Средства, уменьшающие свертывание крови (продолжение)

Классификация

Активаторы фибринолиза (фибринолитики)

Антиагреганты

Препараты и их синонимы	1. Фибринолизин (Плазмин) 2. Стрептокиназа (Стрептаза) 3. Альтеплаза (Актилизе)	4. Индобуфен (Ибустрин) 5. Дипиридамол (Курантил) 6. Клопидогрел (Плавикс)	7. Эптифибатид (Интегрилин) 8. Тиклопидин (Тиклид) 9. К-та ацетилсалициловая (Аспирин) 10. Кардацет (пропранолол+ацетилсалициловая кислота)

Механизм действия	Превращает профибринолизин в активный фибринолизин (1). Активный комплекс стрептокиназа-плазминоген активирует превращение плазминогена в плазмин (2). Активирует тканевой плазминоген, стимулирует превращение плазминогена в плазмин (3).	Ингибирует ЦОГ и тромбоксансинтетазу, уменьшает содержание простациклина, который активирует аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает содержание Са²⁺, уменьшает агрегацию тромбоцитов (4). Ингибирует фосфодиэстеразу, повышает уровень цАМФ, снижает внутриклеточное содержание Са²⁺ (5).	Ингибируют в мембране тромбоцитов гликопротеиновые рецепторы IIb/IIIa; уменьшают влияние АДФ на тромбоциты, снижают концентрацию цитоплазматического Са²⁺; усиливают образование ПГI₂, D₂, F₁ (6, 8). Угнетает связывание гликопротеинов IIb/IIIa с фибриногеном в мембране тромбоцитов (7). Избирательно и необратимо ингибирует ЦОГ в тромбоцитах (9, 10). Блокирует b-адренорецепторы в тромбоцитах (10).

Фармакологические эффекты	Фибринолитический эффект: растворяют нити фибрина, разрушают свежие тромбы в артериях, венах и полостях (1-3).	Тормозят агрегацию и адгезию тромбоцитов и эритроцитов (4-10), улучшают реологические свойства крови (4-7, 9, 10), улучшают микроциркуляцию мозга, миокарда (4-10), сетчатки глаза (4, 6-10). Уменьшает потребность миокарда в кислороде, антиаритмическое действие (10); расширяет коронарные сосуды, увеличивает поступление кислорода в миокард (5, 10).

Показания к применению и взаимозаменяемость	Тромбоз вен и артерий, острый инфаркт миокарда (1-2-е сутки), тромбоэмболия легочной артерии (1-3).	Профилактика и лечение гиперкоагуляционного синдрома, хроническая коронарная недостаточность (4-6, 8-10). Ишемическая энцефалопатия (6); ретинопатия (4-6, 8, 9). Лечение стабильной стенокардии, профилактика ИМ, ИМ в подостром периоде без недостаточности кровообращения (10). Острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, острый ИМ) (7). ИМ (восстановительный период), серповидно-клеточная анемия (8); ИБС, атеросклероз (5, 6, 8); нарушения мозгового кровообращения (5).

Врач и провизор, помни!

Фибринолитики применяют при свежих (до 3-х суток) тромбах вместе с антикоагулянтами под контролем показателей свертывания крови. Фибринолитики противопоказаны при кровотечениях, язвенной болезни желудка желудка и 12-перстной кишки, лучевой болезни, туберкулезе. Фибринолизин обладает выраженными антигенными свойствами. При применении альтеплазы в дозе 100 мг и выше, при одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, антиагрегантами возрастает риск геморрагических осложнений. Тиклопидин не следует применять с антикоагулянтами и антиагрегантами из-за опасности геморрагии и тромбоцитопении. Его следует отменить за 1 неделю до плановых операций. С осторожностью применяют тиклопидин при нарушениях функции почек и/или печени. Дипиридамол нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами. Эффект дипиридамола уменьшается под воздействием кофеина и других производных ксантина. Не рекомендуется в/в введение дипиридамола из-за развития синдрома «обкрадывания». Дипиридамол при попадании под кожу может вызвать раздражение тканей. Во время лечения антикоагулянтами нежелательны внутримышечное, подкожное введение любых лекарственных препаратов, экстракция зубов. При тяжелых формах гипертензии (АД выше 200/120) антикоагулянты следует применять короткими курсами в комбинации с гипотензивными средствами. До еды: 5. После еды: 4, 9. Во время еды: 8.