Производные алифатического ряда

По химическому строению они представ­ляют белый стрептоцид, у которого водо­род аминогруппы либо в 1-м положении (т.е. у сульфогруппы), либо в параположении замещен каким-либо радикалом, не входящим в состав витаминов (ростовых факторов бактерий). Препараты конкури­руют с ПАБК при образовании в микроб­ной клетке фолиевой кислоты. Этот ради­кал отщепляется в организме с образова­нием свободного сульфенамида, антибак­териальный спектр действия этих препаратов одинаков. Имея различия в химичес­ком строении, САП отличаются степенью растворимости, всасываемости и скорос­тью выделения из организма. Наиболее чувствительны гемолитические стрепто­кокки, менингококки, пневмококки, ки­шечная палочка и палочка дифтерии.

2. Производные триазола, тиадиазола и оксазола (ан­тивитамины В1)

Витамин В (тиамин) для многих бактерий является фактором роста. Они синтезиру­ют его, и он играет существенную роль в их обмене. Производные тиазола облада­ют общим конкурентным действием с ПАБК, характерным для всех САП, одно­временно снижают активность дегидро-фосфатсинтетазы, тем самым препятству­ют образованию фолиевой кислоты из ПАБК, птеридина и глутаминовой кисло­ты. Уменьшается фосфорилирование тиа-мина, что понижает энергообеспечение синтетических процессов в микробной клетке. Спектр антимикробного действия будет значительно шире, чем у стрептоци­да. К ним будут чувствительны не только бактерии, нуждающиеся в ПАБК, но и син­тезирующие витамин В (стафилококк, бак­терии колибацилярной группы).

3. Производные аромати­ческого ряда

Оставаясь, как другие САП, конкурентами ПАБК, они в тоже время оказывают влия­ние на активность тетрагидрофолиевой кислоты - коферментной группы фолиевой кислоты, участвующие в синтезе пурино­вых и пиримидиновых оснований.

У производных ароматического ряда появ­ляются свойства и антивитамина РР (амида никотиновой кислоты), это в первую очередь характерно для производных пи­ридина и пиримидина, у которых и анти­микробный спектр расширяется. К этой же группе относятся производные пиримиди­на и пиразина. Эти препараты обладают способностью образовывать более прочные комплексы с белками, вследствие чего их действие пролонгируется. Этот эффект повышается при замещении водорода у ароматического гетероцикла на метоксигруппы. На основе этих препаратов созда­ны салазопроизводные по аминогруппе в параположении. Такие соединения в орга­низме гидролизуются с образованием САП и салициловой кислоты, последняя оказы­вает значительное противовоспалительное действие. Такие препараты накапливают­ся в соединительной ткани, что позволяет определять их своеобразный клинический эффект при лечении хронических язвен­ных колитов различной этиологии.