Протисифілітичні – це ЛЗ, які вибірково діють на бліду трепонему і належать до групи протиспірохетозних засобів.

Ізоніазид (Isoniazidum)син Тубазид

ФВ: таб. в дозі 0,1; 0,2; 0,3 №100 (вживаються 1-3 рази на день після їди

(добова доза 5-25 мг на кг маси тіла); амп. по 5 мл 10% розчину для внутрішньом’язового, або внутрішньовенного введення.

Має високу бактеріостатичну дію вибірково на мікобактерії туберкульозу.

МД: пригнічує синтез білків мікробної клітини, чим зупиняє її поділ.

Ізоніазид використовують при всіх формах і локалізаціях активного туберкульозу як у дорослих так і у дітей. Особливо ефективний при свіжих гостропротікаючих процесах.

Побічні ефекти: ураження ЦНС (головний біль, головокружіння, ейфорія, психози), периферичних нервів (неврити з наступними паралічами), печінки (гепатит), нудота, блювання, біль в серці, шкірні висипи.

Для зменшення побічних ефектів рекомендовано використовувати додатково вітамін В₆, В₁, глутамінову кислоту, натрієву сіль АТФ.

Протипоказання: епілепсія, порушення функції нирок і печінки, атеросклероз.

Фтивазид (Phtivazidum)

ФВ: таб. 0,1; 0,3; 0,5

Препарат використовують у випадках непереносимості ізоніазиду. Рідше викликає негативні ефекти. Протипоказання:захворювання ЦНС, ССС, нирок.

Б) антибіотики

Ріфампіцин (Rifampicinum) в капс. по 0,05; 0,15 (за 1 год.перед їдою), для внутрішньовенного введення в амп. по 0,15, вводять попередньо розвівши в 2,5 мл води для ін’єкцій.

Ріфампіцин антибіотик широкого спектру дії. Ефективний по відношенню до мікобактерій туберкульозу, лепри, діє на стафілококи, менінгококи, гонококи.

Застосування: туберкульоз легень, бронхіт, пневмонія, гонорея, інфекції жовчовивідних та сечовивідних шляхів.

Побічна дія: ураження печінки, індукція ферментів печінки,забарвлення сечі, мокротиння, слизу в червоно-оранжевий колір, алергія, лейкопенія, диспептичні розлади.

Протипоказання: не призначають дітям грудного віку, вагітним, при захворюваннях печінки і нирок.

 

2. Протитуберкульозні засоби середньої активності:

Антибіотики (стрептоміцину сульфат, канаміцин, циклосерин), синтетичні препарати (етіонамід, етамбутол, офлоксацин).

Стрептоміцину сульфат (Streptomycini sulfas)- фл. по 0,25; 0,5;.1,0 для внутрішньом’язового введення 1- 2 рази на день, попередньо розвівши в 0,5% розчині новокаїну, воді для ін’єкцій, або ізотонічному розчині натрію хлориду.

Стрептоміцин діє бактерицидно на мікобактерії туберкульозу через пригнічення синтезу білка на рівні рибосом в мікробній клітині.

Побічні ефекти: ураження органу слуху і рівноваги, ЦНС, нирок. Протипоказання: захворювання слухового апарату, серцево-судинна та ниркова недостатність, ендартериїт, міастенія, алергія.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами: стрептоміцин не використовують разом із антибіотиками, які проявляють ототоксичну дію (канаміцин, мономіцин, гентаміцин, рістоміцин, флориміцин), а також з фуросемідом і курареподібними речовинами.

Циклосерин (Cycloserinum) ФВ: табл. або капсули по 0,25 г №50

ФЕ:бактерицидний антибіотик широкого спектру дії. Стійкість до препарату розвивається повільно. Застосовуюь при хронічних формах туберкульозу як препарат резерву.

ПЕ: головний біль, головокружіння, порушення сну, погіршення пам”яті.

Протипоказання: органічні захворювання ЦНС.

Флориміцину сульфат (Florimycini sulfas)

ФВ: порошок у флаконах по 0,5г і 1г (в/м)

Антибіотик широкого спектру дії, має високу ото токсичність, його вважають резервним.

Капреоміцин (Capreomycinum) ФВ: фл. по 1 г (по1г 1 раз на добу)

Практично не всмоктується в ШКТ, вводять в/м. Препарат пригнічує синтез білка, бактеріостатична дія на мікобактерії. При монотерапії швидко викликає появу резистентних штамів. Застосовують при туберкульозі легень при неефективності або непереносимості препаратів І ряду.

Етіонамід (Ethionamidum) - ФВ: драже по 0,25г №50; амп 0,5г

Менш ефективний як ізоніазид, але впливає на стійкі до ізоніазиду штами мікобактерій. Може проникати в інкапсульовані утворення і порожнини, має бактерицидну дію і гальмує розвиток стійкості до інших протитуберкульозних препаратів. Застосовують при туберкульозі легеневої і поза легеневої локалізації (при непереносимості препаратів І ряду), призначаюь лише у складі комбінованої терапії.

Побічні ефекти: анорексія, диспептичні розлади, металевий присмак в роті, порушення функції печінки, зору, висипання, дерматити, безсоння, депресію.

Для зняття побічних ефектів використовують вітамін В₆, хворим із надлишковою кислотністю – антацидні засоби, при пониженій кислотності – розведену соляну кислоту.

Етамбутол (Ethambutolum) –таб. по 0,1; 0,2;. 0,4 вживають орально після сніданку 25 мг\кг протягом курсу лікування.

Використовується лише для лікування туберкульозу, на інші патогенні мікроорганізми не діє. Має туберкуло статичну дію. МД: пригнічує нуклеїновий обмін. Застосовують при різних формах туберкульозу лише в комбінації з іншими засобами.

Побічна дія: пригнічення ЦНС, ураження зорового нерву (зниження гостроти зору), диспептичні розлади, висипання.

Протипоказання: захворювання очей, вагітність.

Похідні пара-аміносаліцилової кислоти. Мають бактеріостатичну активність, поступаються ізоніазиду і стрептоміцину. Комбінуються разом із канаміцином, ізоніазидом і ін..

Натрію пара-аміносаліцилат (Natrii-para-aminosalyicylas) - таб. по 0,5, вживати по 1 г х 4р на день через 1 год після їди, запиваючи молоком, або лужною водою.

По лікувальній активності ПАСК являється малоефективним препаратом, тому його використовують разом з іншими більш активними протитуберкульозними препаратами.

Побічна дія: розлади шлунково-кишкового тракту, алергія, болючість в ділянці печінки. Потрібно постійно контролювати функцію печінки, нирок, картину крові.

Бепаск (Bepascum) Похідне ПАСК.

ФВ: табл. по 0,5г 9 по 3 г 3-4 р на день)

 

Протиспірохетозні засоби.

Засоби цієї групи застосовують для лікування інфекційних захворювань, які викликані спірохетами і лептоспірами.

Протисифілітичні – це ЛЗ, які вибірково діють на бліду трепонему і належать до групи протиспірохетозних засобів.

Сифіліс – хронічне прогресуюче інфекційне венеричне захворювання, що уражає всі органи і тканини людського організму. В 1905 році збудника сифілісу «бліду спірохету» або трепонему виділили вчені Шаудін і Гофман.

Ще в 16 ст до н.е. в давньогрецькому папірусі Еберса було описане захворювання “уведу”, яке за симптомами нагадує сифіліс. Саме слово сифіліс увійшло до вживання після 1530р, коли професор Падуанського університету, лікар, астроном і поет Джироламо Фракасторо випустив твір “Сифіліс, або про французьку хворобу”, в ньому він говорить про свинопаса Сифіла, який образив богів і ті наказали його страшною хворобою, яку назвали його іменем. Церква оголосила цю хворобу божою карою за гріх прелюбодеяния, печаткою позору на тілі грішника.

Пошкодження шкіри на руках небезпечні для мед. персоналу при обслуговуванні пацієнтів хворих сифілісом. Слина, піт, сеча, сльози, кров є заразними у хворих раннім сифілісом!

Лікування сифілісу проводиться згідно із спеціальними інструкціями в спеціалізованих лікувальних закладах. Особи, які знають про наявність у них даного захворювання, але ухиляються від лікування, або особи, що заразили іншу особу, підлягають кримінальній відповідальності.

Найстаріший метод лікування сифілісу препаратами ртуті використовували ще в 16-ому столітті вчені Парацельс та Фракасторо. На початку ХІХ-ого століття в терапію сифілісу включили препарати йоду, ХХ-ого століття - препарати миш’яку та вісмуту.

У лікуванні сифілісу найбільш ефективними вважаються антибіотики, які вперше для лікування сифілісу використали в 1943 році американські вчені Магоні, Арнольд і Гаріс.

Класифікація протисифілітичних засобів:

І. Антибіотики:

1. Природні та напівсинтетичні пеніциліни:

Benzylpenicillinum- natrium- 1000000 ОД. вводиться в\м через кожні 3 год.

Benzylpenicillinum- novocainum – 1200000 ОД. 1 раз в день в\м

Bicillinum-3- 600000 ОД. –в\м по 1800000 ОД. 1 раз в 3 –4 дні

Bicillinum-5- 1500000 ОД в\м по 3000000 ОД 1 раз в 5 днів

1. Антибіотики-макроліди (еритроміцин, олететрин, азитроміцин);

2. Цефалоспорини (цефазолін, цефтріаксон та ін.);

3. Тетрацикліни (тетрациклін, доксицикліну г/х)

4. Фторхіноли (офлоксацин та ін.)
Всі антибіотики призначають ударними дозами.

ІІ. Препарати вісмуту (бійохінол, бісмоверол)

 

Солі бензилпеніциліну найбільш ефективні при лікуванні сифілісу, мають швидкий і виразний ефект, ефективні на всіх стадіях захворювання. У випадках індивідуальної підвищеної чутливості до препаратів пеніциліну, алергічних реакціях застосовують антибіотики інших груп. Препарати вісмуту по протиспірохетозній активності значно поступаються пеніцилінам і порівняно з ними більш токсичні для людини. Їх використовують при комбінованому лікуванні. Бійохінол, бісмоверол вперше використані в 1921 році.

Бійохінол (Bijochinolum)– у флаконах по 100 мл, вводять в\м 1 раз в 3 дні 3 мл, попередньо підігрівши та збовтавши (обережно, слідкують, щоб голка не потрапила в судину і не спричинити емболію). Курс лікування 40-50 мл.

Бійохінол - це суспензія 8% йодовісмуту хініну в нейтральній персиковій олії, яка містить 25% вісмуту, 50% йоду, 19% хініну.

Механізм дії: блокує сульфгідрильні групи ферментів у блідих спірохет.

Проявляє протизапальну, імуностимулюючу дію при всіх формах сифілісу. В комбінації з антибіотиками підсилює їх фармакологічний ефект.

Побічна дія: проявляється ознаками ураження тих органів, в яких вибірково накопичуються іони бісмуту. Викликають ураження нирок, печінки, зміну картини крові (лейкопенія) – для лікування цих вісмутових уражень в якості антидоту використовують унітіол. Депонування вісмуту в слизових оболонках рота супроводжується розвитком стоматиту і появи темної лінії по краю ясен (щоб запобігти її виникненню, хворі повинні полоскати ротову порожнину водою), підвищення температури тіла, втрата маси тіла.

Бісмоверол ( Bismoverolum) - у фл. 100 мл., вводять в\м 1,5 мл 2 рази в тиждень. На курс лікування 16-20 ін’єкцій.

 

Препарати йоду використовують в перерві між курсами лікування при пізніх формах сифілісу. Додатково використовують неспецифічні засоби лікування сифілісу: вітамінні препарати, імунностимулюючі засоби (ималін, лаферон, метилурацил, левамізол), біогенні стимулятори (пірогенал, ФіБС, плазмол, екстракт плацени), антисептики.