Ћекции.ќрг


ѕоиск:




 атегории:

јстрономи€
Ѕиологи€
√еографи€
ƒругие €зыки
»нтернет
»нформатика
»стори€
 ультура
Ћитература
Ћогика
ћатематика
ћедицина
ћеханика
ќхрана труда
ѕедагогика
ѕолитика
ѕраво
ѕсихологи€
–елиги€
–иторика
—оциологи€
—порт
—троительство
“ехнологи€
“ранспорт
‘изика
‘илософи€
‘инансы
’ими€
Ёкологи€
Ёкономика
Ёлектроника

 

 

 

 


¬ли€ние адренергической и холинергической иннернации на функции сердца




 

ѕовышение тонуса адренергической иннервации и освобождение значи≠тельных количеств адреналина из надпочечников, так же как повышение чувствительности миокарда к катехоламинам, могут быть причиной аритмий сердца, поэтому в качестве противоаритмических средств большой интерес представл€ют (β-адреноблокаторы. Ќаибольшее распространение в практике получил анаприлин (пропранолол, индерал). ≈го антиаритмическа€ активность в основном св€зана с тем, что он блокирует (β-адренорецепторы и тем самым устран€ет вли€ние на сердце адренергической иннервации, а также циркулирующего адреналина. ѕри этом подавл€етс€ активность синусного узла, а также эктопических очагов возбуждени€. ¬ очень высоких дозах анаприлин обладает некоторым стабилизирующим действием на мембрану клеток миокарда, но практического значени€ это не имеет. ¬ целом анаприлин урежает ритм сердечных сокращений, увеличивает эффективный рефрактерный период предсердно-желудочкового узла, уменьшает автоматизм клеток сердца, угнетает проводимость в предсердно-желудочковом узле и снижает возбудимость. ѕрименение анаприлина сопровождаетс€ угнетением сократимости миокарда. –абота сердца при этом снижаетс€. ѕримен€ют анаприлин при суправентрикул€рных и желудочковых аритми€х.

¬ качестве противоаритмических средств используют также β1-адреноблокаторы (например, талинолол, метопролол), а также β-адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью (окспренолол). ƒостоинством последних €вл€етс€ то, что они в меньшей степени угнетают сократительную активность миокарда (благодар€ наличию симпатомиметического действи€).

јдренергические вли€ни€ на сердце подавл€ютс€ также симпатолитиками. ќдин из нихЧорнидЧиногда используют в качестве противоаритмического средства. ќн вызывает увеличение продолжительности потенциала действи€ и эффективного рефрактерного периода в волокнах ѕуркинье и мышце желудочков. ”меньшает частоту синусового ритма. ”гнетает проведение в предсердно-желудочковом узле. —ократимость миокарда не измен€ет.

»з желудочно-кишечного тракта всасываетс€ плохо, поэтому орнид ввод€т внутривенно или внутримышечно; ¬ыводитс€ преимущественно в неизмененном виде почками.

ѕримен€етс€ при желудочковых аритми€х, устойчивых к другим противоаритмическим препаратам.

  нежелательным эффектам относ€тс€ гипотензи€, в том числе ортостатическа€, тошнота, рвота, а также болевые ощущени€ в области околоушных желез.

ѕри аритми€х, св€занных с нарушением проводимости, например при предсердно-желудочковом блоке, могут быть эффективны вещества, стимулирующие β-адренорецепторы сердца. ”же было отмечено, что по≠вышение тонуса адренергической иннервации облегчает проведение воз≠буждени€ по сердцу. — этой целью ввод€т адреномиметики, стимулирующие β-адренорецепторы сердца (изадрин), или а- и β -адренорецепторы (адреналина гндрохлорид), а также симпатомиметики (эфедрина гидрохлорид).

ћетопролол (Metoprolol)

 

’арактеристика: ћетопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире. ћетопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

‘армакологи€: ‘армакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Ѕлокирует преимущественно бета_1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. ”меньшает сердечный выброс и сјƒ, замедл€ет сердечный ритм, ослабл€ет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапр€жении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. јнтигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ÷Ќ—, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических вли€ний. √ипотензивный эффект развиваетс€ быстро (сјƒ понижаетс€ через 15 мин, максимально Ч через 2 ч) и продолжаетс€ в течение 6 ч; при приеме метопролола сукцината Ч клинический эффект блокады бета_1-адренорецепторов сохран€етс€ 24 ч. дјƒ измен€етс€ медленнее: стабильное понижение наблюдаетс€ после нескольких недель регул€рного приема. јнтиангинальный эффект €вл€етс€ следствием уменьшени€ частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. ”меньшает частоту и т€жесть приступов »Ѕ—, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. ћетопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включа€ внезапную смерть), возникновени€ повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией. јнтиаритмическое действие про€вл€етс€ в устранении аритмогенных симпатических вли€ний на провод€щую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространени€ возбуждени€ через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. ќказывает умеренное отрицательное инотропное действие.  ардиоселективность сохран€етс€ при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. ¬следствие избирательного действи€ на бета_1-адренорецепторы теоретически уменьшаетс€ риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижаетс€ жизненна€ функци€ легких), гипогликемии и сужени€ периферических сосудов.

ѕрименение: јртериальна€ гипертензи€ умеренной и средней т€жести (монотерапи€ или в сочетании с другими гипотензивными средствами), »Ѕ—, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусова€ тахикарди€, желудочкова€ и суправентрикул€рна€ аритми€, включа€ пароксизмальную тахикардию, суправентрикул€рную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическа€ кардиомиопати€, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексна€ терапи€); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

ѕротивопоказани€: √иперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальна€ блокада, остра€ или хроническа€ (в стадии декомпенсации) сердечна€ недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженна€ синусова€ брадикарди€ („—— менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальна€ гипотензи€ (сјƒ менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушени€ периферического кровообращени€, беременность, кормление грудью.

ќграничени€ к применению: —ахарный диабет, гипогликеми€, от€гощенный аллергологический анамнез, метаболический ацидоз, бронхиальна€ астма, эмфизема, неаллергический бронхит, гипертиреоз, псориаз, феохромоцитома, нарушени€ функции печени и/или почек, миастени€, депресси€, проведение общей анестезии, пожилой и детский возраст.

ѕрименение при беременности и кормлении грудью: ¬озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск дл€ плода. Ќа врем€ лечени€ следует прекратить грудное вскармливание.

ѕобочные действи€: —о стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% Ч слабость; 1-9,9% Ч головокружение и головна€ боль; 0,1-0,9% Ч снижение концентрации внимани€, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депресси€, мышечные судороги, парестези€; 0,01-0,09% Ч нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрени€, ксерофтальми€, конъюнктивит; менее 0,01% Ч в€лость, повышенна€ утомл€емость, беспокойство, спутанность сознани€, амнези€/кратковременна€ потер€ пам€ти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

—пособ применени€ и дозы: ¬нутрь (во врем€ или после еды, не разжевыва€ и запива€ жидкостью, однократно утром или утром и вечером (при двуразовом приеме), в/в. ¬ качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритмического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внутрь в дозе 100-200 мг в 2-3 приема, при необходимости, дозу увеличивают с недельными интервалами до 450 мг/сут. ¬ остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом јƒ, сердечного ритма и Ё √ провод€т 3 болюсных в/в инъекции по 5 мг с двухминутными перерывами (суммарна€ доза 15 мг), при хорошей переносимости через 15 мин после последней инъекции назначают внутрь по 25-50 мг каждые 6 ч в течение 48 ч, а затем Ч по 50-100 мг 2 раза в сутки (утром ивечером) в течение 3 мес Ч 3 лет. ѕри переходе на применение метопролола сукцината доза остаетс€ той же. ƒл€ профилактики приступов мигрени Ч внутрь по 50-100 мг 2-4 раза в сутки.

ћетопролола сукцинат при »Ѕ—, гипертензии, аритми€х, функциональных нарушени€х сердечной де€тельности, сопровождающихс€ сердцебиением назначают внутрь в дозе 50-100 мг 1 раз в сутки, дл€ профилактики мигрени Ч 200 мг 1 раз в сутки. ƒозу повышают не ранее, чем через 1 нед, т.е. после развити€ максимального эффекта.

јтенолол (Atenolol)

 

‘армакологи€: ‘армакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. —елективно блокирует бета_1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. “ормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабл€ет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. ”режает „—— в покое и при физической нагрузке. ќтрицательный хронотропный эффект про€вл€етс€ через 1 ч, достигает максимума спуст€ 2-4 ч продолжаетс€ до 24 ч. ”меньшает сердечный выброс, сјƒ и дјƒ, редуцирует ортостатическую тахикардию. јнтигипертензивное действие продолжаетс€ 24 ч, стабилизируетс€ при регул€рном приеме к концу 2 нед. ”меньшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличени€ нат€жени€ мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давлени€ в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

ѕрименение: јртериальна€ гипертензи€, стенокарди€, острый инфаркт миокарда (при стабильных показател€х гемодинамики), тахикарди€: синусова€, предсердна€, желудочкова€, пароксизмальна€ и др., экстрасистоли€, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркул€торна€ дистони€ по гипертоническому типу; комплексна€ терапи€ гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика).

ѕротивопоказани€: √иперчувствительность, синусова€ брадикарди€ („—— меньше 50 уд./мин), синоатриальна€ блокада, синдром слабости синусного узла, AV блокада II-III степени, артериальна€ гипотензи€ (сјƒ менее 90 мм рт. ст.), остра€ или хроническа€ сердечна€ недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, нарушение периферического кровообращени€, кормление грудью.

ќграничени€ к применению: —ахарный диабет, гипогликеми€, хронические обструктивные заболевани€ легких (эмфизема, бронхиальна€ астма), нарушени€ функции печени и/или почек, миастени€, депресси€, псориаз, феохромоцитома, метаболический ацидоз, беременность, детский (эффективность и безопасность не определены) и пожилой возраст.

—–≈ƒ—“¬ј, ѕ–»ћ≈Ќя≈ћџ≈ ѕ–» Ќ≈ƒќ—“ј“ќ„Ќќ—“»  ќ–ќЌј–Ќќ√ќ  –ќ¬ќќЅ–јў≈Ќ»я

ѕатологические состо€ни€, св€занные с коронарной недостаточностью, объедин€ют термином Ђишемическа€ болезнь сердцаї.   ишемической болезни сердца относитс€ така€ распространенна€ патологи€, как стенокарди€ (Ђгрудна€ жабаї) и инфаркт миокарда. ¬ этом разделе основное внимание будет уделено принципам фармакотерапевтического действи€ веществ при стенокардии.





ѕоделитьс€ с друзь€ми:


ƒата добавлени€: 2015-10-01; ћы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 1090 | Ќарушение авторских прав


ѕоиск на сайте:

Ћучшие изречени€:

Ћюди избавились бы от половины своих непри€тностей, если бы договорились о значении слов. © –ене ƒекарт
==> читать все изречени€...

1559 - | 1364 -


© 2015-2024 lektsii.org -  онтакты - ѕоследнее добавление

√ен: 0.009 с.