Atracurium besylate - атракурия безилат

Физико-химические свойства - синтетический недеполяризующий миорелаксант, бисчетвертич-ный аммониевый сложный эфир, структурно сход­ный с дитилином и тубокурарином. Белый или бледно-желтый порошок. 50 мг растворяется в 1 мл воды, 200 мг растворяется в 1 мл спирта и 35 мг растворяется в 1 мл изотонического раствора.

Выпускаемый инъекционный раствор прозрач­ный, бесцветный, на стерильной воде для инъек­ций. рН этого раствора 3,25-3,65.

Хранение/ Устойчивость/ Совместимость -инъекционный раствор атракурия следует хранить в холодильнике и предохранять от заморажива-

ATRACURIUM BESYLATE • 81

ния. При хранении в условиях комнатной темпе­ратуры активность снижается ежемесячно при­мерно на 5%; при хранении в холодильнике актив­ность снижается примерно на 6% в течение года.

Атракурий совместим со стандартными рас­творами для в/в введения, но, несмотря на устой­чивость в лактатном растворе Рингера в течение 8 ч, ухудшение его свойств происходит быстрее. Атракурий не следует смешивать в одной капель­нице или шприце со щелочными препаратами (на­пример, барбитуратами) или растворами (натрия бикарбонатом), или вводить через ту же самую иг­лу, так как может произойти преципитация.

Фармакологическое действие - атракурий яв­ляется недеполяризующим блокатором нервно-мышечной проводимости, действие его заключает­ся в конкурентном связывании с холинергически-ми рецепторами на концевой пластинке двига­тельного нейрона, что приводит к подавлению эф­фектов ацетилхолина. Считается, что эффектив­ность атракурия составляет 1/4-1/3 от эффектив­ности панкурония. Более сильно атракурий дейст­вует на лошадей (сильнее, чем другие недеполяри-зующие мышечные релаксанты).

В обычных дозах препарат оказывает мини­мальное влияние на сердечно-сосудистую систему, в отличие от большинства других недеполяризую-щих миорелаксантов. Хотя атракурий может сти­мулировать освобождение гистамина, считают, что эффект проявляется в меньшей степени по сравне­нию с тубокурарин или метокурином. В медицин­ской практике менее 1% пациентов, получающих атракурий, проявляют клинические признаки су­щественных побочных явлений при высвобожде­нии гистамина.

Применение/ Показания - атракурий показан в качестве дополнительного средства при проведе­нии общей анестезии с целью обеспечения мышеч­ной релаксации во время хирургического вмеша­тельства или искусственной вентиляции, а также для облегчения эндотрахеальной интубации. Ат­ракурий можно применять животным с серьезны­ми заболеваниями почек или печени.

Фармакокинетика - после в/в введения мак­симальная нервно-мышечная блокада, как прави­ло, наблюдается через 3-5 мин. Продолжитель­ность эффекта увеличивается пропорционально дозе. Системный алкалоз может ослаблять степень и продолжительность блокады; ацидоз потенциру­ет ее. В сочетании с правильно проводимой анесте­зией продолжительность блокады обычно состав­ляет 20-35 мин. Время восстановления не изменя­ется после поддерживающей дозы, поэтому пред-

сказуемый блокирующий эффект можно достиг­нуть при введении препарата через равномерные интервалы.

Атракурий метаболизируется путем гидролиза сложного эфира, его выделение не зависит от функции почек или печени.

Противопоказания/ Меры предосторожнос­ти - атракурий противопоказан животным, имею­щим повышенную чувствительность к нему. В свя­зи с тем, что препарат иногда может вызвать значи­тельное высвобождение гистамина, его следует на­значать с осторожностью животным, для которых это могло бы быть опасным (при тяжелых заболева­ниях сердечно-сосудистой системы, астме). Атра­курий проявляет минимальное влияние на сердце и не будет оказывать нейтрализующего действия на брадикардию или стимуляцию вагуса, вызванные другим препаратом. Животным с миастенией нерв­но-мышечной передачи следует назначать чрезвы­чайно осторожно или вообще не назначать. Атраку­рий не оказывает анальгетического или седативно-го/ анестетического эффектов.

Побочные эффекты/ Предупреждения - у животных, получающих рекомендованные дозы атракурия (у людей <1%), клинически серьезные побочные эффекты встречаются достаточно редко; обычно они возникают на фоне высвобождения гистамина. К ним относят: аллергические реакции, неадекватную или пролонгированную блокаду, ги-потёнзию при расширении сосудов, брадикардию, тахикардию, одышку, бронхо-, ларингоспазм, вы­сыпания, крапивницу и реакцию в месте инъек­ции. У животных, которые проявляют гипотен-зию, обычно имеется тяжелое заболевание сердеч­но-сосудистой системы в анамнезе.

Передозировка - вероятность передозирова­ния можно минимизировать путем контроля реак­ции подергивания мышцы при периферической стимуляции нерва. При передозировании возни­кает повышенный риск гипотензии и высвобожде­ния гистамина, так же как и увеличение времени мышечной блокады.

Кроме консервативных методов лечения (ис­кусственная вентиляция, кислород, инфузионная терапия и т. д.), отмены блокады можно добиться назначением антихолинэстеразных препаратов (эдрофомиума, физостигмина, неостигмина (про- зерина)) с антихолинергическими (атропином или гликопирролатом). Отмену обычно предпринима­ют (у людей) приблизительно через 20-35 мин по­сле введения первой дозы или через 10-30 мин по­сле последней поддерживающей дозы. Отмена обычно завершается в течение 8-10 мин.