Лекции.Орг


Поиск:




Категории:

Астрономия
Биология
География
Другие языки
Интернет
Информатика
История
Культура
Литература
Логика
Математика
Медицина
Механика
Охрана труда
Педагогика
Политика
Право
Психология
Религия
Риторика
Социология
Спорт
Строительство
Технология
Транспорт
Физика
Философия
Финансы
Химия
Экология
Экономика
Электроника

 

 

 

 


Медицинское значение Н-ХМ ограниченно




 

Алкалоиды ЛОБЕЛИН, ЦИТИЗИН (цетитон 0,15% р-р) – являются дыхательными аналептиками рефлекторного типа. Возбуждая Н-ХР каротидного клубочка они вызывают сильное, но кратковременное возбуждение дыхательного центра (2-5 мин)

Могут ↑ АД за счет ↑ симпатических ганлиев надпочечников (лобелин). Цититон сильнее на дыхание.

ПК: рефлекторная остановка дыхания при отравлении морфином, барбитуратами. СО2, НСN во время операций, травм, утопления, асфексии ….

ФВ: ампулы в/в

 

Препараты облегчающие отвыкания от курения:

Назначают курсами по схеме с уменьшением дозы чтоб снизить абстиненцию.

Раньше:

1. «ТАБЕКС» - табл., на основе цитизина. Взаимодействует с теми же рецепторами, но менее токсичен.

Сегодня – содержащие никотин в микродозах.

2. НИКОРЕТТЕ – жевательные резинки (воспаления во рту).

3. НИКОТИНЕЛЛ ТДТС

Препараты 1-3 – симптоматическая терапия; эффективность = 10-13%

4. ВАРЕНИКЛИН (чампикс) – агонист-антагонист никотиновых рецепторов.

#

Никотиновая зависимость = болезнь.

Подход должен быть комплексный:

1. желание человека. Каждая последующая попытка более удачна (как правило)

2. а) медикаментозное лечение

б) немедикаментозное лечение (иглотерапия …)

в) психотерапия (условный рефлекс …)

 

 

М1Н – холиномиметики непрямого типа действия.

(Антихолинэстеразные средства).

Ацетилхолинэстераза (АХЭ) – фермент, который находится в местах выделение АХ (окончание постгангл.нервов, ганглии, нервно-мышечный синапс). АХЭ взаимодействует с АХ в 2х участках молекулы: анионном и эстеразном центрах. В анионном – за счет N+4, в эстеразном – углерода карбонильной группы –СО – ОСН3 → гидролиз на холин и уксусную кислоту.

Антихолинэстеразные средства (АХЭС) блокируют АХЭ, что сопровождается накоплением АХ в области ХР. При этом АХ оказывает более выраженное действие на ХР.

Т.о. фармакологические эффекты АХЭС аналогичны эффектам парасимпатической нервной системы (АХ). Но т.к. АХЭС сами на рецепторы не действуют, а работают опосредовано, через АХ, их называют ХМ непрямого типа действия.

Ингибирование АХЭ может носить различный характер, препараты могут связываться только с анионным центром фермента; анионным и эстеразным (прозерин) центрами или только с эстеразными (ФОС). С учетом прочности связи выделяют 2 группы препаратов: обратимого и необратимого действия.

Вещества обратимого действия.

 

Вещества этой группы вызывают временное и обратимое угнетение активности фермента. После прекращения их взаимодействия с ферментом (неск. часов) активность последнего вновь восстанавливается.

 

Фармакологические эффекты:

 

ЖКТ – повышается тонус и двигательная активность желудка, кишечника,

желчного пузыря. Усиливается секреция желудочного сока. (М – ХР)

Бронхи – сужение, повышение тонуса мышц. (М – ХР)

Мышцы глаза – см. М – ХМ. (М – ХР)

ССС - ↓ ЧСС, проводимость, возбудимость миокарда, расширение сосудов, ↓АД

Мочевыводящие пути – повышение тонуса, сокращение (М – ХР)

Скелетная мускулатура – облегчение нервномышецной передачи, улучшается

сокращение мышц (Н – ХР)

Ганглии – возбуждение ганглиев (Н – ХР)

ЦНС – стимуляция.

Железы внешней секреции – усиление секреции.

#

большие дозы АХЭС могут блокировать Н – ХР.

#

Применение:

1. Атония желудка, кишечника, мочевого пузыря. (М – ХР)

2. Миастения, парезы, параличи (Н – ХР)

3. Глаукома (М – ХР)

4. Отравление ХЛ (миорелаксантами антидеполяризующего действия)

 

ПбД: саливация, потливость, слезотечение, тошнота, рвота, кишечные колики, диарея, брадикардия, подергивание мышечных волокон, бронхоспазм, нарушение аккомодации..

 

Выбор лек. средств зависит от его активности, токсичности, длительности действия и способности проникать в ЦНС.

 

Физостигмин – алкалоид, высокая токсичность. Список А.

Применяется очень редко, местно для лечения глаукомы, если не эффективны другие средства.

 

Галантамин – алкалоид. В структуре N-³, хорошо проникает в ЦНС, действует медленно, но более длительно, чем прозерин. Чаще всего применяется при миастении и нарушении двигательной функции после различных заболеваний (ДЦП, полиомиелита, энцефалита), после нарушений мозгового кровообращения, травм, параличей, полиневритов.

В глазной практике не используют, т.к. оказывает раздражающее действие на ткани глаза, не часто.

Ф.в.: амп. 0,5% - 1 мл.

 

Прозерин (МН.-неостигмин) – синтетическое вещество; имеет в строении N+,поэтому плохо проникает в ЦНС, но оказывает выраженное влияние на периферии. ПК – см. выше (атония, миостения, глаукома)

Ф.в.: табл., амп.

 

Калимин (Пиридостигмин – несколько менее активен, чем прозерин, но действует более длительно)

ПК: миастения (различные виды), атонии, отравление ХЛ.

Ф.в.: табл., амп.

 

Оксазил (амбеноний)– табл.; миастения. В 8 раз менее токсичен чем прозерин.

 

Убретид (МН -дистигмин) – чаще всего используется при различных видах атонии. Лечат миастению. Высокая активность, более длительное действие.

Ф.в.: табл., амп.

 

 

Вещества необратимого действия.

Образуют с ферментом прочный комплекс и если не применять реактиваторы, то активность фермента не восстанавливается. Процесс нормализуется, когда в организме синтезируется новая порция АХЭ. Действие этих веществ стойкое и необратимое (несколько дней – от Девятков до сотен часов).

К АХЭС необратимого действия относятся ФОС (фосфорорганические соединения) – мощные ингибиторы фермента. Легко растворимы в липидах и быстро всасывается при любом пути введения (ЖКТ, кожа, слизистые оболочки). Легко проникает в ЦНС, нарушая ее функции.

При использовании ФОС возможны острые отравления, связанные с перевозбуждением ХР – гиперсаливация, миоз, нарушение зрения, тошнота, рвота, диарея, частое мочеиспускание, головные боли. Сокращение скелетных мышц, судороги, гибель на фоне остановки дыхания.

Помощь: при попадении на кожу – промывают раствором NаНСО3. В ЖКТ – промыване желудка, адсорбенты, слабительные, сифонные клизмы. При попадении в кровь – гемосорбция, гемодиализ.

При оказании помощи используют М – ХЛ и реактиваторы ХЭ (РХЭ). РХЭ – это соединения, содержащие в строении оксимную группу (-NOH). За счет этой группы реактиваторы образуют растворимые комплексы с АХЭС и происходит высвобождение (реактивация) фермента.

 

 

               
   
     
АХЭ
 
     
 
 

 

 


NOH

Блокада

фермента Ре NOH

I

Реактиватор

оттягивает на

себя АХЭС Реактивация

II фермента

III

 

К РХЭ относятся ДИПИРИДОКСИН и ИЗОНИТРОЗИН.

Ф.в.: амп.; вводят п/к, в/в, в/м.

 

В качестве лекарственного препарата используют АРМИН. Применяют только местно, как противоглаукомное средство, в виде глазных капель – 0,01% р-р. Закапывают не более 1-2 кап. т.к. высокая токсичность (зажать слезные потоки на 2-3 мин. т.к. возможно всасывание).

 

 





Поделиться с друзьями:


Дата добавления: 2015-05-05; Мы поможем в написании ваших работ!; просмотров: 460 | Нарушение авторских прав


Поиск на сайте:

Лучшие изречения:

Неосмысленная жизнь не стоит того, чтобы жить. © Сократ
==> читать все изречения...

2523 - | 2226 -


© 2015-2025 lektsii.org - Контакты - Последнее добавление

Ген: 0.013 с.