Ангиопротекторы. Венотропные средства

ЛЕКЦИЯ 19.

СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ МИГРЕНИ (СУМАМИГРЕН).

АНГИОПРОТЕКТОРЫ. ВЕНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Мигрень проявляется периодическими приступами односторонней пульси­рующей головной боли (продолжительностью в среднем от 4 до 72 ч), при этом могут возникать тошнота, рвота, зрительные и слуховые нарушения и другие ха­рактерные симптомы. Приступы могут повторяться в течение многих лет с пери­одичностью 1-4 раза в мес. Заболевание связывают с нарушением регуляции тонуса сосудов мозга, природа заболевания до конца остается невыясненной. Для устранения боли при приступах мигрени применяют неопиоидные аналь­гетики (парацетамол), а также ацетилсалициловую кислоту, ибупрофен и неко­торые другие НПВС. Из веществ, влияющих на мозговое кровообращение, для купирования острых приступов мигрени используют суматриптан и алкалоиды спорыньи.

Сумамигрен (Суматриптан, имигран) - синтетическое производное триптамина, се­лективный агонист центральных серотониновых 5-НТ_ш-рецепторов, локали­зованных преимущественно в сосудах головного мозга; со стимуляцией этих рецепторов связывают вазоконстрикторное действие препарата в отношении со­судов мозга. Уменьшает чрезмерную пульсацию мозговых сосудов и связан­ную с этим головную боль. Показания: для купирования приступов мигрени, в особенности у больных, не реагирующих на ненаркотические анальгетики. Внутрь, под­кожно и интраназально. Биодоступность при введении внутрь составляет 14%, эффект развивается через 30 мин, при подкожном введении - через 10 мин, про­должительность действия — около 12 ч. Побочные эффекты: спазм коронарных сосудов (не рекомендуется при ишемической болезни сердца), тошнота, рвота, нарушение вкуса, головокружение, утом­ляемость. Противопоказан при заболеваниях печени, беременности и лактации, в детском (до 18 лет) и пожилом (старше 65 лет) возрасте.

Наратриптан, золмитриптан, элетриптан.

Алкалоиды спорыньи (эрготамин) и их дигидрированные производные (дигидроэрготаминамезилат илиДигидергот) применяют для купирования приступов мигрени.

Дигидергот стимулирует серотониновые рецепторы, в особен­ности 5-НТ_ш-рецепторы, используется в виде назального спрея для быстрого купирования приступа мигрени. Для устранения рвоты, возникающей при миг­рени, назначают противорвотные средства (метоклорпрамид). Для профилакти­ки приступов мигрени применяют антагонист серотониновых 5-НТ₂-рецепторов метисергид, а также |β-адреноблокаторы (пропранолол), трициклические анти­депрессанты (амитриптилин), противоэпилептические средства (карбамазепин, клоназепам).

АНГИОПРОТЕКТОРЫ. ВЕНОТРОПНЫЕ СРЕДСТВА

Ангиопротекторы - средства, нормализующие метаболические процессы в стенке кровеносных сосудов, уменьшающие проницаемость сосудистой стенки и улучшающие микроциркуляцию. Ангиопротекторы применяются при различных патологических процессах, сопровождающихся поражением стенки артерий, вен и капилляров.

1.Поражения сосудистой стенки артерий могут быть обусловлены атеросклеро­зом, воспалительным процессом или механическими повреждениями сосудов при травмах. При атеросклерозе патологический процесс начинается с внутренней оболочки стенки артерий (интимы), через которую проникают атерогенные липопротеины, принимающие участие в образовании атеросклеротических бляшек. Повреждение эндотелия в области бляшек способствует образованию тромбов и сужению просвета сосуда; возникает риск ишемии и некроза тканей, не полу­чающих достаточного количества крови. В этом случае используются средства, снижающие уровень атерогенных липопротеинов, средства, препят­ствующие образованию тромбов, и ангиопротекторы.

2.В венозны х сосудах патологические изменения стенок могут приводить к образованию тромбов (тромбофлебит), к варикозному расширению вен. Для про­филактики тромбофлебитов используются средства, препятствующие тромбообразованию и НПВС (нестероидные противовоспа­лительные средства). Принципы лечения варикозных расширений вен: улучшение венозного оттока (применение венотонизирующих средств), умень­шение проницаемости сосудистой стенки и ее отека. В тяжелых прогрессирую­щих случаях показаны хирургические операции.

3.Стенка капилляров может повреждаться острым инфекционным процес­сом (при гриппе- капилляротоксикоз), на фоне некоторых хро­нических заболеваний (при инсулинзависимом сахарном диабете- диабетические ангиопатии: сосуды сетчатки глаз- ретинопатии, почечные капилляры- нефропатии, крупные магистральные сосуды, что может приводить к наруше­нию кровообращения в конечностях). В комплексной терапии капилляротоксикозов, диабетическихангиопатий могут применяться ангиопротекторы.

Ангиопротекторное (капилляропротекторное) действие оказывают препара­ты группы витамина Р (рутин, рутозид, венорутон), аскорбиновой кислоты см. «Витамины».

Пиридинолкарбамат (пармидин, ангинин, продектин, пирикарбат) - антагонист брадикинина, умень­шает промежутки между эндотелиальными клетками сосудов, уменьшая возможность проникновения атерогенных липопротеинов в инти­му сосудов. Обладает противовоспалительной активностью, что так­же приводит к уменьшению проницаемости сосудистой стенки и препятствует ее липидной инфильтрации при атеросклерозе. Он обладает также умеренной гипохолестеринемической активностью, снижает агрегацию тромбоцитов. Используется в комплекс­ной терапии атеросклероза сосудов мозга, коронарных сосудов, лечении поражений периферических сосудов, осо­бенно при трофических язвах нижних конечностей, диабетических ретинопатиях. Эффекты усиливаются при его совместном применении с липоевой кислотой.

Антибрадикининовые свойства пиридинолкарбамата (прекращение зуда, уменьшение высыпаний на коже) применяются при лечении обострении хронических заболеваний кожи, а также в качестве профилактического средства при лучевых поражениях кожи (при лучевой терапии злокачественных новообра­зований). Внутрь 3раза в день до 6мес и более. Для наружного применения при нейродермитах и лучевых поражениях используется 5% мазь. Побочные эффекты: тошнота, кожные аллергические реакции, головная боль, повы­шение активности трансаминаз печени, развитие гепатитоподобной реакции. Противопоказан при нарушениях функции печени.

Этамзилат (дицинон) увеличивает образование в стенках капилляров мукополисахаридов и повышает устойчивость капилляров, нор­мализуя их проницаемость, улучшает микроциркуляцию, оказывает кровоостанавливающеедействие. Показания: для профилактики и остановки кровотечений в пос­леоперационном периоде, при паренхиматозных и капиллярных кровотечениях, геморрагических диатезах и кровотечениях у больных с лейкоза­ми и тромбоцитопенической пурпурой, диабетических ангиопатиях. Внутрь, внутримышечно, внут­ривенно. При внутривенном введении гемостатическое действие развивается через 5-15 мин (максимальный эффект - через 1-2 ч, при введении внутрь -через 3 ч). Побочные эффекты: изжога, головная боль, гиперемия лица, снижение артериального давления, парестезии нижних конечностей.

Кальция добезилат (доксиум) обладает более выраженным по сравнению с этамзилатом нормализующим влиянием на проницаемость сосудов, он медленнее вса­сывается из желудочно-кишечного тракта. Показания: при сосудистых пора­жениях с повышенной хрупкостью и проницаемостью капилляров (диабетическаяретинопатия, микроангиопатия) и других нарушениях, связанных с сердечно-со­судистыми и обменными заболеваниями, при венозной недостаточности. Побочные эффекты более выражены по сравнению с этамзилатом. Про­тивопоказан при геморрагиях, вызванных антикоагулянтами, при беременности. Внутрь 3 р в день во время или после еды.

Детралекс - таблетки, содержащие диосмин и гесперидин (вещества флавоновой структуры). Оба соединения обладают ангиопротекторной активностью, улучшают микроциркуляцию, лимфатический отток, повышают венозный тонус, укорачивает время опорожнения вен, уменьшает их растяжимость, снижает венозный застой. Показания: хроническая венозная недостаточность нижних конечностей (ощущение тяжести в ногах, боль, судороги, трофические нарушения), функциональные нарушения при острых геморроидальных присту­пах. Побочные действия: диспепсия, нейровегетативные нарушения. Внутрь.

Трибенозид (гливенол) - полусинтетическое соединение глюкофуранозид, произ­водное из группы сахаров. Обладает противовоспалительной, противоаллергической и анальгетической активностью. Оказывает тонизирующее влияние на стенки вен, уменьшает застойные явления в венозном отделе микроциркуляторного русла, снижает проницаемость сосуди­стой стенки. Механизм действия обусловлен антагонизмом с брадикинином и биогенными аминами (серотонином и гистамином). Показания: нарушение венозного крово­обращения, флебиты, варикозное расширение вен нижних конечностей, гемор­рой, трофические язвы кожи конечностей. Побочные действия: диспептические явления (тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор или диарея), аллергия. Абсолютно противопока­зан при беременности. Внутрь

Эскузан (веноплант) - стандартизированный водно-спиртовой экстракт из плодов кон­ского каштана, содержит флавоноиды (близкие по при­роде к рутину), сапонины и другие вещества, в том числе тритерпеновый гликозид (сапонин) эсцин. Уменьшает проницаемость капилляров, повышает тонус венозных сосудов, уменьшает воспалительные явления. Показания: венотонизирующее и антитромботическое средство при венозном застое и рас­ширении вен нижних конечностей, геморрое, язвах голени. Внутрь по 10-20 капель 3 раза в день до еды. Лечение следует проводить под контролем свертывания крови.

Эсцин, эссавен, эсфлазид, анавенол

Танакан оказывает ангиопротекторное, венотонизирующее, антиагрегантное действие.

Цилостазол

Нафтидрофурил.

 

Венотропные средства сам-но учебник с 345-352