Механизм действия производных нитрофурана:
1. Образование комплексов с нуклеиновыми кислотами -> нарушение структуры ДНК возбудителя -> угнетение синтеза мембранных и энергетических белков возбудителя ■> нарушение роста и размножения бактерий (бактериостатический эффект).
2. Восстановление нитрогруппы нитрофуранового кольца -> акцепция от клеточных структур возбудителя протонов водорода -» угнетение ферментов цепи дыхания (блок НАДН), цикла Кребса -» нарушение структуры и функции мембран -> разрушение микробной клетки -» гибель возбудителя (бактерицидный эффект).
Спектр действия производных нитрофурана:
активны в отношении многих грамотрицательных (E.coli, K.pneumoniae и др.) и грамположительных бактерий, некоторых анаэробов, грибов рода Candida. Малочувствительны энтерококки. Кроме того, фуразолидон и нифурател активны в отношении некоторых простейших (лямблии, трихомонады).
Побочные эффекты:
Нарушение аппетита, тошнота, рвота, аллергические реакции.
Показания:
Инфекции нижних отделов МВП
Профилактика инфекционных осложнений при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации мочевого пузыря
Кишечные инфекции: острая инфекционная диарея, энтероколит
Лямблиоз
Трихомониаз
Механизм действия производных нитроимидазола:
Нитроимидазолы оказывают избирательный бактерицидный эффект в отношении тех микроорганизмов, ферментные системы которых способны восстанавливать нитрогруппу. Активные восстановленные формы препаратов нарушают репликацию ДНК и синтез белка в микробной клетке, ингибируют тканевое дыхание.
Спектр действия нитроимидазола:
Нитроимидазолы активны в отношении большинства анаэробов - как грамотрицательных, так и грамположительных: бактероидов (включая B.fragilis), клостридий (включая C.difficile), Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., P.niger, G.vaginalis. Устойчивым является P.acnes.
К нитроимидазолам чувствительны простейшие (T.vaginalis, E.histolytica, G.lamblia, L.intestinalis, E.coli, Leishmania spp.), а также H.pylori.
Побочные эффекты:
Диспептические явления (тошнота, рвота, анорексия, металлический вкус во рту).
Гематотоксичность (лейкопения, нейтропения).
Нейротоксичность (головная боль, нарушение координации движений, тремор, судороги).
Дисульфирамоподобный эффект.
Показания:
Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.
Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
Розовые угри (внутрь или местно).
Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.
Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.
69. Противовирусные средства группы нуклеозидов: механизм действия, показания к применению, побочные эффекты. Нуклеозиды относятся к противоретровирусным препаратам: Зидовудин, Диданозин, Зальцитабин, Ставудин, Ламивудин, Абакавир. Механизм действия: фосфорилируясь в клетках и превращаясь в трифосфат, ингибирует обратную транскриптазу вирионов, препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. Это подавляет синтез иРНК и вирусных белков, что и обеспечивает лечебный эффект. Показания: лечение синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД), вызванного вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) Побочные действия: Зидовудин: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, панцитемия. Возможны головная боль, бессонница, миалгия, угнетение функции почек. Ставудин: периферическая нейропатия, головная боль, лихорадка, диспепсические нарушения, анорексия, бессонница, аллергические реакции.Диданозин, зальцитабин: обострение хронического панкреатита, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, диспепсические явления, нарушения со стороны функции печени.