Вопросы и задания для самостоятельной подготовки студентов к занятию
1. Алкилирующие средства, вызывающие химическую модификацию нуклеиновых кислот: циклофосфан, тиофосфамид, миелосан, ломустин, кармустин, карбоплатин, цисплатин, дакарбазин.
2. Антиметаболиты: метотрексат, меркаптопурин, фторурацил, цитарабин.
3. Ингибиторы ферментов опухолевых клеток: этопозид, митоксантрон, доксорубицин, рубомицин, дактиномицин, карминомицин, блеомицин.
4. Ингибиторы митоза: колхамин, розевин, винкристин, винбластин, пакликсантел.
5. Аналоги и антагонисты гормонов: глюкокортикоиды, медроксипрогестерон, фосфэстрол, медротестрон, флутамид, андрокур, тамоксифен, ципротерон, финастерид, госерелин, аминоглютетемид.
6. Ферментный перарат: L-аспарагиназа.
7. Противоопухолевые цитокины: реаферон, альфа-интерферон, альдеслейкин.
8. Моноклональные аетитела: герцептин.
Характеристика групп и отдельных препаратов: механизм действия, фармакологические эффекты, фармакокинетика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания, способы и режимы введения.
Самостоятельная работа
Составить таблицы по фармако-клинической эффективности и безопасности препаратов:цисплатин, ломустин, циклофосфан, метотрексат, фторурацил, розевин, винкристин, доксорубицин, этопозид, митоксантрон, винбластин, L-аспарагиназа.
Клинико-фармакологическая эффективность препаратов
Группа | Фармакологические эффекты | Показания для применения | Препараты |
Алкилирующие средства | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Рак кожи, меланома, опухоль головы и шеи, рак пищевода, рак легкого, рак желудка, рак толстой кишки, злокачественная тимома, мезотелиома, герминогенная опухоль яичка или яичников, рак яичников, рак тела матки, саркома матки, рак шейки матки и фаллопиевых труб, рак яичников, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак простаты и полового члена, остеогенная и мягкотканная саркомы, саркома Юинга, нейробластома, ретинобластома, лимфома, хориокарцинома матки, медуллобластома. | Цисплатин |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Новообразования центральной нервной системы; первичные и метастатические опухоли мозга, опухоли глотки, гортани, легких, лимфогранулематоз, злокачественная лимфома, миелома, рак желудка, рак толстой кишки. | Ломустин | |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Мелкоклеточный рак легкого, рак яичников, рак молочной железы, лимфогранулематоз, лимфосаркома, ретикулосаркома, остеогенная саркома, множественная миелома, хронический лимфолейкоз, острый лимфобластный лейкоз, опухоль Вильмса, саркома Юинга, семинома яичка; аутоиммунные заболевания: ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная анемия, нефротический синдром, подавление реакции отторжения трансплантантов. | Циклофосфан | |
Антиметаболиты | ингибитор синтеза фолиевой кислоты Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Острая лимфоцитарная лейкемия детей, опухоль мозга, острый лимфолейкоз, трофобластическая болезнь, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак почечных лоханок, рак мочеточников, остеогенная и мягкоклеточная саркома, саркома Юинга, рак легкого, рак молочной железы, герминогенные опухоли яичка и яичников, рак печени, рак почки, ретинобластома, медуллобластома, рак полового члена, лимфогранулематоз, тяжелый псориаз, тяжелый ревматоидный артрит. | Метотрексат |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Паллиативное лечение некоторых карцином, колорентальная карцинома, опухоли молочной железы, пищевода, желудка, поджелудочной железы, печеночно-клеточная карцинома, печеночные метастазы и анальные карциномы, овариальные карциномы, карциномы шейки матки, мочевого пузыря, предстательной железы, опухоли головы, шеи, желудочно-кишечная малигнома. Лекарственная форма препарата в виде мази — солнечный и старческий кератоз, болезнь Боуена, одиночные и множественные поверхностные базалиомы. | Фторурацил | |
Ингибиторы митоза | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Острый лейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей (для комбинированной терапии), болезнь Ходжкина, нелимфогранулематозные злокачественные лимфомы (лимфоцитарные, гистиоцитарные, смешанноклеточные, недифференцированные; узелкового или диффузного типа), миеломная болезнь, саркома Юинга, остеогенная саркома, саркома мягких тканей, рак молочной железы, рак легкого (мелкоклеточный), меланома, грибовидный микоз, саркома Капоши, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, эмбриональная рабдомиосаркома, опухоль Вильмса, нейробластома, лимфома, рак шейки матки, саркома матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, неходжкинские лимфомы, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (устойчивая к кортикостероидам и при неэффективности спленэктомии). | Винкристин |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Генерализованная форма болезни Ходжкина, лимфогранулематоз, лимфоцитарная лимфома, лимфосаркома, ретикулосаркома, неходжкинские лимфомы, гистоцитарная лимфома, хронический лейкоз, грибовидный микоз, герминогенный рак яичка, герминогенный рак яичника, саркома Капоши, болезнь Леттерера-Сива, нейробластома, рак почки, рак мочевого пузыря, рак легкого. | Винбластин | |
Ингибиторы ферментов опухолевых клеток | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Саркома мягких тканей, остеогенная саркома, саркома Юинга, рак молочной железы, рак легкого, мезотелиома, рак щитовидной железы, злокачественная тимома, рак пищевода, рак печени, рак желудка, рак поджелудочной железы, инсулома, карциноид, рак желчных протоков, гепатоцеллюлярный рак, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря и уретры, рак почки, герминогенная опухоль яичка и яичников, рак яичников, опухоль Вильмса, нейробластома, эмбриональная рабдомиосаркома, рак фаллопиевых труб, рак тела матки, саркома матки, рак влагалища и шейки матки, рак простаты, оcтрый лейкоз, миеломная болезнь, лимфогранулематоз, неходжкинская лимфома. | Доксорубицин |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Мелкоклеточный рак легкого, герминогенные опухоли яичка, яичников, рак яичников, рак коры надпочечников, острый миелобластный лейкоз, лимфогранулематоз, лимфома, саркома Капоши, саркома Юинга, рак желудка, хорионэпителиома, нейробластома. | Этопозид | |
Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Рак молочной железы (с локальными и/или отдаленными метастазами), неходжкинская лимфома, острая лейкемия (не поддающаяся лечению традиционными средствами), бластный криз хронической миелоидной лейкемии, печеночно-клеточная карцинома. | Митоксантрон | |
Ферментный перарат | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект Антилейкопоэтический эффект. | Острый лимфобластный лейкоз, лимфосаркома, ретикулосаркома. | L-аспарагиназа |
Аналоги и антагонисты гормонов | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект эстрогенный эффект | Рак предстательной железы с метастазами, метастатический рак предстательной железы. | Фосфоэстрол |
Противоопухолевые цитокины | Иммуностимулирующий эффект. Противовирусный эффект Противогерпетический эффект Противоопухолевый эффект | при раке почки 4-й стадии, волосато-клеточном лейкозе, злокачественных лимфомах кожи (грибовидный микоз, первичный ретикулез), саркоме Капоши, базально-клеточном и плоскоклеточном раках кожи, кератоакантоме, при рассеянном склерозе. | Реаферон |
Моноклональные аетитела | Противоопухолевый эффект Цитостатический эффект | Метастазирующий рак молочной железы с опухолевой гиперэкспрессией HER2 (монотерапия после одной или более схем химиотерапии, в комбинации с паклитакселом в случае отсутствия предшествующей химиотерапии). | Герцептин |