан с общим стимулирующим действием, что дает возможность пациентам легче приспособиться к ограничению диеты».

Применять в качестве анорексигенного вещества непосредственно фенамин не позволяют сильная стимуляция центральной нервной системы и возбуждение периферических адренореактивных структур, что может привести к развитию ряда побочных эффектов (бессонница, общее возбуждение, тахикардия, аритмия, повышение артериального давления и др.). Кроме того, при длительном применении фенамина возникает опасность пристрастия к препарату.

Некоторые видоизмененные аналоги фенамина (фепранон, дезопимон) оказывают более избирательное анорексигенное действие и имеют применение в медицинской практике. Ранее широко применявшийся мефолин (грацидин) исключен из списка разрешенных к применению лекарственных препаратов из-за выраженных побочных эффектов. Однако, в настоящее время аптечная сеть России наводнена зарубежными препаратами, среди которых под другим названием может оказаться и мефолин. Поэтому приводим сведения о мефолин из книги «Новые лекарственные препараты», авторы М.М. Гольдман, Н.Д. Жучков, В.М Сорокатый, С.Х. Субханбердин, В.М. Потапов, Алма-Ата, 1965.

Мефолин (грацидин). Относится к группе симпатомиметических средств, по фармакологическим свойствам близок к фенамину. Возбуждает центральную нервную систему, уменьшает чрезмерный аппетит и вызывает чувство насыщения. Обладает тормозящим действием на центр, регулирующий прием пищи, в результате чего снижается чувство голода и усиливается чувство насыщенности во время еды. На кровообращение побочного влияния не оказывает, что особенно важно при заболеваниях сердца.

Применяют в качестве средства, регулирующего чрезмерный аппетит.

При лечении мефолином рекомендуется малокалорийная пища: для лиц умственного труда – до 2000 калорий, для лиц с физической нагрузкой – до 3000 калорий – и необходим контроль за сердечно-сосудистой, нервной системой, пищеварением, периодический контроль за картиной крови и мочи.

Побочные явления. У некоторых лиц мефолин вызывает повышенную раздражительность, бессонницу, сухость во рту, расстройства деятельности кишечника.

 

Фепранон. Может рассматриваться как аналог фенамина.

Показанием для применения фепранона является главным образом экзогенное (алиментарное) ожирение. Лечение проводят в сочетании с малокалорийной диетой, а при необходимости – также с разгрузочными днями. Курс лечения 1,5-2,5 мес. Повторные курсы проводят при необходимости с перерывами 3 мес.

Фепранон обычно хорошо переносится. Однако у лиц с повышенной чувствительностью и при передозировке возможно появление раздражительности, бессонницы, сухости во рту, тошноты, запора или диареи и других побочных явлений.

Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.

Препарат противопоказан при сахарном диабете, повешенной нервной возбудимости, резких нарушениях сна и др.

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (во избежание нарушения сна).

 

Дезопимон. Аналогичен по действию и побочным эффектам фепранону.

 

Мазиндол (теренак). Дает анорексигенный эффект, оказывает умеренное антидепрессивное действие. Побочные эффекты те же, что и у других препаратов этой группы.

Итак, мы проследили цепочку лекарственных препаратов: адреналин – фенамин – мефолин – фепранон – дезопимон – мазиндол. Не вызывает никакого сомнения, что родоначальник этой цепочки адреналин тоже обладает анорексигенными свойствами, оказывая возбуждающее действие на гипоталамический центр пищевого насыщения.

Это особенно важно потому, что адреналин – единственное анорексигенное средство из этой цепочки, вырабатываемое самим организмом и не чуждое ему. Кроме того, адреналин характеризуется слабым возбуждающим действием на ЦНС.

«На центральную нервную систему адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает» (М.Д. Машковский, «Лекарственные средства»). В нашем вопросе это полезное знание.

В таком случае при борьбе с полнотой и ожирением усиление организмом собственной продукции адреналина с помощью иглоукалывания (акупунктуры) или электромануальной терапии может стать полезным элементом этой борьбы. Но элементом самым слабым в цепочке анорексигенных средств. Если курс применения мощных анорексигенных препаратов составляет в среднем 2 месяца, то для адреналина потребуется еще больше времени. Вспомним, швейцарский врач Алэн Голэй определял результаты худения через 12 недель (84 дня).

Правильное применение анорексигенных средств требует понимания механизма их действия. Потому нас будут интересовать дополнительные сведения об адреналине из «Малой медицинской энциклопедии» (т.2, 1991; гл. редактор академик АМН СССР В.И. Покровский).

Адреналин относится к катехоламинам, физиологически активным веществам, выполняющим в организме роль медиаторов (норадреналин, дофамин) и гормонов (адреналин, норадреналин) симпатоадреналовой (адренергической) системы.

Катехоламины в центральной нервной системе человека и высших животных распределяются неравномерно. Наибольшее количество норадреналина обнаружено в гипоталамусе и продолговатом мозге, дофамина – в базальных ганглиях и черной субстанции.

Быстрое повышение секреции катехоламинов обычно является неспецифической приспособительной реакцией организма на изменения окружающей или внутренней среды (стрессорная реакция).

Отдельные катехоламины, обеспечивая в целом сходные реакции, отличаются по характеру влияния на функции разных органов. Так, норадреналин вызывает сужение сосудов практически всех отделов сосудистого русла, тогда как адреналин может привести к расширению сосудов, осуществляющих кровоснабжение скелетных мышц, и снижение общего периферического сопротивления кровеносных сосудов.

Наибольшее количество катехоламинов синтезируется и накапливается в мозговом веществе надпочечников, однако недостаточность катехоламинов не развивается даже при удалении обоих надпочечников, так как вненадпочечниковая хромаффинная ткань и симпатические нервные окончания принимают на себя утраченную функцию мозгового вещества надпочечников.

Физиологические эффекты катехоламинов обусловлены их способностью связываться со специфическими чувствительными к катехоламинам образованиями мембраны эффекторной клетки – адренорецепторами и через них воздействовать на адренореактивные системы клеток.

Так, катехоламины принимают участие в регуляции высвобождения рилизинг-факторов, или либеринов, гипоталамусом, АКТГ, соматотропного гормона и пролактина гипофизом, инсулина – бета-клетками островков поджелудочной железы, ренина – юкстагломерулярными клетками почек.

Инсулин является антагонистом действия катехоламинов на углеводный и жировой обмены.

Адреналин – «гормон тревоги», норадреналин и дофамин как медиаторы нервных функций участвуют в формировании общего адаптационного синдрома (стресс), начиная с самого первого этапа воздействия возбуждающего агента. Они активируют систему гипоталамус – гипофиз – надпочечники, обеспечивают метаболические и гемодинамические адаптивные реакции.

Адреналин (эпинефрин) в основном синтезируется в хромаффинных клетках мозгового вещества надпочечников из дофамина и норадреналина. Секреция адреналина и выброс его в кровь усиливаются в тех случаях, когда необходима срочная адаптивная перестройка обмена веществ (например, при стрессе, гипогликемических состояниях и др.). Адреналин проявляет в основном так называемые метаболические эффекты – он повышает потребление тканями кислорода, концентрацию глюкозы в крови, увеличивает скорость и объем кровотока в печени. В норме в крови содержится в среднем 0,13 мкг адреналина в 1 л, а в суточном количестве мочи – 1-15 мкг. Резкое увеличение выведения адреналина с мочой (в 10-100 раз по сравнению с нормой) обнаруживается при хромаффиноме.

Адреналин и эпинефрин, соответственно по-латыни и по-гречески, означает буквально «надпочечниковый», «относящийся к надпочечнику».

«Энциклопедический словарь медицинских терминов» (т.1, 1982) сообщает об адреналине следующее: «Активирует выделение релизинггормонов гипоталамуса; обладает выраженным кардиотоническим, прессорным, гипергликемическим и пирогенным действием, вызывает сужение сосудов кожи, почек, расширяет коронарные сосуды, сосуды скелетных мышц, гладкой мускулатуры, бронхов, желудочно-кишечного тракта и т.д.».

К этому можно добавить, что адреналин расслабляет гладкие мышцы кишечника.

Самое внимательное рассмотрение собранных нами сведений об адреналине и веществах всей цепочки анорексигенных препаратов позволяет сделать обоснованное предположение о самой непосредственной связи (простым адренергическим возбуждением) между анорексигенными веществами (адреналин, фенамин, фепранон и др.) и гипоталамическим центром «насыщения».

Повышенный анорексигенными веществами постоянный начальный тонус центра «насыщения» еще до приема пищи тормозит центр «голода» подобно тому, как это происходит в стадии первичного насыщения по К.В. Судакову (см. выше, глава 7).

Поэтому применение анорексигенных средств ослабляет чувство голода. Одновременно при повышенном постоянном начальном тонусе центра «насыщения» требуется возбуждающий сигнал меньшей силы для «метаболического насыщения». Соответственно, оказывается достаточным для удовлетворения приемом пищи меньшего наполнения желудка с сохранением чувства обычного его наполнения.

Из этих наших заключений следует важнейший вывод: применение анорексигенных средств для борьбы с полнотой и ожирением не отменяет самого главного положения – чтобы худеть, необходимо снижать суточных рацион ниже нормы! Чудес не бывает. Это основное условие не могут отменить никакие препараты. Важно другое – анорексигенные средства помогают худеющему человеку обходиться без насилия над собой. Более того, такой человек перестает чувствовать необходимость употребления в пищу все нормы суточного рациона. Ощущения человека, избавляющегося от лишнего веса, позволяют ему легко воспринимать норму суточного рациона с дефицитом калорий как естественное количество пищи, соответствующее обычной норме.

Именно в этом состоит ценность действия анорексигенных препаратов – в уменьшении аппетита ниже нормы. Это как раз тот эффект, который и требуется при худении.

Еще одно следствие: пониженный тонус центра «насыщения» способствует полноте и ожирению.

Нам остается только бездоказательно предполагать, сколько (и каких) анорексигенных препаратов содержит патентованные зарубежные средства для худения под видом «ферментов из ананаса» или «тибетских экстрактов», реклама которых заполонила российские газеты. Лучшие российские (столичные) диетологи с достаточными аналитическими возможностями могли бы выяснить это, но вместо выяснения сами занялись рекламой «фермента из ананаса».

Все без исключения анорексигенные средства имеют важнейшее отрицательное свойство, резко ограничивающее возможности их применения, -- они увеличивают уровень глюкозы в крови. В результате этого, самые остро нуждающиеся в похудении люди – больные сахарным диабетом II типа (инсулиннезависимый тип) – не могут воспользоваться анорексигенными средствами. Этим самым практически перечеркивается вообще реальная возможность их применения.

Хуже того, допускается рекомендация анорексигенных средств больным сахарным диабетом. Так, «Санкт-Петербургские ведомости» (18.05.95) в текстовом материале фактически рекламировали французский анорексигенный препарат изолипан. «Он называется диетическим регулятором, поскольку воздействует на центр насыщения в головном мозге и как бы помогает человеку скорректировать его вкусовые наклонности. Принимающим изолипан (в первом поколении препарат назывался «минифаж») просто «не хочется» есть продукты, в составе которых много углеводов и жиров. К тому же лекарство увеличивает расход энергии в организме и поэтому является одним из средств при лечении сахарного диабета».

Последняя рекомендация совершенно недопустима. Автор публикации ссылается на лекцию профессора Е.В. Шляхто о действии изолипана.

Но вечно справедливыми остаются слова профессора Е.В. Шляхто о том, что все же самое лучшее средство для похудения – «закрыть» рот больного на замок, а ключ отдать врачу.

Рассмотрение механизма действия анорексигенных средств в организме человека показывает ошибочность распространенных представлений о борьбе с ожирением методом акупунктуры с непосредственным воздействием на центр «голода» вместо воздействия на центр «голода» через центр «насыщения». Это важный вывод, позволивший внести принципиальные изменения в соответствующую акупунктурную теорию и практику.