Змістовий модуль 2

Тема 5. Фармакологія та ії задачі. Загальна фармакологія. Фармакокінетика.

Конкретні цілі:

- узагальнити та проаналізувати основні фармакологічні терміни;

- оцінити значення фармакології як фундаментальної дисципліни для розвитку інших дисциплін та напрямків в медицині;

- проаналізувати основні етапи розвитку фармакології як науки та внесок вчених на кожному з її етапів становлення.

Визначення фармакології. Фармакологія в системі медичних та біологічних наук. Основні розділи фармакології: теоретична, експериментальна, фізико-хімічна, біохімічна, фізіологічна, клінічна. Нові напрями розвитку фармакології: педіатрична, геріатрична, радіаційна, імунофармакологія, психофармакологія, фармакогенетика, хронофармакологія. Роль вітчизняних та зарубіжних учених в становленні та розвитку фармакології, як науки (Н.Максимович-Амбодик, В.І.Дибковський, Р.Бухгейм, О.Шмідеберг, Ю.О.Петровський, М.П.Кравков, С.В.Анічков, В.В.Закусов, А.В.Вальдман, О.І.Черкес, П.В.Родіонов, Я.Б.Максимович, М.С.Харченко, Г.О.Батрак, М.І.Луганський, Н.С.Шварсалон, С.Г.Закривидорога, А.А.Гаврилюк, С.І.Хрустальов, Ю.І.Іванов, Р.В.Рудий). Сучасний розвиток фармакології в Україні. Основні досягнення вітчизняних фармакологів.

Фармакокінетика лікарських засобів. Шляхи введення лікарських засобів (ентеральний і парентеральний, їх різновиди). Види всмоктування і їх основні механізми (активний транспорт, пасивна і полегшена дифузія, фільтрація, піноцитоз). Поняття про біодоступність та біоеквівалентність. Зв’язування лікарських засобів з білками плазми крові та іншими біолігандами. Розподіл ліків і організмі. Проникнення через гістогематичні бар’єри: плацентарний, гематоенцефалічний та інші. Депонування ліків.

Біотрансформація ліків, її види. Роль цитохрому Р-450. Шляхи екскреції ліків з організму.

Поняття про основні фармакокінетичні параметри (константа швидкості всмоктування, період напівелімінації, стаціонарна концентрація, кліренс препарату). Вікові особливості фармакокінетики (у дітей перших років життя та у осіб похилого віку).

Тема 6. Загальна фармакологія. Фармакодинаміка. Фармакотоксикодинаміка.

Фармакодинаміка лікарських засобів. Поняття про рецептори, в тому числі специфічні, агоністи, антагоністи. Синергізм, потенціювання, антагонізм ліків. Види дії лікарських засобів (пряма, непряма, рефлекторна, місцева, резрбтивна; селективна; оборотна, необоротна; специфічна, неспецифічна; основна і побічна). Типи і способи дії ліків. Обмін речовин (білків, ліпідів, вуглеводів, електролітів) як об’єкт впливу лікарських засобів.

Фактори, що впливають на фармакодинаміку і фармакокінетику. Залежність фармакологічного ефекту від властивостей лікарських засобів (хімічна структура, фізико-хімічні властивості, їх дози і кратність застосування), а також від факторів, пов’язаних з біологічним об’єктом (вік, генотип, фенотип, стать, маса тіла, етнічний фактор, біоритми), кліматичними та антропогенними факторами (сезонність, температура, забруднення токсичними речовинами), патологічним станом (захворювання нирок, печінки, інфекції, серцево-судинна патологія, метаболічні та інші порушення), фізіологічними особливостями (вагітність, пологи та ін.).

Визначення виду доз: разова, добова, курсова, порогова, ударна, роздрібнена, підтримуюча, профілактична, лікувальна, середня і вища терапевтична, токсична і смертельна. Широта терапевтичної дії. Концентрація лікарського засобу в лікарській формі або біологічній рідині. Значення залежності “концентрація (доза) – ефект” у фармакології.

Особливості дії ліків при їх повторному застосуванні. Поняття про матеріальну і функціональну кумуляцію. Толерантність або звикання (як різновид тахіфілаксія), залежність від дії ліків (психічна, фізична). Поняття про синдром відміни та віддачі. Медичні та соціальні аспекти боротьби з лікарською залежністю. Комбінована дія ліків – синергізм (сумація, потенціювання), антагонізм (як різновид антидотизм). Несумісність лікарських речовин.

Поняття про безпеку ліків. Побічна дія лікарських засобів. Види побічної дії. Передозування абсолютне і відносне (токсичні ефекти). Непереносимість. Ідіосинкразія. Алергічні реакції. Мутагенність, тератогенність, ембріотоксичність, фетотоксичність, канцерогенність. Система фармакологічного нагляду у світі і Україні.

Основні принципи і види взаємодії лікарських засобів. Характеристика фізико-хімічної (фармацевтичної), фармакокінетичної і фармакодинамічної взаємодії ліків.

Поняття про хронофармакологію. Залежність дії лікарських препаратів від фактора часу. Циркадні та сезонні особливості фармакодинаміки, фармакокінетики, токсичності та застосування ліків.

Фармакокінетика. Спадкові дефекти ферментних систем, що виявляються при застосуванні ліків. Атипові реакції на ліки при спадкових захворюваннях обміну речовин. Фармакогенетичні підходи до прогнозування терапевтичної ефективності та токсичності лікарських препаратів.