Цефалоспорины

Цефалоспоринами называют группу природных и полусинтетических антибиотиковЮ имеющих некоторое сходство с пенициллинами по химическому строению. Но эта группа препаратов оказывает более эффективное действие в отношении тех бактерий, у которых развилась устойчивость к препаратам группы пенициллина. Цефалоспорины действуют на чувствительные к ним микроорганизмы бактерицидно. Важной отличительными особенностями цефалоспоринов является их устойчивость к пенициллиназе и широкий спектр антимикробного действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, устойчивые к бензилпенициллину. Цефалоспорины применяются при гнойно- септических заболеваниях, вызываемых стрепто- и стафилококками, кишечной палочкой, диплококками, протеем, т.е. при инфекции мочевыводящих путей, пневмонии, гонорее, менингите,

Среди цефалоспоринов имеются препараты, предназначенные только для парентерального (в/м и в/в- цефалоридин или цепорин, цефазолин или кефзол, цефураксим, цефатоксим, цефтриаксон) введения и для приема внутрь (цефалексин или цепорекс).

Побочное действие цефалоспоринов может проявляться аллергическими реакциями, поражениями почек, дисбактериозом, лейкопения. В/м инъекции болезненны. Вызывают местное раздражающее действие.

4.Антибиотики группы тетрациклина:

Антибиотики широкого спектра действия. К ним чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы. Тетрациклины не разрушаются в пищеварительном тракте и относительно хорошо всасываются в кровь. Различают тетрациклины:

1) Природные(короткого действия до 6-8 часов)- тетрациклин, окситетрациклин;

2) Полусинтетические(длительно действия до 12- 24 часов)- метациклин и доксициклин

Применяется при многих инфекционных заболеваниях, показаны при бруцеллезе, риккетсиозах (сыпной тиф), чуме, холере, туляремии. Тетрациклины назначаются при заболевания, вызываемых кишечной палочкой (перитониты, холециститы, пиелиты и др.)дизентерийной палочкой (бактериальная дизентерия), диплококками (пневмония, менингит, гонорея) и др.

В качестве побочных эффектов тетрациклины вызывают поражения печени, диспепсические расстройства, дисбактериозы и аллергические реакции,поражение зубной эмали, фотосенсибилизация,угнетение крови. Противопоказаны: при повышенной чувствительности к ним и тяжелых нарушениях функций печени.

5.Группа левомицетина:

- Левомицетин (хлорамфеникол)- антибиотик широкого спектра действия. В этом отношении идентичен тетрациклинам и применяется по тем же показаниям. Однако при брюшном тифе, паратифах, пищевых токсикоинфекциях, вызываемых сальмонеллами, менингите, при инфицировании мочевыводящих путей левомицетин по эффективности значительно превосходит тетрациклины. Левомицетин противопоказан беременным и новорожденным, а также пр псориазе, выраженной лейкопении и анемии. Его не следует назначать с препаратами, угнетающими кровотворение (сульфаниламидами, бутадион, цитостатики и др.). ИЗ ЖКТ всасывается хорошо, максимальная концентрация в плазме создается примерно через 2 часа. Для поддержания бактериостатических концентраций в крови левомицетин назначается с интервалом 6 ч. Для парентерального применения левомицетин выпускается в виде специальной соли- левомицетина сукцината натрия. Для наружного применения используется линимент левомицетина 10%, мази- 1%, глазные капли- 0,25%.

Побочные действия:аллергические реакции, дизбактериоз, угнетение крови, нефротоксическое и ототоксическое действие.

 

6.Аминогликозиды и азалиды- антибиотики, содержащие в молекуле аминосахара.

К этой группе препаратов включены стрептомицин, неомицин, гентамицин, сизомицин др.

Стрептомицин- имеет важное практическое значение как противотуберкулезное значение. Антибиотик широкого спектра действия. Кроме микобактерий туберкулеза, к нему чувствительны многие другие виды микроорганизмов: стрепто- и стафилококки, диплококки, кишечная группа бактерий, возбудители чумы, туляремии и бруцеллеза. Помимо терапии туберкулеза, стрептомицин может быть использован при лечении сепсиса, эндокардита, плеврита. Пневмонии, эпидемического менингита, инфекции мочевыводящих путей, коклюша, туляремии, бруцеллеза. Препараты стрептомицина не всасываются из ЖКТ, поэтому их вводят в/м или в полости тела. Длительность действия при в/м -8-12ч.

Для побочного действия стрептомицина наиболее характерны поражения слуха и вестибулярные расстройства, а также нарушения функций печени, аллергические реакции и дисбактериоз.

Канамицина сульфат - близок по свойствам к стрептомицину, однако более токсичен.

Неомицина сульфат - антибиотик широкого спектра действия, близок к стрептомицину. Канамицин и неомицин не активен в отношении туберкулеза.

Гентамицина сульфат- обладает широким спектром действия, включающим грамположительные и грамотрицательные бактерии. Активен в отношении синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Устойчивость к гентамицину развивается медленно. Из ЖКТ всасывается недостаточно полно, поэтому для системного действия его назначают в/м. Противомикробные концентрации сохраняются в организме в течении 8-12 ч. Применяется: для лечения заболеваний, вызванных грамотрицательными бактериями. Особенно ценен препарат при инфекции мочевыводящих путей(пиелонефрите, цистите и др.).сепсисе, раневой инфекции, ожогах. Гентамицин менее токсичен, чем неомицин. Неблагоприятный эффект- ототоксическое действие.

2)Cульфаниламидные средства - синтетические средства широкого спектра бактериостатического действия, являющиеся производным сульфаниловой кислоты.

Классификация сульфаниламидов:

1.Хорошо всасывающиеся из ЖКТ:

А) короткого действия (до 8 часов) – стрептоцид ( поршок, мазь, линимент) – применяется для лечения ожегов,ран, язв, трещин; в составе аэр.Ингалипт при тонзиллите, фарингите, ларингите, стоматите.

- сульфацил-натрий (глазные капли)- применяется для лечения конъюктивита, блефарита, язвы роговицы,гонорейные заболевания глаз у взрослых, профилактика бленнореи у новорожденных, трахома.

П.Д.:местное раздражение тканей (жжение,отек,покраснение), аллергические реакции.

Б) длительного действия (24-48 часов)- сульфадиметоксин активен в отношении стрептококков, стафилококков, менингококков, гонококков, шигелл, хламидий. Применяется: ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, болезни мочевыводящих путей, рожистое воспаление, менингит, гонорея, дизентерия, трахома; сульфален- спектр действия и применение сходны с сульфадиметоксином, эффективен также при токсоплазмозе, малярии; ко-тримоксазол(бисептол, бактрим, гросептол)- комбинированный препарат; применение: ангина, гайморит, отит, бронхит, пневмония, болезни мочевыводящих путей, рожистое воспаление, менингит, гонорея, дизентерия, трахома; брюшной тиф, сальмонеллез, холера, бруцеллез, токсоплазмоз.

П.Д.: аллергические реакции, диспепсия, угнетение системы крветворения,

головная боль, невриты;кристалурия (выпадение в виде кристаллов в моче с кислой реакцией)- для профилактики препараты необходимо запивать большим количеством щелочной воды.

П.П. беременность, лактация, детям до 6 лет, заболевания крови.

2.Плохо всасывающиеся из ЖКТ:фталазол, сульгин –плохо всасывается из жкт, действует преимущественно в просвете кишечника.

Применение: колиты, гастроэнтериты, дизентерия, для прфилактики инфекционных осложнений после операции на кишечнике.

 

3)Синтетические средства разного химического строения:

I Производные нитрофурана

Представителями группы являются: фурациллин, фуразолидон, фурадонин, фурагин, фуразидин.

Фурациллин (нитрофурал). Чаще всего используется в качестве антисептика (см. тему) Как химиотерапевтическое средство,может использоваться при кишечных инфекциях (дизентерия, паратиф).

Фуразолидон

Спектр действия	Применение
1. Шигеллы 2. Возбудитель брюшного тифа 3. Возбудитель паратифа 4. Лямблии 5. Трихомонады	Дизентерия Брюшного тиф Паратиф Лямблиоз Трихомониаз

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, полиневриты.

Особые указания: не рекомендуется применять с алкоголем, т.к. сенсибилизирует организм к этанолу. При сочетании с левомицетином увеличивает угнетение кроветворения. Для профилактики полиневритов рекомендовано обильное питье и витамины группы В.

Фурадонин

Препарат широкого спектра действия. Выделяется почками в значительном количестве, поэтому целесообразно использовать при инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей (пиелонефрит, уретрит).

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, полиневриты, угнетение кроветворения.

П.п.: беременность, лактация, несовместим с фторхинолонами.

Фурагин

Препарат широкого спектра действия.

Применяется преимущественно при инфекция мочевыводящих путей внутрь в таблетках, растворимая форма - как антисептик (раневые инфекции, плеврит, перитонит, ожоги и др.)

П.д.: см. фурадонин.

Нитрофураны окрашивают мочу в желтый или коричневый цвет.

Фуразидин (фурамаг)

Обладает широким спектром действия.

Резистентность микроорганизмов к нему развивается медленнее, чем к другим нитрофуранам и антибиотикам, концентрация в моче в 3 раза выше, чем у фурагина, токсичность в 8 раз ниже чем у фурадонина.

Применение инфекции мочевыводящих путей, профилактика инфекционных осложнений при урологических (цистоскопия, катетеризация, и др.) и гинекологических операциях, гинекологические инфекции, холецистит, инфекции ж.к.т., органов дыхания, кожи, мягких тканей.

П.д.: наблюдается редко, для их предупреждения следует запивать фурамаг большим количеством воды.

II Хинолоны

Нитроксолин 5 – НОК, всасывается в ж.к.т., выделяется почками в неизмененном виде. Поэтому применяется при инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), для профилактики инфекций после операций на почках и мочевыводящих путях.

Кислота налидиксовая Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие на Гр- бактерии в зависимости от дозы. (сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка и др.) Хорошо всасывается, почками выделяется в неизмененном виде.

.

П.д.: Аллергические реакции, диспепсия, невриты.

П.п.: беременность, лактация.

При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.

Кислота пипелидовая (палин)

Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стрептококк)

Применение: острые и хронические заболевания почек и мочевыводящих путей.

П.д.: Аллергия, диспепсия.

П.п.: беременность, детский возраст до 14 лет.

 

Ципрофлоксацин (ципринол, ципробай, ципросан, ципролет)

 

Норфлоксацин (нолицин); офлоксацин (таривид); пефлоксацин (абактал). Ломефлоксацин; левофлоксацин (таваник)

Оказывает бактерицидное действие на Гр- и некоторые Гр + бактерии (стафилококки), а также внутриклеточных возбудителей (хламидии, микобактерии туберкулеза). Большинство препаратов обладают широким спектром и применяются при болезнях мочевыводящих путей, органов дыхания, ЛОР-болезнях, органов брюшной полости, ж.к.т., гинекологических заболеваниях, кожи, мягких тканей и др.

Некоторые, например левофлоксацин- для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза.

П.д.: Аллергия, диспепсия, головная боль, нарушение зрения, галлюцинации, психозы, повыш. АД, нарушение ритма, кроветворения и др.

П.п.: беременность, период лактации, детям до 15- 18 лет.