Дәрілік заттардың арнайы рецепторларға әсері

Жасуша рецепторлары – белгілі бір химиялық қосылыстарға таңдамалы сезімтал болып келетін, макромолекулярлы құрылымдар. ДЗ рецепторлармен әсерлесуі, жасушалар мен бүкіл ағзадағы физиологиялық өзгерістерге әкеліп, белгілі бір фармакологиялық эффект көрсетеді (кесте 1).

Кесте 1. Рецепторлар, олардың патогенетикалық маңызы және регуляторлар

Рецепторлар	Патогенетикалық маңызы	Рецепторлардың регуляторлары
α₁-адренорецепторлар	Артериалды гипертензия (АГ)	α₁-адреноблокаторлар (доксазозин, празозин)
Ұрық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы	α₁-адреноблокаторлар (альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин)
β₁-адренорецепторлар	АГ, стенокардия, жүрек жеткіліксіздігі	β₁-адреноблокаторлар (атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол)
β₂-адренорецепторлар	Бронх демікпесі	β₂-адреномиметиктер (сальбутамол, фенотерол, формотерол)
м₁-холинорецепторлар	Асқазан және 12-елі ішектің ойық жаралы ауруы	м₁-холиноблокаторлар (пирензепин)
Н₁-гистамин рецепторлары	Аллергия	Н₁-блокаторлар (астемизол, клемастин, лоратидин)
Н₂-гистамин рецепторлары	Асқазан және 12-елі ішектің ойық жаралы ауруы	Н₂-блокаторлар (ранитидин, фамотидин)
I₁-имидазолин рецепторлары	АГ, метаболиттік синдром	I₁-имидазолин рецепторларының агонистері (моксонидин, рилменидин)
АТ₁-рецепторлар	АГ	АТ₁-рецепторларының блокаторлары (лазортан, телмисартан, эпросартан)
IIb/IIIa-тромбоциттердің рецепторлары	Тромбтардың түзілуі	IIb/IIIa-рецепторлардың блокаторлары (абциксимаб, тирофибан)

Дәрілік заттарға ферменттердің әсері

Кейбір ДЗ жасуша ішіндегі және жасуша сыртындағы арнайы ферменттердің белсенділігін жоғарылатады немесе тежейді. Жасушаның қызметін қамтамасыз ететін жасушаның аденилатциклаза жүйесі өте маңызды болып табылады, өйткені, көптеген ДЗ әсері, жасушаішілік циклды аднозинмонофосфаттың (цАМФ) деңгейін реттейтін, фосфодиэстераза, аденилатциклаза сияқты ферменттердің белсенділігімен байланысты.

ДЗ ферменттермен әр түрлі дәрежеде, қайтымды, қайтымсыз түрде өзара әсерлесіп, фармакологиялық әсердің ұзақтығы мен қарқындылығы сипаттайды.

Дәрілік заттардың жасуша мембранасына физико-химиялық әсері

ДЗ жасуша мембранасына физико-химиялық әсері, иондардың мембрана арқылы тасмалдануы салдарынан, трансмембраналық электр потенциалдарының өзгеруіне негізделген. Оның жүйке және бұлшық ет жүйелерінің қызметінде маңызы бар, өйткені, синапстар арқылы жүйке импульстарының жүруі бұзылады, жасушалардың электрлік белсенділігі тежеледі. Мұндай әсер ету механизімі аритмияға қарсы ДЗ, жергілікті анестетиктерге, наркозға арналған ДЗ тән.

Дәрілік заттардың тікелей химиялық (цитотоксикалық) әсері

ДЗ жасуша ішіндегі молекулалармен немесе жасушаішілік құрылымдармен тікелей әсерлесіп, жасушаның тіршілігін жоюға әкеледі. Мұндай әсер ету механизімі антибиотиктерге, вирусқа қарсы ДЗ, цитостатиктерге тән.

Дәрілік заттардың таңдамалы әсері

ДЗ таңдамалы әсері препараттың әр түрлі мүшелер мен тіндерге таралып, жинақталып, селективті әсер етуі арқылы жүзеге асырылады.

Селективтілігі төмен ДЗ

Селективтілігі төмен дәрілік заттар көптеген мүшелер мен тіндерге әсер ете отырып, көптеген жанама әсерлерді тудырады. Әр препарат әсер ету спектріне қарамастан, әр түрлі жағымсыз реакциялар туындатады. Мысалы үшін, наркотикалық анальгетиктер тобына жататын морфин, ауырсынуды басып қана қоймай, тыныс алуды тежеп, седативті әсер көрсетеді. Ісікке қарсы дәрілік заттар тек ісік жасушаларына әсер етіп қоймай, сүйек тініне, ішек эпителиіне әсер етіп, ауыр жағымсыз реакциялардың туындауына себеп болады.

Селективтілігі жоғары ДЗ

ДЗ селективтілігі неғұрлым жоғары болса, жағымсыз әсерлері соғұрлым аз болады. ДЗ таңдамалылығы оның мөлшеріне байланысты. ДЗ мөлшерін жоғарылатқан сайын, оның таңдамалылық (селективтілік) қасиеті төмендей түседі.