I поколение. Природные пенициллины (бензилпенициллин или пенициллин G, феноксиметилпенициллин или пенициллин V (фау).

Природный или естественный пенициллин (образуется грибами рода Penicillium) является прототипом всех последующих пенициллинов, число которых в настоящее время составляет несколько десятков. Это первый антибиотик, предложенный в 1940 году и до сих пор сохранивший свое значение в связи с высокой клинической эффективностью при ряде распространенных инфекций, его доступностью и дешевизной.

Пенициллин действует бактерицидно на размножающиеся клетки, подавляя синтез клеточной стенки бактерий.

Пенициллин обладает высокой антибактериальной активностью, но спектр его действия ограничен, и он относится к антибиотикам узкого спектра действия. Эффективен преимущественно против грам «+» кокков

(пневмококки, стрептококки, а также менингококки, гонококки) и некоторых анаэробных бактерий. Практически не действует на грам «-» бактерии. Основной фактор ограничивающий антибактериальную активность пенициллина – это продукция многими видами бактерий

b-лактамазы (пенициллиназы), которая разрушает b-лактамное кольцо молекулы пенициллина.

Пенициллин широко используется в лечении таких распространенных заболеваний, как пневмония, рожистое воспаление, менингит, а также при газовой гангрене, гонорее, сифилисе, дифтерии, кожной форме сибирской язвы.

Пенициллин не применяется внутрь так как разрушается в желудке.

Обычная доза пенициллина для взрослого составляет 500 тыс ЕД в/м.

Препарат можно также вводить в виде болюса или капельно. Быстрое выведение пенициллина почками вынуждает для поддержания эффективной концентрации в крови к частому введению (4-6 раз в сутки).

Токсических эффектов у пенициллина в обычно применяемых дозах нет. Широта терапевтического действия у пенициллина большая. Это позволяет использовать пенициллин в широких диапазонах доз в зависимости от тяжести состояния для увеличения эффективности. При очень тяжелых инфекциях суточная доза пенициллина может быть увеличена до 20-30 млн. ЕД (мега-дозы).

В клинической практике используются следующие препараты –бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1 и бициллин-5.

Наиболее распространена натриевая соль бензилпенициллина. Допустимы любые пути ее введения: п/к, в/м, в/в и в виде ингаляций.

Калиевая соль бензилпенициллина не может быть использоваться в/в (гиперкалиемия!) и эндолюмбально.

И калиевая, и натриеая соль бензилпенициллина выпускается во флаконах по 250.000ЕД, 500000ЕД, 1 млн.ЕД.

Новокаиновая соль бензопенициллина отличается от обычного пенициллина медленным всасыванием и при в/м введении оказывает пролонгированное действие. Вводится только в/м 2 раза в сутки по300.000-600.000ЕД. Выпускается во флаконах по 600.000ЕД.

Бициллины

Бициллин-1 (бензатинпенициллин). Представляет собой пролонгированную форму пенициллина. Вследствие плохой растворимости при в/м введении создается депо препарата, из которого он медленно всасывается в течение длительного времени (от нескольких дней до 1 месяца). Используется только в/м. Широко используется для профилактики ревматизма и в лечении сифилиса.

Обычная доза пенициллина-1 составляет 300.000 ЕД 1 раз в неделю или 1,2 млн. ЕД 2 раза в месяц. Выпускается во флаконах по 300 и 600 тыс. ЕД;

1,2 и 2млн. ЕД.

Бициллин-5. Пролонгированная форма пенициллина. Представляет смесь бициллина-1 и новокаиновой соли бензилпенициллина в соотношении 4:1.

Используется при инфекциях, при которых необходимо длительное воздействие на возбудитель. Особенно широко используется для круглогодичной профилактики ревматизма. Вводится только в/м

по 1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц.. Пенициллин сохраняется в крови в течение4 недель.

Выпускается во флаконах по 1,5 млн. ЕД. пролонгированные пенициллины не используются в лечении острых инфекций из-за недостаточной надежности эффекта.

Феноксиметилпенициллин (пенициллин-фау, оспен). Также является природным пенициллином, По химической структуре несколько отличается от бензилпенициллина, что делает его устойчивым к кислоте желудочного сока. Хорошо всасывается при приеме внутрь.По своим фармакологическим свойствам не отличается от бензилпенициллина. Разрушается b-лактамазой бактерий.

Феноксиметилпенициллин используется при лечении умеренных по тяжести инфекций, вызванных грам «+» кокками (ангина, скарлатина, фарингит). При тяжелых формах надежнее парентеральные препараты пенициллина.

Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г 4-6 раз в сутки. Выпускается в таблетках по 0,25 и 0,1г.