Мужская контрацепция

Контрацептивы этой группы были разработаны после обследования больных с азооспермией, у которых был диагностирован гипогонадизм со сниженной продукцией ФСГ и ЛГ. Стероидные гормоны подавляют продукцию гонадотропинов и опосредованно тестикулярную функцию, в том числе и сперматогенез. С целью контрацепции данные препараты применяются как в чистом виде, так и в комбинациях.

Среди эфиров тестостерона пролонгированного действия наиболее полно изучен тестостерона энантат. Введение 200 мг данного средства еженедельно приводит к снижению уровней ФСГ и ЛГ на 50% по сравнению с базовым уровнем секреции, в то время как уровень свободного тестостерона в плазме крови повышается незначительно. Концентрация сперматозоидов при использовании тестостерона энантата колеблется от 5 млн/мл до азооспермии. После окончания приема контрацептива уровень гонадотропных гормонов и концентрация сперматозоидов возвращаются к исходному количеству.

Из побочных эффектов отмечаются повышенная сальность кожи, акне, прибавка веса, увеличение мышечной массы, изредка — гинекомастия и незначительное снижение числа эритроцитов. Выраженных изменений функции печени, уровней глюкозы и липидов в крови не отмечено.

Комбинация тестостерона энантата и даназола позволяет сократить прием контрацептивов до одного раза в месяц. Даназол — это синтетический аналог 17-α-алкилированного этинилтестостерона. Максимальная доза его составляет 800 мг. Эффект сравним с действием тестостерона. Эффективность приближается к 85%.

Гестагенные стероиды включают норэтандролон, норэтиндрон, R2323, мегэстерол-ацетат, депо-медроксипрогестерон и др. Прогестины вызывают угнетение сперматогенеза, однако для выраженного эффекта необходимы большие дозы. Прием этих препаратов, к сожалению, вызывает значительные побочные действия, особенно снижение либидо. Невысокая эффективность, выраженные побочные действия, большая длительность восстановления сперматогенеза после окончания приема не способствуют широкому употреблению гестагенных контрацептивов.

19-нортестостерон — анаболический стероид со слабовыраженным гестагенным действием. В медицинской практике применяется на протяжении последних 20 лет. Вызывает обратимое снижение концентрации сперматозоидов вплоть до азооспермии. За время применения побочных эффектов отмечено не было. Препарат практически не оказывает влияния на либидо и эрекцию, эти свойства делают его применение весьма перспективным, особенно в комбинации с другими средствами.

Комбинация андрогенов и гестагенов позволяет значительно уменьшить их дозы, что снижает выраженность побочных эффектов.

Наиболее часто применяются депо-медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) в сочетании с тестостерона энантатом и ципронатом, а также норэтиндрон с 19-нортестостерона гексифенилпропионатом (анадуром). Комбинацию принимают один раз в месяц в следующих дозах: ДМПА — 150 мг, андрогены — 250–500 мг.

Средства, влияющие непосредственно на активность сперматозоидов. Госсипол — наиболее известный препарат из этой группы — является естественным продуктом, выделенным из семян, стеблей и корней хлопка. Он ингибирует ряд ферментов, содержащихся в сперматозоидах и клетках сперматогенного эпителия, а именно лактатдегидрогеназу и глютатион-альфа-трансферазу. Это приводит к снижению подвижности зрелых сперматозоидов и угнетению сперматогенеза на стадии сперматид. При его применении угнетается сперматогенез на ранних стадиях и снижается подвижность зрелых сперматозоидов. Госсипол назначают ежедневно в течение 2–3-х месяцев, а затем переходят на поддерживающую дозу 1 раз в неделю. Эффективность препарата достигает 90%. Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются повышенная утомляемость (12%), желудочно-кишечные расстройства (7%), снижение либидо (5%), головокружение и сухость во рту. Наиболее грозным осложнением является снижение уровня калия в крови, что грозит проблемами с сердечной деятельностью, однако это наблюдается крайне редко. При длительном применении госсипола сперматогенез прекращается совсем.