Prednisolone / primidone • 639

Ламам:

При зудящем дерматите аллергической приро­ды, поддающемся лечению стероидными препара­тами:

а) преднизолон: вначале в дозе 0,5-1,0 мг/кг per os, затем постепенно снижают до минимальной эффективной дозы при применении через день (Rosychuk 1989).

Свиньям:

Для проявления глюкокортикоидной активности: а) преднизолона натрия сукцинат: 0,2-1 мг/кг в/в или в/м (Howard 1986).

Птицам:

В качестве противовоспалительного препарата: а) преднизолон: 0,2 мг/30 г массы тела, раство­рить одну таблетку в 5 мг в 2,5 мл воды и ввес­ти 2 капли перорально. Давать 2 раза в день. При длительном применении следует перейти к сниженной дозе (Clubb 1986). Для лечения шока:

а) преднизолона натрия сукцинат (10 мг/мл): 0,1-0,2 мл/100 г массы тела. Повторять каждые 15 мин до достижения эффекта. Крупным пти­цам дозу препарата можно снизить на 1/2 (Clubb 1986).

  Рептилиям:

а) при шоке для большинства видов: преднизо­лона натрия сукцинат в дозе 5—10 мг/кг в/в по по­казаниям. (Gauvin 1993).

Форма выпуска/ Препараты/ Сертификат FDA / Время ожидания -Ветеринарные препараты:

Не допускается содержание препарата в про­дукции, получаемой от коров молочного направле­ния продуктивности.

Все препараты отпускаются по рецепту (Rx).

Преднизолон в таблетках по 5 мг и 20 мг; Delta - Cortef ® (Upjohn), Prednis - Tab ® (Vet-A-Mix); generic (Rx). Утвержден для применения собакам.

Преднизолона ацетат, суспензия для инъекций 25 мг/мл, 50 мг/мл, 100 мг/мл. Выпускается под различными торговыми названиями и под назва­ниями, отличными от запатентованного.

Преднизолона натрия сукцинат для инъекций 20 мг/мл во флаконах по 50 мл; Solu - Deka Cortef ® (Upjohn), Sterisol -20® (Anthony), generic; (Rx). Утвержден для применения собакам, кошкам и ло­шадям. Более подробную информацию, касающу­юся доз и приготовления растворов, рекомендует­ся смотреть в листке-аннотации.

Преднизолона натрия фосфат для инъекций 100 мг/флакон, 500 мг/флакон; Cortisate -20®

(Schering). Утвержден для внутривенного введе­ния собакам.

Преднизолон, суспензия для инъекций 10 мг/мл, 40 мг/мл; Meticorten ® (Schering). Утверж­ден для применения собакам, кошкам и лошадям.

Медицинские препараты:

Преднизолон в таблетках по 5 мг Delta - Cortef ® (Upjohn); generic, (Rx). Преднизолон в таблетках по 1 мг, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг, 50 мг (Rx).

Преднизолон, сироп 15 мг/ 5 мл по 240 мл; Prelone ® (Muro) (Rx). Преднизолон, раствор для перорального применения/ сироп 1 мг/мл по 30 мл, 120 мл, 240 мл и 500 мл (Rx).

Преднизолона ацетат для инъекций 25 мг/мл, 50 мг/мл во флаконах по 10 и 30 мл; Key - Pred 25® (Hyrex) (Rx); Predalone 50® (Forest) (Rx); Predcor -50® (Hauck) (Rx); generic.

PRIMIDONE -

ПРИМИДОН, ГЕКСАМЕДИН

Физико-химические свойства - белый кристал­лический порошок без запаха со слегка горькова­тым вкусом, температура плавления составляет 279-284°С. Один г растворяется в 2000 мл воды или 200 мл спирта.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -таблетки примидона и суспензию для перорально­го применения следует хранить в герметичной све­тонепроницаемой упаковке, предпочтительно при комнатной температуре. Не допускать заморажи­вания суспензии. Срок хранения выпускаемых промышленностью таблеткок и суспензии состав­ляет 5 лет от даты изготовления.

Фармакологическое действие - примидон и его активные метаболиты фенилэтилмалонамид и фенобарбитал обладают сходной противосудо-рожной активностью. Точный механизм действия недостаточно ясен, но полагают, что эти соедине­ния повышают порог возникновения судорог или изменяют их выраженность.

Применение/ Показания - примидон показан для контроля судорог (при идиопатической эпи­лепсии, эпилептиформных конвульсиях) у собак, так как у этого вида животных препарат быстро преобразуется в фенобарбитал (см. раздел Фарма- кокипетика). Возникает справедливый вопрос в отношении каких-либо преимуществ его перед ис­пользованием фенобарбитала в виде монотерапии. Однако многие ветеринарные специалисты пола­гают, что тех животных, которые не поддаются ле­чению фенобарбиталом, можно успешно контро-

PRIMIDONE

лировать с помощью примидона, возможно, пото­му что фенилэтилмалонамид потенцирует проти-восудорожное действие фенобарбитала. Если сравнивать примидон с фенобарбиталом, высокая вероятность развития гепатотоксичности при ис­пользовании примидона ограничивает возмож­ность его длительного назначения. Считается, что примидон более токсичен для кроликов и кошек по сравнению с человеком и собаками.

Фармакокинетика - у собак примидон после перорального поступления медленно абсорбирует­ся, максимальный уровень отмечается через 2-4 часа после его введения. Биодоступность прими­дона у человека составляет 60-80%.

У собак примидон быстро конвертируется в фенилэтилмалонамид и фенобарбитал. Период полувыведения примидона, фенилэтилмалонами-да и фенобарбитала из сыворотки крови составля­ет 1,85 ч, 7,1 ч и 41 ч соответственно (Yeary 1980).

Примидон, как и фенобарбитал, может стиму­лировать микросомальные ферменты печени, что усиливает скорость метаболизма его самого, а так­же других препаратов.

Более подробную информацию о фармакоки-нетике фенобарбитала см. в Фенобарбитал.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти/ Влияние на репродукцию - многие ветери­нарные специалисты и производители примидона для ветеринарного применения полагают, что он противопоказан кошкам, другие специалисты ос­паривают это мнение, но в любом случае кошкам рекомендуется назначать препарат чрезвычайно осторожно. Животным с гиповолемией, анемией, гипоадренальной дисфункцией, заболеваниями сердца или дыхательной системы примидон следу­ет назначать очень осторожно. Большие дозы пре­парата противопоказаны животным с нефритом или выраженной дисфункцией респираторного аппарата. Примидон также противопоказан жи­вотным с выраженными заболеваниями печени или имеющим повышенную чувствительность к нему в анамнезе.

Побочные эффекты/ Предупреждения - по­бочные эффекты у собак сходны"при применении как примидона, так и фенобарбитала. Они в нача­ле лечения могут усиливать симптомы беспокой­ства и возбуждения. Эти эффекты носят времен­ный характер и часто устраняются небольшим уве­личением дозы препарата. Иногда у собак появля­ется выраженное угнетение при низких дозах (и низкой концентрации препарата в плазме крови). Полидипсия, полиурия и полифагия также доста­точно часто отмечаются при умеренном-высоком

уровне фенобарбитала в сыворотке крови, что луч­ше всего контролируется путем ограничения ко­личества корма и воды. Седация и/ или атаксия являются наиболее частыми значимыми следстви­ями достижения самой высокой терапевтической концентрации препарата в сыворотке крови.

При длительном лечении часто возникают уве­личение ферментов печени (АЛТ, ACT, глютамат-дегидрогеназы) и снижение уровня альбуминов в сыворотке крови (у 70% собак), что является более частым явлением, чем при использовании фено­барбитала. Через 6 месяцев лечения примидоном могут развиться липидоз печени, гипертрофия и некроз клеток печени и экстрамедулярный гемато-поэз. Серьезные поражения печени отмечаются примерно у 6-14% собак.

Также у собак описаны случаи анорексии, тахи­кардии, дерматита, эпизодической гипервентиля­ции и, редко, мегалобластической анемии.

Передозировка - поскольку примидон у собак быстро метаболизируется до фенобарбитала, то наблюдаются сходные с передозированием фено­барбитала симптомы (от седации до комы, анорек-сия, рвота, нистагм) и необходимы соответствую­щие мероприятия по их устранению. Лечение ост­рого передозирования примидона заключается в выведении поступившего препарата из кишечника и применении методов по поддержанию дыхатель­ной и сердечно-сосудистой деятельности. Введе­ние активированного угля целесообразно для уси­ления клиренса примидона, даже если препарат был введен парентерально. Активированный уголь вызывает диффузию примидона из сосудов обратно в кишечник. Форсированный щелочной диурез также обеспечивает значительное усиление элиминации препарата у животных с нормальной функцией почек. При выраженной интоксикации или анурии может оказаться успешным перитоне-альный или гемодиализ.

Лекарственные взаимодействия - ацетозола- мид для перорального применения может снижать абсорбцию примидона из ЖКТ.

Следующие лекарственные взаимодействия могут оказаться существенными, поскольку глав­ным активным метаболитом примидона является фенобарбитал:

• другие препараты, угнетающие ЦНС (на­пример, наркотические вещества, фенотиазины, антигистаминные препараты), вальпроевая кис­ лота и хлорамфеникол (левомицетин) могут уси­ливать эффекты фенобарбитала. Взаимодействие с хлорамфениколом (левомицетином) имеет осо­бое значение у собак;