Цитотоксические антибиотики

Цитотоксические антибиотики – это группа препаратов, которые имеют различные механизмы действия. Общим в них является то, что они прерывают деление клеток. Наиболее важной подгруппой этих препаратов являются антрациклины и блеомицины; другие известные примеры включают митомицин С, митоксантрон и актиномицин. Среди антрациклинов, первыми были разработаны доксорубицин и даунорубицин, которые были получены из бактерии Streptomyces peucetius.

 Производные этих соединений включают эпирубицин и идарубицин. Другие препараты из группы антрациклинов, используемые в клинической практике, - это пирарубицин, акларубицин и митоксантрон. Механизм действия антрациклинов включает интеркаляцию ДНК (вставку молекулы между двумя нитями ДНК), создание свободных радикалов, обладающих высокой реакционной способностью, которые повреждают межклеточные молекулы; и ингибирование топоизомеразы. Актиномицин представляет собой сложную молекулу, которая интеркалирует ДНК и предотвращает синтез РНК. ¹⁶⁾ Блеомицин, гликопептид, изолированный из Streptomyces verticillus, также встраивается в ДНК, но производит свободные радикалы, которые повреждают ДНК. Это происходит, когда блеомицин связывается с ионом металла, проходит химическое восстановление и вступает в реакцию с кислородом. ¹⁷⁾Митомицин – цитотоксический антибиотик со способностью алкилировать ДНК.

6.3.1. Бис-β-хлорэтиламины (эмбихин, сарколизин, допан,

Проспидин).

Эмбихин. Способ получения.

Сарколизин. Способы получения.

Допан. Способы производства.

Проспидин. Способы получения.

Этиленимины (бензотеф, тиофосфамид).

Бензотеф. Способ синтеза.

Тиофосфамид. Методы синтеза.

 

 

 

 

 

 

Тема 7. Технология синтеза нейрофармакологических веществ.

План лекции:

7.1 Местные анестетики. Классификация. Механизм биологического действия.

7.2 Синтез анестезина, новокаина, дикаина. Технологическая схема получения. Особенности техники безопасности.

7.3 Снотворные препараты. Барбитураты. Механизм биологического действия.

7.4 Синтез веронала и гексенала. Технологическая схема получения. Особенности техники безопасности.

7.5 Нейролептики. Группа фенотиазина. Механизм биологического действия.

7.6 Промышленный синтез аминазина. Технологическая схема получения. Особенности техники безопасности.

7.7 Психостимуляторы. Фенамин, кофеин, теобромин, теофиллин.

 

Местные анестетики. Классификация. Механизм биологического действия.

Местные анестетики

Слово анестезия происходит от греческого aisthesis – ощущение, чувство и отрицания “ан” и означает отсутствие температурной, болевой и иной чувствительности. Местные анестетики, или местноанестезирующие средства, – лекарственные средства, которые вызывают местную потерю чувствительности, в первую очередь болевой. Очень широко местные анестетики применяют в стоматологической практике, поскольку большинство манипуляций врача-стоматолога вызывает болевые ощущения различной интенсивности.