Ингибиторы ренина (алискирен)

Ингибиты АПФ (каптоприл, лизиноприл, фозиноприл, эналаприл. периндоприл)

Блокаторы рецепторов ангиотензина II (лозартан, валсартан, кандесартан)

Антагонисты альдостерона (спиронолактон)

Адреноблокаторы

а) неселективные β-адреноблокаторы (пропранолол)

б) селективные β 1 -адреноблокаторы (метопролол, бисопролол, карведилол, небиволол)

5. Блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, амлодипин)

6. α-адреноблокаторы

    а) неселективные α-адреноблокаторы (фентоламин, ницерголин)

    б) селективные α 1 -адреноблокаторы (празозин, доксазозин)

7. Агонисты α 2 -адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов (клонидин,            моксонидин, рилменидин)

8. Седативные средства (фенобарбитал, бензодиазепины)

9. Стимуляторы образования оксида азота (молсидомин, натрия нитропруссид)

10. Мочегонные средства.

 

Ингибиторы ренина нейтрализуют активность ренина плазмы крови, тем самым снижая артериальное давление.

Алискирен выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 150 и 300 мг. Также он входит в состав комбинированных лекарственных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Применяется для лечения артериальной гипертензии. Кратность приема - 1 раз в сутки. Наиболее частый побочный эффект - диарея.

Ингибиторы АПФ нарушают образование ангиотезина II из ангиотензина I. В результате происходит уменьшение эффектов ангиотезина II (расширяются артериолы, снижается активность симпатоадреналовой системы, уменьшается секреция альдостерона и вазопрессина, уменьшается реабсобция воды в почечных канальцах), уменьшается АД, снижается работа сердца. Обладают сравнительно сильным гипотензивным действием и хорошо переносятся. Основной эффект от применения - снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и уменьшение АД.

Каптоприл выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг и 100 мг. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с гидрохлортиазидом. Применяется для лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии). Принимается 2-3 раза в сутки за 1 час до еды. Для купирования гипертонического криза таблетки можно принять сублингвально. Побочные эффекты: сухой кашель (требуется отмена препарата), кожный зуд, сонливость и головокружение, диспепсические расстройства.

Эналаприл выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и профилактики развития выраженной сердечной недостаточности у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Принимается 1-2 раза в сутки. Фармакологически активный метаболит эналаприла (эналаприлат) выпускается в форме раствора для внутривенного введения по 1,25 мг в 1 мл. Используется для купирования гипертонического криза и при гипертонической энцефалопатии. Вводится каждые 6 часов внутривенно струйно медленно или капельно. Побочные эффекты: чрезмерное снижение АД, сухой кашель, диспепсические расстройства, головокружение, головная боль.

Периндоприл выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 2 мг, 2,5 мг, 4 мг, 5 мг, 8 мг. Применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности; для профилактики повторного инсульта по ишемическому типу; при

стабильной ИБС для снижения риска сердечно-сосудистых осложнений. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Кратность приема - 1 раз в сутки. Побочные эффекты: артериальная гипотензия, сухость во рту, сухой кашель, головокружение, головная боль.

Блокаторы рецепторов ангиотензина II уменьшают эффекты ангиотезина II на сердечнососудистую систему (расширяются артериолы, снижается активность симпатоадреналовой системы, уменьшается секреция альдостерона и вазопрессина, уменьшается реабсорбция воды в почечных канальцах). Являются более современными средствами для лечения гипертонической болезни, чем ингибиторы АПФ, превосходят их по силе действия, длительности эффекта, меньшей вероятности развития побочных реакций. Основной эффект от применения - снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и уменьшение АД.

Лозартан выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 12,5 мг, 25 мг, 50 мг, 100 и 150 мг. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Применяется для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и сметности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Кратность приема препарата - 1-2 раза в сутки. Наиболее частый побочный эффект - головокружение.

Спиронолактон блокирует альдостероновые рецепторы в почечных канальцах, в результате чего снижается реабсорбция натрия и воды в почках, происходит уменьшение ОЦК и снижение АД. Выпускается в форме таблеток/капсул для приема внутрь по 25, 50 и 100 мг. Применяется для лечении артериальной гипертензии, отечного синдрома при ХСН, при гиперальдостеронизме, при гипокалиемии (при использовании диуретиков). Кратность применения составляет от 1 до 4 раз в сутки. Побочные эффекты: диспепсические явления, головокружение и головная боль, гиперкалиемия, огрубение голоса, у мужчин - снижение потенции, у женщин - нарушение менструального цикла.

β-адреноблокаторы имеют три основные механизма действия:

1) Угнетение сосудодвигательного центра вследствие блокады находящихся в активирующей части сосудодвигательного центра β1-адренорецепторов. В результате сосудодвигательный центр угнетается, уменьшаются вазоконстрикторные влияния на сосуды, сосуды расширяются, уменьшается ОПСС.

2) Ослабление работы сердца вследствие блокады находящиеся в миокарде β1-адренорецепторов. Уменьшается сила и частота сердечных сокращений.

3) Уменьшение выработки ренина вследствие блокады β-адренорецепторов клеток юкстагломерулярного аппарата почек.

Карведилол, кроме этого, обладает еще и α-адреноблокирующей активностью (дополнительно расширяет артериолы).

Все это ведет к падению АД.

Небиволол выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 5 мг. Также входит в состав комбинированных препаратов в сочетании с другими лекарственными веществами. Применяется для лечения артериальной гипертензии, ИБС, ХСН. Кратность приема - 1 раз в сутки. Нежелательные побочные реакции: головная боль, головокружение, диспепсические расстройства.

Блокаторы кальциевых каналов на мембране клеток гладкой мускулатуры сосудов и сердца нарушают поступление ионов кальция в клетку, в результате чего снижается количество актомиозиновых комплексов, происходит расслабление гладкой мускулатуры кровеносных сосудов и уменьшение работы сердца. В результате – снижается АД.

Нифедипин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 10, 20 и 40 мг, а также в форме 0,01% раствора для внутривенного введения во флаконах по 50 мл. Применяется для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии. Раствор вводится внутривенно капельно до 3 суток, затем пациента переводят на прием таблетированных форм. Таблетки по 10 мг принимаются 3-4 раза в сутки, по 20 и 40 мг - 2 раза в сутки. Для купирования гипертонческого криза или приступа стенокардии таблетки можно принять сублингвально.

Нежелательные побочные реакции: головная боль, периферические отеки, тахикардия, диспепсические растройства.

α-адреноблокаторы избирательного действия блокируют α1-адренорецепторы в полостных кровеносных сосудах, что приводит к ослаблению вазоконстрикторного влияния сосудодвигательного центра, расширению сосудов, снижению ОПСС и снижению АД. Неселективные α-адреноблокаторы, кроме того, блокируют α2-адренорецепторы на пресинаптической мембране адренергического синапса. Это приводит к усилению выброса норадреналина, который оказывает прессорное и кардиотоническое действие, значительно ослабляя гипотензивный эффект и приводя к тахикардии. Селективные α-адреноблокаторы могут применяться для длительного лечения гипертонической болезни, неселективные α-адреноблокаторы используются главным образом для купирования гипертонических кризов и при феохромоцитоме.

Доксазозин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 1, 2, 4 и 8 мг. Применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии (в составе комбинированой терапии). Кратность приема - 1 раз в сутки. Нежелательные побочные реакции: диспепсические расстройства, сухость во рту, возбуждение, беспокойство, нарушение цветовосприятия, одышка, ринит.

Агонисты α 2 -адренорецепторов и имидазолиновых рецепторов стимулируют соответствующие рецепторы, находящиеся в тормозных клетках сосудодвигательного центра. Это приводит к общему угнетению сосудодвигательного центра и снижению симпатических влияний на кровеносные сосуды. В результате происходит расширение этих сосудов, снижение ОПСС и снижение АД.

Клонидин выпускается в форме таблеток для приема внутрь по 75 и 150 мкг, в форме 0,125%, 0,25% и 0,5% глазных капель, а также в виде 0,01% раствора для внутривенного введения в ампулах по 1 мл. Препарат применяется для лечения артериальной гипертензии и открытоугольной глаукомы. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Нежелательные побочные реакции клонидина: синдром отмены, седативное и гипногенное действие, потенцирование центрального эффекта алкоголя, седативных средств, антидепрессантов, сухость во рту.

Седативные средства неспецифически угнетают ЦНС, в том числе и сосудодвигательный центр. Это приводит к ослаблению симпатических влияний на кровеносные сосуды. В результате происходит расширение этих сосудов и снижение АД.

Стимуляторы образования оксида азота, увеличивают образование оксида азота в клетках гладкой мускулатуры сосудов (преимущественно вен). Оксид азота стимулирует фермент, понижающий концентрацию ионов кальция в гладкомышечных клетках, что приводит к снижению количества актомиозиновых комплексов, снижению тонуса мышц. Гладкие мышцы кровеносных сосудов расслабляются, АД понижается.

Нитропруссид натрия выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения по 30 мг. Применяется при гипертоническом кризе, острой сердечной недостаточности и для управляемой гипотензии при хирургических операциях. Препарат вводят при постоянном контроле АД. Побочные эффекты подобны эффектам от применения органических нитратов.

Мочегонные или диуретические средства нарушают реабсорбцию ионов натрия. Возросшая экскреция данного электролита влечет рост выделения воды, поскольку она транспортируется по осмотическому градиенту. В результате понижается ОЦК и АД.

Нежелательные побочные реакции: гипокалиемия и гипонатриемия, что ведет к риску развития аритмий, синдром отмены.

Классификация диуретиков: