Рвотные и противорвотные средства

Рвота — это защитный акт, направленный на освобождение желудка от раздражающих и токсических веществ. Рвота возникает при возбуждении рвотного центра в продолговатом мозге. Возбуждение рвотного центра может возникать при раздражении вестибулярного аппарата (болезнь движения), рецепторов глотки и слизистой оболочки желудка. Кроме того, рвотный центр возбуждается при стимуляции хеморецепторов триггерной (пусковой) зоны, расположенной на дне IV желудочка. В рвотном центре отмечают высокую плотность М,-хо-линорецепторов; в триггерной зоне — D₂- и 5-НТ₃-рецепторов; в вестибулярных ядрах - М,-холинорецепторов и Н,-гистаминовых рецепторов; в висцеральных афферентах, возбуждаемых стимулами от глотки и желудка, высока плотность 5НТ₃-рецепторов.

Рвотные средства

Апоморфина гидрохлорид — полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает выраженное стимулирующее влияние на дофаминовые Б₂-рецепторы триггерной зоны. После подкожного введения апо-

морфин быстро проникает в мозп Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболи-зируется в печени, выводится почками.

Применяется при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС.

Противорвотные средства

Подразделяются на следующие группы:

• Блокаторы дофаминовых Б₂-рецепторов

Метоклопрамид (Реглан, Церукал), домперидон (Мотилиум), тиэтилперазия (Торекан)

• Блокаторы серотониновых 5-НТ₃-рецепторов

Ондансетрон (Зофран), трописетрон (Навобан), гранисетрон (Китрил)

• Блокаторы гистаминовых Н,-рецепторов Меклозин (Бонин)

• Блокаторы М-холинорецепторов Скополамин (таблетки «Аэрон»)

Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, блокирует дофаминовые О₃-рецепторы и серотониновые 5-НТ₃-рецепторы триг-герной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие).

Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), при рвоте беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Применяется внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта -через 5-15 мин.

Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц тела (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

Домперидон (Мотилиум) - селективный блокатор дофаминовых D₂-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое действие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов.

Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсонически-ми дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка.

Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, возраст до 5 лет. Побочные эффекты: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.

Тиэтилперазин — производное фенотиазина, эффективен при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых 0₂-рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны.

Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед.

Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побочные эффекты: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

Ондансетрон - блокатор центральных и периферических серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований.

Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции.

Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин - блокатор центральных Н,-гистаминовых и М-холинорецеп-торов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

«Аэрон» — смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиос-циамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяется для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения.

Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту и горле.

АНТАЦИДНЫЕ СРЕДСТВА