ЛС, понижающие секреторную активность желез желудка.

При лечении гастритов, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки широко применяются средства, уменьшающие секрецию желез желудка.

К этой группе лекарственных средств относятся: Н 2 -гистаминоблокаторы, ингибиторы протонного насоса и М-холиноблокаторы.

Блокаторы Н 2 -рецепторов (циметидин, ранитидин, фамотидин). Главный эффект ЛС этой группы – снижение секреции соляной кислоты обкладочными клетками желудка. Они блокируют гистаминовые рецепторы, возбуждение которых приводит к накоплению в клетке ионов кальция, которые в свою очередь активируют протонный насос. Этот насос выбрасывает из клетки ион водорода взамен на ион калия, вышедший водород в интерстиции соединяется с ионом хлора и образовавшаяся соляная кислота секретируется в просвет желудка. Антисекреторное действие продолжается 4-8 часов. Ранитидин и особенно фамотидин обладают более избирательным действием на Н2-рецепторы слизистой оболочки желудка.

Ранитидин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 150 и 300 мг, а также в форме 2,5% раствора для инъекций в ампулах по 2 мл. Применяется для лечения и профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита, для лечения стрессовых язв и профилактики рецидивов кровотечений из язв. Таблетки принимаются 1-3 раза в сутки, раствор вводится внутримышечно или внутривенно 3 раза в сутки.

Побочные эффекты: диарея, боли в мышцах аллергические реакции (кожные), головная боль, головокружение, депрессии, снижение АД, аритмия. При длительном применении в больших дозах наблюдаются нарушения потенции, а при резкой отмене развивается синдром "рикошета".

Ингибиторы протонного насоса. Прямо блокируют протонный насос в обкладочных клетках желудка, что позволяет достичь мощного подавления синтеза соляной кислоты. Так как все представители данной группы являются пролекарствами и активируются только после попадания в кислую среду желудка, то их нельзя сочетать с другими антисекреторными препаратами и антацидными средствами. Ингибирование протонного насоса омепразолом, лансопразолом, пантопразолом необратимо, рабепразолом – частично обратимо.

Омепразол выпускается в форме капсул для приема внутрь по 10, 20 и 40 мг, в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг, а также в форме порошка для приготовления суспензии для приема внутрь по 20 мг. Применяется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, различных гиперсекреторных состояний. Кратность приема - 1-3 раза в сутки.

Побочные эффекты редки: при длительном применении возможны диспепсические реакции, аллергические реакции (различные варианты кожной сыпи), головная боль и головокружение.

М-холиноблокаторы (атропин, метацин, пирензепин). Блокируя М-холинорецепторы в энтерохромаффинных клетках желудка, они способствуют угнетению фермента, повышающего концентрацию ионов кальция в клетке. Это приводит к угнетению активности протонного насоса. Метацин, в отличие от атропина, не имеет центрального действия. Пирензепин является селективным М-холиноблокатором, избирательно блокирующим холинорецепторы обкладочных клеток желудка, что позволяет ослабить секрецию соляной кислоты и при этом избежать ряда побочных эффектов.

Пирензепин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 25 мг. Применяется для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Принимается утром и вечером за 30 минут до еды.

Побочные эффекты: при назначении в высоких дозах утрачивается избирательность и проявляются признаки холинергической блокады (сухость во рту, нарушения аккомодации, тахикардия, запор, головная боль, задержка мочи).