Лекарственные средства гормонов женских половых желез

Биологические эффекты женских половых гормонов складываются из общестимулирующего действия на развитие половой системы (активация синтеза бел­ков) и вторичных половых признаков. Половые гормоны определяют половую дифференцировку в эмбриональном периоде, характер вторичных половых признаков (формутела, распределение жировой ткани, характер волосяного покрова, голос, психику), функциональную активность репродуктивной системы, формирование специфических поведенческих реакций, водно-солевой обмен.

По биологическому действию женские половые гормоны делятся на две ос­новные группы: эстрогены и гестагены.

Эстрогены (эстрон, эстрадиол) образуются в фолликулах яичников.

Главная физиологическая функция эстрогенов - обеспечение нормального полового созревания женщины и зачатия. Под влиянием эстрогенов происходит развитие первичных и вторичных половых признаков способствуют подготовке слизистой оболочки матки к имплантации яйцеклетки (создание условий для оплодотворения), вызывают пролиферацию эндометрия, участвуют в обмене веществ, поддерживают нормальную структуру кожи и кровеносных сосудов, подавляют резорбцию ("рассасывание") костей, повышают свертываемость крови, снижают уровень холестерина. Орга­ны-мишени эстрогенов — матка, яичники, молочные железы.

Главная физиологическая функция гестагенов — обеспечение сохранения на­ступившей беременности. Под их влиянием подавляется овуляция, развивается секреторный аппарат молочных желез.

При нормальном менструальном цикле, когда продукция эстрогенов правильно координируется с продукцией прогестерона, происходят регулярные кровотече­ния и отторжение эпителия эндометрия.

Эстрогенные лекарственные средства применяют в качестве средств заместительной терапии у больных с дефицитом этих гормонов в результате первичной недостаточности яичников, кастрации или у женщин в постменопаузный период, при нарушении менструального цикла, аменорее, бесплодии, переношенной беременности, остеопорозе, нежелательной лактации, угрях. Мужчинам назначают при раке предстательной железы, а также при раке молочной железы (у женщин старше 60 лет).

В качестве ЛС используются природные эстрогены и их аналоги – эстрон (фолликулин) и эстрадиол, а также синтетические вещества, обладающие эстрогенной активностью – синэстрол, этинилэстрадиол.

Эстрон (фолликулин) является естественным фолликулярным гормоном. Для медицинских целей получают из мочи беременных женщин или беременных животных. При введении в организм ЛС оказывает специфическое действие, свойственное эстрогенным лекарственным средствам: вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, смягчает и устраняет общие расстройства, возникшие в организме женщин на почве недостаточной функции половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций. Назначают в виде масляных растворов в мышцу ежедневно или через сутки.

Эстрадиола дипропионат активнее эстрона и действует значительно продолжительнее, его назначают 1 раз в 3-5 дней в масляных растворах.

Этинилэстрадиол (микрофоллин) – полусинтетическое ЛС. Это наиболее активный эстроген, эффект которого сохраняется при приеме внутрь в таблетках.

Синэстрол (гексэстрол) является синтетическим соединением. По эстрогенной активности аналогичен эстрону. Назначают в масляных растворах и в таблетках. Показания к применению у женщин такие же, как и у других эстрогенов.

При длительном применении эстрогенов могут возникать маточные кровотечения, иногда наблюдаются отеки. При применении больших доз - токсическое повреждение печени. При введении эстрогенов внутрь – тошнота, рвота, понос, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внема­точной беременности и преждевременных родов. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают либидо, потенцию.

Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли, беременность и др. Относительные противопоказания к приему эстрогенов: куре­ние, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Их не рекомендуют вводить при эндометрите, склонности к маточным кровотечениям. Следует с осторожностью назначать эстрогены при заболеваниях печени, почек.

Гестагенный гормон (прогестерон) образуется в желтом теле, плаценте, надпочечниках. Он вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует развитию секреторной системы молочных желез, угнетает сократительную активность матки (способствует развитию плаценты).

Прогестины назначают при аменорее, хроническом воспалении яичников, дисфункциональных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, при климаксе и после хирургического удаления яичников.

Прогестерон для медицинского применения получают синтетическим путем, который по активности соответствует естественному гормону. Вводят в виде масляных растворов в мышцу и под кожу ежедневно.

Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерон, ментен) является синтетическим аналогом гормона прогестерона. Он более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный эффект. После однократной внутримышечной инъекции масляного раствора действие его продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам оксипрогестерона капронат сходен с прогестероном.

Аллилэстренол (туринал), Норэтистерон (норколут), Дидрогестерон (дюфастон) – пероральные прогестины, хорошо всасываются при приеме внутрь. Применяют при привычных и угрожающих абортах, при угрозе преждевременных родов, дисфункциональных маточных кровотечениях и других заболеваниях, связанных с недостаточностью желтого тела.

Побочные эффекты гестагенов — повышение артериального давления, отеки, бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия, тошнота, головные боли, нагрубание молочных желез, оволосение или облысение, увеличение массы тела, аллергические реакции, болезненность в месте введения препарата.

Абсолютные противопоказания к приему гестагенов: сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гормонзависимые опухоли, склонность к тромбозам, нарушения функции печени.

Относительные противопоказания к приему гестагенов: курение, ожирение, возраст более 35 лет, церебральная ишемия и депрессивный синдром.